中药化学研究

2024-11-24

中药化学研究(共11篇)

1.中药化学研究 篇一

1.中药复方的含义是什么?

2.为什么中药复方药效物质基础研究是中药复方研究的关键问题?

3.为什么对中药复方药效物质基础研究有利于阐释中医药理论?

4.为什么对中药复方药效物质基础研究可搭建中西医结合的桥梁?

5.为什么说中药复方药效物质基础研究是中药现代化的必经途径?

6.中药复方药效物质基础研究可促进中药的哪些相关学科的发展?

7.中药复方药效物质基础研究对中药药剂学的影响如何?

8.举例说明中药复方配伍理论的物质基础研究进展。

9.为什么说中药复方药效物质基础研究既要重视有机成分,又要注意无机成分,更要关注化学成分的物种形态?

10.中药复方药效物质基础研究对中药复方有效部位的提取有何意义?

11.属于中药复方药效物质基础研究的定性分析研究主要有哪些?

12.为什么中药复方药效物质基础研究既不能一味强调中医药理论的指导,又不能单纯追求化学成分?

13.试述中药复方药效物质基础研究要坚持化学研究和药理研究相结合的原则。

2.中药化学研究 篇二

辽宁医药职业学院(以下简称“我校”)于2001年设置中药制药专业,根据专业人才培养目标和未来就业岗位群分析, 使学生初步具备中药制剂的制备、调剂、质量控制的能力[2],并能胜任药品生产企业的生产技能性操作岗位及管理岗位等。 通过对该专业知识、 能力及素质结构分析,《中药化学》为其专业核心课程之一, 在中药专业知识结构中起着举足轻重的作用。 同时,在国家人力资源和社会保障部主办的中药药剂员职业资格考试中,中药化学为其考试内容之一。 通过本门课程的学习,使学生掌握中药中的黄酮、生物碱、蒽醌、香豆素和木脂素、皂苷、强心苷、萜和挥发油等常见成分的结构、理化性质、提取分离和检识方法[3], 能采用合适的方法提取分离中药中的各类成分,并且进行检识。

1目前中药化学教学现状

中药化学需有机化学、分析化学等学科作为前期基础课,涉及的知识面比较广泛,学生普遍反映化学基础差,且化学成分结构、理化性质等方面对高职学生而言比较抽象,学习本门课程难度相当大,学习兴趣不大。 就教师而言,上课容易出现“一言堂”,几乎就是教师一人的独角戏,学生被动式学习,授课效果可想而知。 我校中药制药专业中药化学总学时为72学时,其中理论课40学时,实践课32学时,理论、实践几乎各占50%,但传统的授课模式下,先理论再实践, 学生无法将理论更好地融入实践,操作过程中只是机械的重复验证性实验,缺少主动性思考过程,更多的情况下只是问该做什么,而不去想为什么。 根据高等职业教育理念,以就业为导向、以能力为本位,我校的目标是培养技能型人才。 怎样提高学生的学习热情, 提高其发现问题、解决问题的能力,是目前中药化学教学过程中必须解决的问题。目前的教育现状迫切需要进行中药化学的教学改革。

2项目教学法在中药化学课程教学过程中的设计与应用

2.1关于项目教学法

项目教学法最早源于美国教育家凯兹和加拿大教育家查得合著的《项目教学法》,德国引进后制订了 “以行动为导向”的项目教学法法规,并开始应用于现代职业教育[4]。 项目教学法以建构主义学习理论为基础,过程中改变了传统的以教师和教材为中心,而改由学生和实践项目为中心,由教师或师生共同制订相应教学内容的项目并且完成这些项目[5]。 项目教学法改变了以往教师讲授为主、学生被动学习的传统教学形式,采用项目导向、任务驱动、演示讲解、现场点评、 师生角色互换等教学方法, 全面提高学生的职业能力。 根据“以服务为宗旨,以就业为导向”的职业教育目标,在高职中药制药技术专业的《中药化学实用技术》教学中,打破传统的教学模式,采用项目教学法的教学模式,并以此来推动学生职业技能培训环境与模式改革,用全新的模式培养出高素质的技能应用型人才。 在整个学习的过程中,学生不再是简单的接受知识的容器,靠死记硬背的方法去死读书、读死书,而是从被动的“让我学”转变为“我要学”,学生可通过动口、动脑、动手真正地参与到教学中来,成为知识的主动构建者。

2.2课程设计思路

本着“课程教学目标服务于人才培养目标,课程教学内容服务于课程教学目标,课程教学方法适合课程教学内容”的教学设计思路[6],采用项目教学法 ,结合中药制药技术专业的未来岗位群、岗位职业能力分析,确定知识目标、技能目标和素质目标,通过对课程内容的整合,确定适合学生学情的项目及任务,提高学生的职业能力,实现与未来工作岗位的零对接。

2.3课程教学目标

2.3.1知识目标掌握中药中八大类化学成分生物碱 、 黄酮、蒽醌、香豆素、木脂素、强心苷、皂苷、萜和挥发油等化学成分的提取分离技术及必备的理论知识,并了解中药中各类化学成分的存在、分布及生理活性及中药化学成分的提取分离新技术、新方法。

2.3.2技能目标能熟练根据各类化学成分的结构、理化性质选择合适的提取、分离的步骤和方案,并可采用化学检识法初步鉴别中药化学成分的基本技术。

2.3.3素质目标具备科学严谨的学术作风和良好的职业道德;具备信息获取能力,利用书籍或网络获得相关信息,并经归纳整理,能够解决岗位实际问题;具备团结协作精神,互相帮助,共同学习,达到目标。

2.4教学项目的选择

在项目教学法的实施过程中,如何针对所选的教学内容及不同学习基础的学生选择合适的项目是问题的关键,既要保证教学的基本知识点的学习,同时要兼顾到学生的学习积极性,所以在项目的选取上一定要注意难度,项目不能太大、太难,必须保证学生在必要的指导下顺利实施。 同时项目的设计既有以小组为单位的大项目,也有以个人为单位的小项目,或者有些项目二者兼有。 这样设计的目的是在教学质量评价的环节既可体现小组的团结合作,也可体现个人的实际操作水平,避免出现小组中某些或某个学生参与度不高,激发学习的主动性和参与的积极性。 比如,皂苷的提取与检识方法,在项目设计中,以三七中皂苷为例,采用甲醇回流提取并回收溶剂,取适量三七皂苷的甲醇提取液, 进行Liebermann-Burchard反应的定性检识。 操作过程中,三七皂苷的提取可以以小组为单位进行评价,而理化反应检识可单独评价。

当代职业教育目标,将中药化学实用技术内容分割成两大模块,八大项目。 两大模块分别是中药提取分离方法、中药各类化学成分的提取分离技术;八大项目分别是生物碱、黄酮、蒽醌、香豆素、木脂素、强心苷、皂苷、萜和挥发油的提取分离技术。 对每一项目进一步分割成适合教学基本目标的若干子项目,每个子项目设计基本理论学习和专业技能训练,实施项目化教学。 通过子项目的实施,使学生达到对应知识点的理论要求及能力要求。

以生物碱为例, 生物碱具有明显的生理活性,已知生物碱种类约10 000种, 是中草药中最为重要的有效成分之一,如黄连、苦参、防己等均含生物碱,且为其重要的活性成分。 生物碱结构种类很多,性质比较复杂,学生在学习时通常感到难度很大,学起来很吃力。 我校在过程中选用项目《一叶萩中一叶萩碱的提取、分离和检识》进行教学,通过一叶萩碱的提取和分离来掌握生物碱的基本性质和一些提取 分离方法[7]。 见表1。

之所以选择一叶萩中生物碱的提取和分离,是因为过程中用到了渗漉法、离子交换树脂法、索氏提取法等多种方法, 而且通过分离可得到一叶萩碱的单体,学生实验结束后直接可看到成果———一叶萩碱的浅黄色结晶,更为直观,也更有成就感。 据笔者了解, 多家同类院校在生物碱一章中多选择黄连中小檗碱的提取分离和鉴定作为实训项目, 过程中包括酸溶碱沉、盐析的操作,而且得到的是小檗碱、黄连碱等生物碱的混合物,无法得到单体。 相较而言,一叶萩中生物碱的提取分离技术所呈现出来的是更多的实验操作,成果显著而直观,可说是生物碱一章的经典实训项目。

2.5教学实施过程

将中药制药技术专业每班学生30名左右, 分成8组,每组3~4名,明确各组分工及成员分工。 教学过程包括创设任务情境、知识铺垫、制订方案、项目实施、总结评价,引导学生完成既定任务,并进行组间及组内讨论、 组间互评及对每组学生进行教师评价,总结记入成绩。 如以上述一叶萩碱的提取分离为实例, 首先布置查阅文献,确定提取分离路线。 开展组内讨论及组间讨论,并适时教师介入点评。 根据模块———提取分离方法的学习,确定索氏提取法的操作要点及对应分值。 观看视频,并对既定评分标准进行修订,在项目实施过程中采用自评、组间评分或随机抽调几人为评分小组进行打分。 操作结束后各组进行讨论,总结心得。 教师随即抛出问题,引导学生重新回忆操作过程及要点难点, 如索氏提取法的优点和操作要点, 为什么树脂先经碱化后再用石油醚索氏提取。 通过这样的教学形式,使学生深刻的理解索氏提取法及生物碱的提取分离的操作过程, 而不是单纯的理论说教, 过程中课堂气氛活跃,学生的学习热情很高。 教师扮演的不再是课堂的主角,而是给予必要时适时、适度的指导,避免出现将项目教学法的课堂沦为把理论课搬到实验室中的尴尬现象。

值得注意的是,课程教学过程中必须注意同学生的交流,既包括课前交流、课堂交流,也包括课后交流。 有些同学在专业学习、课程学习及未来就业形势或生活等方面产生困惑时应及时解惑,鼓励健康向上的行为及观点,及时纠正片面或偏激的行为;课堂交流主要指在授课过程中耐心解答随堂产生的疑问并配合学校德育部门及时解决;课后交流主要指课后或学生毕业后做到积极与学生沟通,了解本门课程学习情况或行业应用情况,并及时对教学环节进行改进完善。 教学以人为本,不仅仅是知识的生硬传授,所谓教书育人,不仅仅要达到学习目标和技能目标,还要培养德、智、体、美全面发展的技能型人才[8]。 目前许多院校的专业课教师主要把注意力放在教学改革上,忽视了学生的德育培养,对此应引起足够的重视。

2.6教学手段

目前全国各大院校在中药相关专业采用的教学方法多种多样,除传统的教学模式外,目标教学法、启发式教学法、Seminar教学法[9]、任务型教学法[10]、TDL教学法[11]、感官刺激法[12]等多种方法应用其中,提高授课效果。 但由于中药化学教学内容很多,学生的学习情况也不尽相同,所以各种方法各有利弊。 在中药制药专业的授课过程中, 采用项目教学法教学方式,并且在必要阶段辅以其他方法进行教学,提高了学生主动学习的热情,并可避免传统教学模式中理论和实践相脱节的现象,取得了一定的成果。

另外,笔者及课题组成员参与国家教育部主持的药物制剂专业的资源库建设,可充分利用这一平台,充分利用既有的网络资源,如图片、视频、动画等开展教学。

2.7教学评价

传统教学模式下,采用的考核方式包括平时成绩、 实践课成绩及期末考试成绩三部分,平时成绩包括出勤情况及课堂表现、实验报告,实践课采用各类化学成分的理化检识操作,期末考试为闭卷答题所得的分值,三部分所占比例为20%、20%和60%。 考试过程中可能会出现学生考试发挥不理想带来的成绩不好的情况。学生参与并完成项目的过程是一个动态过程,为此,笔者采用过程性评价和终结性评价相结合的方式, 并加大过程性评价的权重,弱化终结性评价,以期真实反映学生的实际操作水平[13]。 改革后的教学评价方式更为灵活、全面地反映学生的学习情况,主要包括平时成绩、在项目实施过程中的组间评价、教师评价及期末考试四部分,理论考试的比例也下调至40%。

3中药化学教学改革未来发展目标

3.1教材建设方面

在现行版本的中药化学教材中,糖和苷类单列一章,但在历年的教学过程中不难发现,本章内容比较抽象,涉及很多的有机化学基础知识,而且在以后各章节教学中,有些重点内容反复提及,如糖和苷的检识反应———Molisch反应。 所以在教学过程中,笔者直接将其打散,揉入其他各章。 如在黄酮一章中,选用 “槐米中的芸香苷提取 、分离和检识 ”为例 ,将芦丁的检识方法作为子项目,采用Molisch反应进行检识,从而将抽象的方法作为一个可操作、可以直观观察到结果的形式出现,令学生更加印象深刻;再比如苷的水解反应是一个难点,将其结合到强心苷的酸水解反应中,两方面内容互相补充,互相说明,授课效果更好。

另外,现在许多教材虽按照项目教学法的教学过程进行编排,但许多内容根本不适应教学,一些有效成分的提取只是参见以前版本的教材。 比如,甘草中皂苷类成分的提取,实际在操作过程中很难得到甘草次酸单体。 笔者近几年也多次参与《中药化学》教材的编写工作,但是关于项目教学法的内容也在逐渐摸索中,未来期待能编写更适应当代职业教育的《中药化学》教材,而不仅仅是拘于编排形式的变化。

3.2教学项目的设计

教学项目的设计应注重与药物分析、中药炮制、中药药剂等学科的融合,通过开设学科交叉的项目设计, 使学生做到中药学知识的系统掌握, 而不是死学硬学。 目前开设的实验多与现代工业化药企的生产差距较大,所以未来将开展与更多家药企合作,通过行业专家参与教学制订教学项目,真正实现工学结合[14]。

3.3师资建设

中药化学的项目教学法在教学实践中逐渐摸索和不断改进是一个长期的过程,包括教学流程设计和教学质量的评价体系也在不断的完善。 教学模式的改变带来的成果毋庸置疑,但笔者想说的是,在教学改革的过程中, 同样重要的是教师素质能力的培养,尤其是实践能力的培养。 目前许多高职高专类学校的专业课教师主要来源于高校毕业生,经试讲、面试、考试合格后即可具备教师资格,从一个学校走向另一个学校,没有企业生产经验[15,16,17,18]。 笔者认为教师应不仅仅拘泥于校门之内,拘泥于学校的实验室,更应该走向药厂,结合生产一线强化实践技能。 目前许多高校教师走向工作岗位仅仅是作为一个旁观者的形式,企业出于生产效益、风险预估或等多方面因素的影响不愿让实践者参与其中,教师专业素质是否真正得到提高可想而知。 期待以后更多院校和药企关注此类问题,使教师真正具备双师资格。

4小结

项目教学法在中药化学教学过程中的优势地位无可替代,但实施起来问题较多,诸如每年学生情况不同,如何提高学生的能动性是一线教师一直致力于解决的问题,过程中很容易出现课堂气氛沉闷、把理论教学搬到实验室中的情况,同时,教学评价方法也应逐步完善。 怎样提高学生的创新能力及发现问题、 解决问题的能力需不断进行深入研究。

目前,全国多所职业院校在《中药化学实用技术》 的教学过程中相继采用项目教学法进行教学,但辽宁省可说寥寥无几,故此次教学改革除可填补这一不足之外,也期待在前人的基础上更为创新,培养高素质的技能型人才。

摘要:根据中药制药技术专业人才培养目标,结合现代高职教育特点,辽宁医药职业学院在中药化学实用技术教学过程中采用项目教学法,促进学生的主动式学习,提高学习积极性。本文就课程设计思路、教学目标、教学内容的选择、教学项目和任务的设计、实施过程、教学手段、教学评价、教学成果及未来发展目标等方面阐述项目教学法实施过程,以提高授课效果、学生的创新能力和解决问题的能力。

3.中药化学研究 篇三

【关键词】 中药化学成分;提取分离方法;研究观察

doi:10.3969/j.issn.1004-7484(x).2013.06.574 文章编号:1004-7484(2013)-06-3328-01

中药对于我国来说,具有悠久的历史,可以说是我国的瑰宝。但是对于一些具有临床疗效的中药来说,我们无法确定是中药中的哪种化学成分在起作用,这一点也是中药在国际医学上不能得到普遍认可以及接受的原因。目前,人们公认为中药药效的来源是中药的化学成分。因此,人们为了能够更加合理有效地使用中药,开始了对中药化学成分提取分离方法的研究工作。并且,随着我国科学技术的发展,一些新的中药化学成分提取分离方法诞生。本文笔者就近年来的一些中药化学成分提取分离方法进行了研究和观察,做了简单地综述。

1 传统的中药化学成分提取分离方法

传统的提取分离技术主要有普通柱层析、重结晶等方法。普通柱层析是指固定相是一些常用的吸附材料,如硅胶、氧化铝等,流动相是不同比例的有机溶剂,以此来洗脱样品,使中药的化学成分得到分离。这种方法的优点就是操作简单易行,缺点是当遇到成分复杂或者是结构相近的化学成分时,不能够使化学成分完全地分离。重结晶的原理是通过固体混合物当中的被分离成分在不同温度下溶解度发生明显的变化,在温度较高的时候,该成分的溶解度就比较大,当温度较低的时候,该成分的溶解度就比较小,以此来达到分离提纯的目的。但这种方法具有极强的局限性,所以无法将其广泛地用于中药化学成分的提取分离的过程中。

2 减压层析技术

减压层析的提取分离技术的原理和普通柱层析技术一样,操作简单,能够快速高效的达到分离的效果。相比其他的层析技术,减压层析技术的优点是采用的设备简单、操作易行、所用时间短等,可以防止由于吸附时间长而导致的药品变质现象,这种方法对稳定性不高的化合物适用。但是这种也存在不足,其溶剂用量比较大,而且无法通过对色带的直接观察来切割洗脱。

3 应用大孔树脂来提取分离的技术

大孔树脂吸附提取分离技术是使用一种有机吸附剂,利用吸附和分子筛的原理,将中药中的有效成分有选择地提取分离出来,将没有效用的成分去除掉,这是一种用来提取分离的新工艺。这种分离技术的优点就是大孔树脂的再生性好,用一些溶剂就可以实现,但也有不足,就是无法保证有机溶剂的残留物是绝对安全的,可能会对环境带来一些污染。

4 膜分离技术

这种提取分离技术是将具有选择透过性的薄膜作为分离介质,由于中药中各种化学成分的分子量存在着差异,所以当薄膜两侧有某种推动力存在的时候,这种推动力可能是浓度差、电位差或者压力差等等,使得原料一侧的成分有选择性地经过薄膜,从而实现化学成分的分离和提纯。这种技术的特点是在进行分离的过程中不用加热、所耗费的能量少、不会产生二次污染、分离的效率高,所以这种技术适用于中药化学成分的提取分离。

5 高效逆流色谱分离技术

这种技术是依据处于动态下液体和液体之间的分配原理,将螺旋管的方向性以及高速行星式运动结合起来,令在两相中互不混溶的溶剂能够在螺旋管内达到较好地接触、混合、分配以及传递的目的,以此把不同分配比的样品成分成功地分离出来。和其他的液相色谱分离技术进行比较,这种技术的固定相没有采用固相载体,而是样品在两种互不相溶的液相中达到分配的效果,把由于固相载体而带来的一些样品吸附、污染以及损失等不足弥补过来,而且还可以重复进样,具有比较高的应用价值。另外,用于高效逆流色谱技术的设备具有可靠的性能、较低的价格特点,使这种技术的分析成本降低,使分离操作变得简单易行,虽然和高效液相色谱分离技术比较起来偶尔会产生柱效不高的现象,但是这种技术可以很好地防止其对样品的吸附。

6 介绍两种联合使用技术

6.1 联合使用多种分离纯化技术 近年来,从事药学研究的工作者为了能够将中药成分更好地提取和分离,应用了将两种或者两种以上的分离技术联合使用的工艺。根据相关报道,有研究者利用含量为65%的银杏叶和大孔吸附树脂技术来提取醇溶液,提取效果较好。另外,联合使用大孔吸附树脂和超滤法来精制六味地黄丸,通过相关的实验结果,发现提取物的重量是原药材的45%。还有在制备菖蒲益智口服液的过程中应用了吸附澄清、高速分离以及微滤技术,通过相关的实验,说明这种纯化技术可以使制剂的稳定性提高,能够在制备中药口服液的过程中达到连续无醇化的生产。

6.2 将水性二相系统和逆流色谱技术联合使用 近年来,逆流色谱技术的发展是由水性二相系统的发展推动起来的。从事医药研究的工作者通过高速色谱技术,利用水性二相溶剂系统来展开对纯化中药多糖的研究,并且这种联合技术已成功用于牛膝多糖的分离纯化中。

7 结 语

目前,应用于中药化学成分的提取分离的技术有很多,本文仅介绍和叙述了几种。从上文的论述中,我们可以发现用于中药化学成分提取分离的技术获得了比较快速的发展,并且这些发展和进步也使中药结构、药理以及药效等方面的研究得到了促进,可以帮助我们找到先导化学物,研制开发出具有新药效的药物。伴随着中药化学成分提取分离技术的不断进步和完善,对中药化学成分的研究也会发展成为一个诱人的领域。并且,目前的药物成分分离技术已经朝着操作简单化、分离快速高效、不产生污染、被测组分和基体能够得到有效的分离、使分析的灵敏度和准确度进一步提高的方向发展。当然,中草药成分的提取分离技术也包括其中。除本文介绍的提取分离技术外,还有很多技术,并且各自具有不同的特点,在实际使用中应依据被提取成分的特点以及性质,来选择合适的方法。

参考文献

[1] 许睿,书松.20年来中药化学成分提取分离技术的进展[J].中成药,2006,28(11).

4.中药学专业知识中药化学 篇四

根据执业药师的职责与执业活动的需要,中药化学知识考试内容的总体要求分为掌握、熟悉、了解三个层次:

掌握:中药化学成分的主要结构类型及特征;中药主要结构类型化学成分的理化性质、一般提取分离方法、理化鉴别和色谱鉴别方法;常用中药中的代表性的化学成分结构、理化性质、提取分离方法、鉴定方法、生物活性及贮存注意事项。

熟悉:用波谱学方法测定中药有效成分结构的一般方法。

了解:中药化学在中药研究及开发中的地位和作用。

[考试内容]

一总论

1掌握溶剂提取法的原理。

2掌握浸渍法、煎煮法、回流提取法和连续回流提取法的概念、适用范围及特点。

3掌握渗漉法的概念及特点。

4掌握水蒸气蒸馏法的适用范围。

5掌握两相溶剂萃取法的原理和方法。

6掌握结晶法中溶剂选择的一般原则、操作及判定结晶纯度的方法。

7掌握色谱法(包括大孔树脂法)在中药化学成分分离中的应用。

8熟悉透析法、膜过滤法和分馏法在中药化学成分分离中的应用。

9熟悉薄层色谱法和纸色谱法在中药化学成分鉴别中的应用。

二生物碱

1掌握生物碱的含义。

2掌握吡啶类、莨菪烷类、异喹啉类、吲哚类和有机胺类生物碱的结构特征。

3掌握生物碱的形态、颜色和旋光性。

4掌握生物碱的酸碱性、碱性强弱与生物碱分子结构的关系及其在提取分离中的应用。

5掌握生物碱和生物碱盐的溶解性及其应用。

6掌握常用生物碱沉淀试剂的名称、沉淀反应条件和阳性结果的判定及其应用。

7掌握生物碱的提取分离原因和方法。

8掌握生物碱的色谱检识方法。

9掌握苦参中所含主要生物碱的结构类型、提取分离方法和生物活性。

10掌握麻黄、黄连中所含主要生物碱的结构类型、鉴别方法、提取分离方法和生物活性。

11熟悉生物碱的分类及其在动、植物界的分布和存在情况。

12熟悉分离水溶性生物碱的常用方法和原理。

13熟悉汉防己中所含主要生物碱的化学结构类型、理化性质。

14熟悉洋金花中所含主要生物碱的化学结构类型、理化性质和鉴别反应。

15熟悉马钱子乌头的主要化学成分的结构类型、毒性和鉴别方法。

5.中药化学教学课件 篇五

三七中的原人参三醇型皂苷Rg1(C42H72O14)、Rg2、R1等能刺激中枢神经兴奋,提高脑力和体力活动,具有抗疲劳和提高记忆力的作用。

二、保护肝脏

三七总皂苷能促进肝细胞的生长,防止肝脏缺血造成的肝纤维化和微血管病变,保护肝脏避免化学性的伤害(如酒精),有效降低肝细胞凋亡。

同时,三七总皂苷有扩张外周血管,改善肝脏微循环、降低心肌耗氧量,起到保肝护肝的作用。

三、抗衰老、抗肿瘤、提高人体免疫力

抗衰老:三七中的Rb1等皂苷成分具有抗脂质过氧化作用,抑制LPO的形成,并通过增强SOD活性降低LPO的量,表现为延寿抗衰老的作用。三七花中Rb1含量较高,因此抗衰老效果较好。

抗肿瘤:三七皂苷Rh1对癌细胞具有抑制作用,Rb1对肿瘤感染患者具有保护作用,三七多糖可可刺激巨噬细胞的吞噬功能抑制肿瘤的生长。因此三七可直接杀伤肿瘤细胞并且能保护正常细胞且无任何副作用。

调节人体免疫力:三七多糖能够促进巨噬细胞的功能,总皂苷可提高血液中白细胞总数及淋巴细胞百分比,还能在一定程度上提高体液抗体的生成,表现为提高免疫力。

四、镇静安神

三七花含有的原人参二醇型皂苷R(C54H92O23)、Rb2、Rb3、Rc等,能抑制中枢神经,具有镇静、安神与改善睡眠,治疗头昏、目眩、耳鸣的作用。

五、活血、预防和治疗心脑血管疾病

《本草纲目》记载“三七能治一切血症”,能够净化血液,是血管清道夫。

三七总皂苷具有活血作用,可扩张血管,增加冠动脉和脑血管血流量,抗血小板聚集,降低血液粘稠度,抑制动脉粥样硬化,溶解巳形成的血栓并抑制血栓的形成,改善血液循环,改善心肌和脑缺血状

况;同时,三七还能降低动脉压,略减心率,增强心肌收缩力,减轻心脏负担,从而明显减少心肌耗氧量,起到抗心律失常的作用。

中医以三七作为活血化瘀药物预防和治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血及心率失常、脑血栓、脑出血等血液系统疾病取得显著疗效。

六、补血

三七能促进各类血细胞分裂生长,促进骨髓细胞增殖和释放,增加骨髓红细胞的数量和活性,达到造血的功能。

七、止血

在血管破损时三七中的三七素(C5H8N2O5)dencichine能促使血小板聚集变形,释放ADP、血小板因子Ⅲ等物质,能明显缩短出血和凝血时间,从而达到良好的止血作用。

八、美容养颜

6.中药化学研究 篇六

1 药用蕨类植物内生真菌的化学多样性

我国药用蕨类资源有49科、117属、455种, 居孢子植物之首。其中真蕨亚门和石松亚门占药用资源的98%。石杉科植物是现存最古老蕨类植物中的一类。早在20世纪80年代初就有学者从石松科石杉属蛇足石杉千层塔 (Lycopodium serratum Thunb) 中分离得到石杉碱甲, 这是一种高选择性的乙酰胆碱酶抑制剂。杨晓军等[6]和黎万奎等[7]分别在2006年和2007年报道了从石杉科的蛇足石杉 (Huperzia serrata) 中分离得到含石杉碱甲的内生真菌。复旦大学的鞠錾等[8]在2009年从石杉科不同属的柳杉叶马尾杉 (P.cryptomerianus) 分离出2株能产生石杉碱甲的内生真菌芽孢菌属和葡萄孢属。周树良等[9]通过优化蛇足石杉 (Huperzia Serrata) 中黄青霉属内生真菌SHB的发酵条件, 得到一种能将石杉碱甲产量提高到4.761μg/mL的发酵条件。Zhu D等[10]从蛇足石杉的叶子中分离到能产生石杉碱甲的内生真菌竹黄菌 (Shiraia sp.) , 且产量对比之前报道的其他内生真菌如Acremonium sp., Blastomyces sp.Botrytis sp.的产量都要高出许多。这些发现为寻找具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的药用资源开辟了另一条替代途径。

凤尾蕨科是一种药用植物, 全株或根状茎入药, 有抗毒抗癌、清热除湿、凉血止血等功能。樊有赋等[11]从凤尾蕨科井栏边草 (Pieris multifida) 的根块茎中分离得到1株产芦丁的内生真菌JJF006。

垫状卷柏Selaginella属于石松亚门蕨类植物, 是我国一种常用中药, 又名九死还魂草, 具有活血通经、化瘀止血的功效。Brady等[12]从卷柏的茎中分离到1株内生真菌Fusarium sp., 该真菌能产生新的酮内酯类化合物, 对白念珠菌 (Candida albicans) 具有抑制活性。金一平等[13]从江南卷柏 (地柏枝) 的叶子分离得到一株内生真菌炭角菌属 (Xylaria sp.) , 并从该真菌中首次发现3个化合物schizostatin、dankasterone和demethylincissterol, 而且dankasterone和demethylincissterol具有强烈抗HIV-1活性。

2 药用裸子植物内生真菌的化学多样性

我国药用裸子资源有10科、27属、126种, 银杏 (Ginkgo biloba L.) 是其中的典型代表。近年来研究者们从银杏叶中提取银杏叶黄酮苷元, 有舒张动脉血管及降血压的作用, 用于治疗冠心病。Liu X等[14]从银杏的一株内生真菌Xylaria sp.中分离到7-amino-4-methylcoumarin这种体外具有多种抗菌活性的氨基香豆素, 效果均好于三种抗生素阳性对照物。Qin等[15]从银杏的另一株内生真菌Chaetomium globosum中分到2个吲哚生物碱chaetoglobosins A和C, 它们除了对米黑毛霉菌 (Mucor miehei) 具有抑制活性, 还显示出对卤虫 (Artemia salina) 的生长抑制活性。

Yang等[16]从西藏红豆杉 (Taxus wallachiana) 树皮内的一株内生真菌交链孢 (Alternaria sp.) 的发酵产物中得到2个化合物altersolanol A和2-hydroxy-6-methylbenzoic acid。其中altersolanol A是一种高度羟基化的萘醌, 该化合物具有很强的抗菌活性。Li等[17]也从西藏红豆杉中分离到另外一株内生真菌Monochaetia sp.能产生一种结构新颖的三己烯酮环氧化合物 (ambuic acid) , 它对大多数植物病原菌有抑制作用。Kim等[18]从东北红豆杉 (Taxus cuspidata) 的树皮内层组织分离到一株内生真菌Periconia sp., 从该菌的发酵液中分离到2个新的壳梭孢烷二萜periconicins A、B。其中periconicins A具有中等抑菌活性, 对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。

Calhoun等[19]从冷杉 (Abies balsamea) 内生真菌Hormonem adematioides中分离得到萘醌类化合物rugulosin, 具有杀虫活性。Tan等[20]也从冷杉内生真菌 (Hormonem adematioides) 中分离得到具有杀虫活性的苯醌类化合物。

中药麻黄能发汗散寒, 宣肺平喘, 利水消肿。Bashyal等[21]从麻黄属植物Ephedra fasciculata中分离出1株内生真菌Chaetom ium globosum, 从该真菌的发酵液中分离得到3个新的苔藓酸酯化合物globosumones A-C, 其有globosumones A、B对4种肿瘤细胞 (NCI-H460, MCF-7, SF-268, MIA Pa Ca-2) 及正常人成纤维细胞具有中等强度的抑制作用。

3 药用被子植物内生真菌的化学多样性

在药用高等植物资源中, 种子植物占90%以上, 其中被子植物又占绝大部分。雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook.f.) 为卫矛科双子叶植物, 能祛风除湿、通络止痛、消肿止痛、解毒杀虫。Wagenaar等[22]从雷公藤的内生真菌Genus Rhinocladiella中分离得到3个新的细胞松弛素类化合物cytochalasins 1-3。Cytochalasins还具有抗癌抗菌和抑制HIV-1蛋白酶的活性, 但毒性极强。早在1995年, Lee等[23]就从雷公藤中分离到一株内生真菌, 通过发酵分离到2个新的二萜吡喃酮化合物Subglutinols A、B, 均具免疫抑制作用, 其活性跟环孢菌素相当。

野茼蒿 (Crassocephalum crepidioides) 具有健脾消肿、清热解毒、行气、利尿的功效。Kongsaeree等[24]从野茼蒿的内生真菌Geotrichum sp.中分离到3个新的香豆素衍生物7-butyl-6, 8-dihydroxy-3 (R) -pent-11-enylisochroman-1-one, 7-but-15-enyl-6, 8-dihydroxy-3 (R) -pent-11-enylisochroman-1-one, 7-butyl-6, 8-dihydroxy-3 (R) -pentylisochroman-1-one, 它们具有抗疟疾、抗结核和抗菌活性。

九里香 (Murrayapaniculata) 是芸香科植物, 以根及叶入药, 有麻醉、镇惊、解毒消肿、袪风活络的功效。Barros等[25]从九里香的内生真菌Eupenicillium spp.中分离到喹唑啉类生物碱alanditrypinone, alantryphenone, alantrypinene, alantryleunone。

爵床科植物老鼠簕 (Acanthus ilicifolius) 具有清热解毒、消肿散结、止咳平喘的功效。Lin Z等[26]发现其内生真菌Aspergillus sp.的发酵液经检测具有抑制P388的活性, 对其进一步分离得到2个新吲哚烯胺类生物碱terpeptinA、B和1个已知生物碱terpeptin。该化合物均显示出对A549细胞的中等抑制作用。

中药白茅根具有凉血止血、清热利尿的功效。Ge等[27]从禾本科植物白茅根 (Imperata cylindrica) 的内生真菌Chaetomium globosum中分离到2个结构新颖的azaphilone类生物碱Chaetoglobins A、B。Chaetoglobins A具有明显的抗肿瘤活性, 抑制MCF-7细胞的IC50值为26.8μg/mL。另外他们还从狗牙根 (Cynodon dactylon) 的一株内生真菌Aspergillus fumigatus中分到新型生物碱9-deacetylfumigaclavine C, 其抑制K562细胞的IC50值为3.1μM, 活性相当于抗白血病药物doxorubicin hydrochloride[28]。

云南美登木 (Maytenus hookeri) 也属卫矛科植物, 能化瘀消症、清火解毒、消肿止痛, 可防治早期癌症。Yuan L等[29]从该植物的内生真菌Alternaria alternate中分离得到5个萜类新化合物tricycloalternarenes A-E和2个已知萜类化合物TCA 1b和TCA 2b。其中TCA 2b对A549和HL-60细胞的抑制率在浓度16μg/mL时分别达到88.6%和98.7%。

Debbab A等[30]从唇形花科薄荷 (Mentha pulegium) 茎的内生真菌Stemphylium globuliferum中分离到5个新的蒽酮类化合物, 其中有一对二蒽酮异构体alterporriols G和H的混合物对L5178Y细胞有很好的细胞毒活性, IC50值为2.7μg/mL, 同时它们对20种激酶均具有程度不同的抑制活性。

Abdou R等[31]从菊科鬼针草 (Bidens pilosa) 茎的一株内生真菌Botryosphaeria rhodina中分离到4个新的缩酚酸环醚类化合物botryorhodines A-D, 其中botryorhodines B显示对HeLa细胞具有中等细胞毒活性, CC50值为36.41μM, botryorhodines A显示对Aspergillus terreus具有抗菌活性, MIC值为26.03μM。

Chomcheon P等[32]从玄参科钟萼草 (Lindenbergia philippehsis) 的一株内生真菌Lindenbergia philippehsis中分离得到3个新的缩酚酸环醚corynesidones A-C, 其中corynesidones B与抗坏血酸相比, 显示具有有效清除自由基及抗氧化活性。

Zhang等[33]从夹竹桃科络石 (Trachelospermum jasminoides) 根的一株内生真菌Cephalosporium acremonium IFB-E007中分离到一个新的苯并内酯类化合物cephalosol, 它对四种病原菌 (E.coli, Pseudomonas fluorescens, Trichophyton rubrum, C.albicans) 均有抑制作用, 其MIC值分别为3.9、3.9、7.8、1.95μg/mL。

You F等[34]从玄参科地黄 (Rehmannia glutinosa) 根的一株内生真菌Verticillium sp.中分到2个对3种病原微生物具有明显抑制活性的化合物ergosterol peroxide和2, 6-Dihydroxy-2-methyl-7- (prop-1E-enyl) -1-benzofuran-3 (2H) -one。

Li等[35]从黄槿 (Hibiscus tiliaceus) 的茎内组织分离到一株内生真菌Eurotium rubrum, 从中分离到4个新的蒽酮类化合物eurorubrin等, 其中eurorubrin在DPPH自由基清除测试中的IC50值为44.0μM, 优于阳性对照药BHT (IC50值为82.6μM) , 显示出强抗氧化活性。

Wang等[36]从仪花 (Lysidice rhodostegia) 的叶片中分离到一株内生真菌Epicoccum nigrum, 通过发酵分离得到13个新的含硫二酮哌嗪类化合物epicoccin I, ent-epicoccin G, epicoccins J-T, 其中ent-epicoccin G, epicoccins M、S具有明显的抗炎活性, IC50值接近阳性对照药ginkgolide B (IC50值为2.35μM) 。

Chen X等[37]从瑞香科土沉香 (A.sinensis) 茎中的一株内生真菌 (Preussia sp.) 中分离到3个新的spirobisnaphthalene类似物spiropreussione A-B, spiropreussomerin A。其中spiropreussione A对细胞A2780和BEL-7404具有细胞毒活性, IC50值为分别为2.4μM、3.0μM。它还具有抗金黄色葡萄球菌 (S.aureus) 的活性, MIC值为25μM。

Martha L等[38]从马鞭草科植物Callicarpa acuminata叶片的一株内生真菌Edenia gomezpompae中分离到3个新的螺酮缩醇类似物preussomerin EG1-EG3。它们对4种植物病原菌 (Phythophtora capsici, Phythophtora parasitica, Fusarium oxysporum, Alternaria solani) 有明显的抑制活性, IC50值为20~170μg/mL。

最近, 浙江农林大学的Wu LS等[39]从铁皮石斛Dendrobium officinale里分离出了2个新的细胞毒化合物 (6S, 2E) -6-hydroxy-3-methoxy-5-oxodec-2-enoic acid和 (4S, 6S) -6-[ (1S, 2R) -1, 2-dihydroxybutyl]-4-hydroxy-4-methoxytetrahydro-2H-pyran-2-one, 且对Candida albicans等四类真菌的MIC均小于50μg/mL, 可能为铁皮石斛抗感染功效的潜在物质基础。

4 结语

不论是药用蕨类植物, 还是裸子植物以及被子植物, 均含有丰富的内生真菌, 次生代谢产物具有化学多样性, 并大多具有生物活性。有趣的是, 许多中药特别是植物药, 其内生真菌的次生代谢产物的活性与其本身活性有相似之处, 其原因可能是由于其内生真菌长期生活在植物内层组织, 与宿主植物协同进化, 在漫长的进化过程中形成了共生互惠的关系, 产生了共同的防御物质基础。由此可以推测, 对一些应用广泛的传统中药其功效物质基础或许并不一定是中药本身, 可能是其内生真菌的次生代谢产物, 这对阐明传统中药的药效物质基础提供了新的视角。

通过植物的生物活性来筛选内生真菌中产物的生物活性, 从而得到与寄主植物相似或相同的活性化合物, 是一种高效便捷获取目标化合物的替代途径。值得注意的是, 同种真菌在不同的宿主植物中, 其次生代谢产物具有化学多样性, 这是由真菌所处生态系统的多样性决定的。另外, 在相同宿主植物的同种真菌, 由于培养条件的改变, 其代谢产物也具有化学多样性。这些中药内生真菌化学多样性的特点为新药源的发现提供了可能。笔者所在课题组及合作者曾对来源于海洋动植物的共生真菌进行了研究, 发现多个活性产物[40,41], 也提示中药内生真菌是一个丰富的活性天然产物宝库。

因此, 对中药内生真菌化学多样性的深入持续研究, 对阐明中药的科学性以及推进中药现代化进程及新药开发具有重要意义。

摘要:中药植物内生真菌可以产生许多生物活性物质, 有些代谢产物与宿主相同或相似。由于中药植物内生真菌的多样性, 使其成为新药研发的宝库, 同时对珍稀濒危植物的可持续利用具有重要意义。总结近年文献, 对中药中蕨类植物、裸子植物和被子植物等内生真菌的代谢产物多样性及报道的生物活性进行综述, 以供参考。

7.中药化学研究 篇七

【关键词】中药保健品;化学药物;检测方法

随着我国经济的快速发展,人民生活水平不断得到提高,越来越多的百姓更加关注自身的身心健康,保健品于是逐渐成为人们日常消费品之一,而中药保健品由于其良好的保健药用功能,更加引起人们的青睐。在保健品市场中,中药保健品市场的规模和品种不断扩大,产品种类从普通营养保健品到中高档滋补保健品层出不穷。 但是,近年来,在经济利益的驱使下,许多中药保健品中非法添加了一些化学药品,这不仅扰乱了保健品市场的良性发展,也对人们的身体健康产生了严重影响。因此,对这些非法添加的化学药品进行快速、准确、可靠的检测非常重要。本文简介了近年来常用的一些检测方法。

1 薄层色谱法

薄层色谱法是快速分离和定性分析少量物质的一种很重要的实验技术,也用于跟踪反应进程。从50年代发展起来至今,仍被广泛采用。在具有补肾壮阳作用的中药保健品中经常非法添加西地那非和硫代西地那非等具有增强男性性功能作用的药品,鲁艺等利用薄层色谱法快速检测分析出了这类成分的存在[1]。中药保健品苦瓜素胶囊所标示的保健功能为调节血糖、恢复平衡、控制并发、修复胰岛等作用。但是,葛海生等利用薄层色谱法从中检测出了格列本脲(又名优降糖,第二代磺脲类口服降糖药)的存在[2]。

2 高效液相色谱法

高效液相色谱法具有灵敏度高、检测迅速等方面的优点,近二三十年,被广泛用于化工、药品、环境等分析检测领域。相对于薄层色谱法,高效液相色谱法在定量分析方面更加准确可靠。郭瑞锋等[3]考察了用高效液相色谱法检查中药保健品中的激素类西药成分,包括氢化可的松、地塞米松、曲安奈德等10种成分。结果显示该方法可准确可靠的检测出这些成分的存在。近年来,许多不法厂商为提高疗效,在中药保健品中添加镇静催眠药,给患者的生命安全构成了极大的危险。姚羽等[4]采用高效液相色谱法建立了同时检测5种抗组胺药物(氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸异丙嗪、盐酸赛庚啶和盐酸羟嗪)的方法。金鹏飞等[5]采用高效液相色谱法建立了对苯巴比妥、咪达唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮、硝西泮、阿普唑仑、氯硝西泮和地西泮共8种镇静催眠类药物成分的检查方法。

3 液质联用法

色谱(薄层色谱、高效液相色谱等)的优势在于分离,质谱的优点在于可以提供物质的结构信息及相对分子质量。它们都具有高灵敏度、高选择性的特点。因此,将二者的优势结合起来可以大大的提高对样品的分析检测能力。

高血压病是一种导致中老年人死亡的主要疾病之一。目前,在中药保健品中违禁加入化学降压药,使其符合广告所宣传的治疗效果是一种普遍现象。由于普通患者无法识别,经常在不知情下服用而没有对证治疗,甚至随意增减用量,忽略药物的不良作用,从而造成不可挽救的后果。曲伟[6]利用液质联用的方法建立了快速、准确地检出保健品口服液中是否含有西药成分硝苯地平的检测方法。高青等[7] 采用梯度洗脱的液相分离方法,并选择质谱正负离子全扫描方式建立了对中药保健品中存在的具有降压作用的西药成分氢氯噻嗪、吲哒帕胺、氯沙坦钾、硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、非洛地平、利血平等10种药物的检测方法,而且检测灵敏度达到1~80 ng。

糖尿病也是一种严重危害人类健康的疾病,已成为全球第3位威胁人类健康的慢性非传染性疾病。人们在药物治疗的同时往往喜欢使用一些中药保健品来协助治疗。然而,在中药保健食品中常常非法添加各种降糖化学药物,患者往往在不知情的情况下大量服用,结果很容易引起低血糖、乳酸性酸中毒、消化道反应、肝脏损害等,甚至发生生命危险。有关学者采用液质联用技术建立了对二甲双胍、苯乙双胍、罗格列酮、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、甲苯磺丁脲、格列奇特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮、瑞格列奈等10余种常用降糖药物的快速检测方法,而且该方法的检测灵敏高[8-10]。

随着液相色谱技术的发展,超高压液相色谱由于具有分离效率更高、分析时间更短、灵敏度更高等的优点逐渐在医药、化工等领域得到了广泛的应用。它与质谱联用技术在分析检测中药保健品非法添加化学药物的优势也得到了体现。有关学者利用这一技术对中药保健品中非法添加的激素类药物、镇静催眠类药物以及降糖类药物进行了快速分析检测的研究。

4 结语

《国家保健(功能)食品通用标准》中指出保健食品不能直接用于治疗疾病,它是人体机理调节剂、营养补充剂。它不能以治疗为目的,但可以声称具有保健功能,而且保健食品不能有任何毒性,可以长期使用。但是,这些违规添加的化学药品都具有一定的毒副作用,给广大消费者的健康带来了严重危害。因此,如何有效的监管、检测这些保健品的安全性是医药工作者和医药管理部门必须肩负的责任和义务。随着现代分析技术的飞速发展,这些问题已经得到了有效的解决。

参考文献:

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[2] 葛海生, 于玲, 杜华霜, 等. 中药保健品苦瓜素胶囊中非法添加格列本脲的快速检测方法. 中国民族民间医药, 2011, (4): 22-25.

[3] 郭瑞锋, 郄冰冰, 何建峰. 反相高效液相色谱法检查中药保健品中的激素类西药成分. 中国药业, 2007, 16(5): 23-24.

[4] 姚羽, 田颂九, 张正行, 等. 中成药及中药保健品中非法添加抗组胺药物的检测方法研究. 中国药物与临床, 2009, 9(8): 720-721.

[5] 金鹏飞, 王志宏, 王伟夫, 等. 高效液相色谱检查中药及保健品中添加苯巴比妥等8种镇静催眠药的研究. 中国药学杂志, 2012, 47(6): 462-466.

[6] 曲伟. HPLC-MS/MS法检出中药保健品中非法添加的硝苯地平. 中外医疗, 2010, (11): 128.

[7] 高青, 张喆, 戴红, 等. 中药制剂及保健品中违禁添加降压药物的LC-MS/MS定性检测. 中国医药工业杂志, 2007, 38(5): 364-367.

[8] 张翠英, 李振国, 徐金玲. 中药制剂及保健品中违禁添加7种降糖药物的LC-MS/MS定性检测. 中国药学杂志, 2008, 43(9): 707-709.

[9] 高珊, 于黎明, 毕开顺. 中药制剂和保健品中11种化学降糖药的快速检验. 药物分析杂志, 2009, 29(10): 1715-1718.

8.中药化学辅导:树脂类 篇八

树脂类(resins)树脂是许多植物正常生长中分泌的一类物质,在植物体内常与挥发油、树胶、有机酸等混合存在。与挥发油共存的称油树脂,如松油脂,与树胶共存的称胶树脂,如阿魏,与大量芳香族有机酸共存的称香树脂,如安息香。这种与树脂共存的芳香酸通称为香脂酸(balsamic acids),有些树脂与糖结合成甙,称甙树脂,如牵牛甙树脂。 树脂由多种成分混合而成,其中有树脂酸、树脂醇、树脂烃以及它们的一些更高的聚合物。近年研究已知这些成分多为二萜、三萜的衍生物,有时还有木脂素类。

树脂通常为无定形固体,质脆,遇热发粘变软后再熔化,燃烧时有浓烟。不溶于水,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。在碱性溶液中能部分或完全溶解,在酸性溶液中不溶。树脂在植物体内分布广泛,如乳香、没药可活血、止痛、消肿,安息香活血、防腐,苏合香芳香开窍,阿魏用于散痞块,松香有驱风止痛作用等。大多数中草药中含有的少量树脂在制作中草药制剂时均作为杂质而除去。

树脂中总香脂酸的含量测定法精密称取一定量树脂。加适量醇制氢氧化钾溶液回流,提取液回收溶剂,去杂质,酸化后用乙醚等有机溶剂提取总香脂酸,再将总香脂酸转溶于碱液,酸化后再用有机溶剂提得总香脂酸,除去溶剂后以n/10氢氧化钠溶液滴定,从消耗的碱液量计算总香脂酸百分含量(以桂皮酸计算,每m1相当于0.01482g总香脂酸)。

9.中药化学辅导:有机酸类 篇九

有机酸类(organic acids)是分子结构中含有羧基(一cooh)的化合物。在中草药的叶、根、特别是果实中广泛分布,如乌梅、五味子,覆盆子等。常见的植物中的有机酸有脂肪族的一元、二元、多元羧酸如酒石酸、草酸、苹果酸、枸椽酸、抗坏血酸(即维生素c)等,亦有芳香族有机酸如苯甲酸、水杨酸、咖啡酸(caffelc acid)等。除少数以游离状态存在外,一般都与钾、钠、钙等结合成盐,有些与生物碱类结合成盐。脂肪酸多与甘油结合成酯或与高级醇结合成蜡。有的有机酸是挥发油与树脂的组成成分。

有机酸多溶于水或乙醇呈显著的酸性反应,难溶于其他有机溶剂。有挥发性或无。在有机酸的水溶液中加入氯化钙或醋酸铅或氢氧化钡溶液时,能生成水不溶的钙盐、铅盐或钡盐的沉淀。如需自中草药提取液中除去有机酸常可用这些方法。

一般认为脂肪族有机酸无特殊生物活性,但有些有机酸如酒石酸、枸椽酸作药用。又报告认为苹果酸、枸椽酸、酒石酸、抗坏血酸等综合作用于中枢神经。有些特殊的酸是某些中草药的有效成分,如土槿皮中的土槿皮酸有抗真菌作用。咖啡酸的衍生物有一定的生物活性,如绿原酸(chlorogenic acid)为许多中草药的有效成分。有抗菌、利胆、升高白血球等作用。

10.中药化学研究 篇十

一、资料与方法

1.一般资料

以在校中药高职高专班250名学生为样本,随机分组。每组125人。两组学生的性别、年龄分布及平时成绩等方面比较差异无计学意义(P>0.05),具有可比性。所有学生均由具备丰富采取工作过程化教学方法,以“优”“中”“差”为三个评价指标,对学生的理论和实践进行考试和考核。以同一教师、同一命题、同一评价标准、不同教学方法,即“三同”“一不同”方法,对教学效果进行统计学分析。

2.研究方法

(1)工作过程化教学班

中药化学内容繁杂、零乱,理论抽象,相当部分内容与高职高专生自身能力和培养目标并无必然联系,徒增教学难度,使学生失去学习信心和热情。因此将部分内容删除,除繁就简,除粗取精,将繁杂的知识点连接成“线”,由“线”及“面”,由“面”构成中药化学知识立体构型。“点”“线”“面”结合,增加学生对整个学科的立体把握,具体来讲,将内容组合成八个有鲜明特色工作过程化教学模块,大工作过程化细化为若干个小工作过程化,理清知识脉络构造,系统化掌握。力争做到“举一反三”触类旁通之效。简化复杂理论知识,强化实践。以实践性导向教学模式为主,以十二个实验为抓手,转化为十二个具体的工作过程化教学。以问题为核心展开教学。步骤:

①开展调查。对实验班、对比班学生基本情况,包括学生本人、家庭结构、主要成员等情况进行调查、摸底。

②进行对比。对实验班、对比班学生基础知识、基本技能、学习能力以及学习态度、合作精神等诸方面要素进行测定、比较、研究。

③开展行动研究。以《研究方案》为指导,边学习,边实践,边研究。在行动研究过程中做好计划、实施、观察、反思与总结工作。

④进行评价。

⑤进行经验总结。

(2)采用传统教学方法,先理论,后实践,理实分离。

3.评价指标和方法

评价指标和方法对两组学生进行评估,以考核理论和实践成绩作为客观指标。

4.研究结果的统计学处理方法。

SPSS17.0统计软件统计,以卡方检验作为统计手段。采用成组设计的卡方检验,可信度水平取0.05。

二、研究结果及其分析

本研究结果表明工作过程化教学方法组中药化学学生学习兴趣明显提高,学习主动性和积极性增强。期末理论成绩(表1)和实践操作能力(表2)较传统教学组有明显提升。

表1 两个年级学生中药化学理论成绩

统计学分析(?字2=53.93,α=0.05,P<0.05),二者有明显差异。

表2 两个年级学生中药化学实践操作成绩

统计学分析(?字2=73.03,α=0.05,P<0.05),二者有明显差异。

三、讨论

中药化学所包含内容广泛,理论抽象,知识点繁杂、零乱,有相当部分章节内容与高职高专学生的实际能力和培养目标相关甚远,也不适合现实教学需求,部分抽象理论对于高职高专生无论是在现实生活中和工作中毫无用处,徒增教学难度,增加学习压力,弱化了学生学习热情。因此,“中化”工作过程化式教改力求删除,将以提高学生的技能操作、实践能力为核心,以工作过程化、通俗化教育为突破口,努力打造能够适应企业需求的应用型人才。工作过程化教学就是将中药化学的内容,整合成若干个具有共性的工作过程化,在此过程中,去繁就简,去粗取精,弱化“化学”知识在学习过程的作用,以通俗、直接的教学方式展开教学活动,以代表性、精典的例子作为引子举一反三,触类旁通,达到“窥一斑而知全豹”一叶落而知秋的效果。同时将“理论课”和“实践课”整合到一起,淡化理论,强化实践,以企业需求为目标、准绳。使培养出来高职高专生能够适应企业需求,提高学生就业竞争力,彻底地和大学生“只会讲一点理论,不会动手操作”尴尬分手。

工作过程导向的课程的名称和内容不是指向科学学科的任意子领域,而是来自职业行动领域的工作过程。以德国布莱梅大学教授felix rauner教授为主的双元制职业教育学派认为:工作过程是指“在企业里为完成一件工作任务并获得工作成果和经验而进行的一个完整的工作程序”,“是一个综合的、时刻处于运动状态但结构相对固定的系统”。近年来工作过程化教学法在药学职业教育中不断得到发展和提高,其教学效果也得到肯定和提高。中药化学是一门非常适合工作过程化教学的一门专业课。

本研究结果表明,工作过程化教学法能够应用于中药化学的教学中,并取得了较好的效果。从考核成绩来看,工作过程化组理论识及实践动手能力考核成绩显著高于传统教学组,表明工作过程化教法有助于学生对理论知识的理解和记忆,在培养学生分析问题、解决问题能力和动手能力方面明显优于传统教学法,使他们的未来工作实践能力得到了锻炼和加强。endprint

但从工作过程化组学生反馈的情况来看,一些问题还有待于需进一步探讨。教师和学生在工作过程化教学中,需要花费大量精力和时间查找资料,做好学习前的各项准备工作,少数学生不能适应这种教学方法。有些学生习惯于传统的教学方法,形成了自己的一套学习方法,运用工作过程化教学模式会让他们短时间内难以适应,影响学习积极性。因此如何将工作过程化教学改革推广应用,还需要进一步探索和实践。

参考文献:

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作者简介:方应权(1973-),医学硕士,副教授,主要从事中草药资源开发利用。

基金项目:重庆市教育规划课题,三峡库区医药教育集团在药学职业教育实践中的应用研究,编号:2012-GX-182。

(作者单位 重庆三峡医药高等专科学校)

编辑 鲁翠红endprint

但从工作过程化组学生反馈的情况来看,一些问题还有待于需进一步探讨。教师和学生在工作过程化教学中,需要花费大量精力和时间查找资料,做好学习前的各项准备工作,少数学生不能适应这种教学方法。有些学生习惯于传统的教学方法,形成了自己的一套学习方法,运用工作过程化教学模式会让他们短时间内难以适应,影响学习积极性。因此如何将工作过程化教学改革推广应用,还需要进一步探索和实践。

参考文献:

[1]张建国,赵惠君.我国高等职业教育课程体系的改革与发展趋向[J].长江工程职业技术学院学报,2009,2(26):1-6.

[2]杨发,杨娟,刘晓,等.高职高专药学专业人才培养模式与课程体系探索[J].重庆医学.2013,42(16):1915-1919.

[3]艾继周,楼渝英.以人才培养为中心加快教学改革与建设[J].重庆医学,2009,38(16):2109-2110.

[4]李学锋.工作过程系统化高职课程建设的研究与实践[J].成都航空职业技术学院学报,2008,(3):10-15.

[5]王风刚.基于工作过程系统化的课程开发[J].职业技术,2008(98):38-39.

[6]应力恒.工作过程系统化课程的开发与实施[J].职业技术教育,2008(17):14-16.

[7]彭颐,高宝英.基于工作过程系统化的药物质量检验分析技术课程开发[J].卫生职业教育,2001,29(7):145-148.

[8]徐国庆.学科课程、任务本位课程与项目课程[J].职教论坛,2008,24(20):14-15.

[9]郝超,蒋庆斌.试论高职教育项目课程的基本内涵[J].中国高教研究,2007,22(7):59-60.

[10]齐宝宁,孟娟娟,杨媛.PBL结合CBL教学法在毒理学基础教学中的应用[J].重庆医学,2013,42(22):2683-2684.

作者简介:方应权(1973-),医学硕士,副教授,主要从事中草药资源开发利用。

基金项目:重庆市教育规划课题,三峡库区医药教育集团在药学职业教育实践中的应用研究,编号:2012-GX-182。

(作者单位 重庆三峡医药高等专科学校)

编辑 鲁翠红endprint

但从工作过程化组学生反馈的情况来看,一些问题还有待于需进一步探讨。教师和学生在工作过程化教学中,需要花费大量精力和时间查找资料,做好学习前的各项准备工作,少数学生不能适应这种教学方法。有些学生习惯于传统的教学方法,形成了自己的一套学习方法,运用工作过程化教学模式会让他们短时间内难以适应,影响学习积极性。因此如何将工作过程化教学改革推广应用,还需要进一步探索和实践。

参考文献:

[1]张建国,赵惠君.我国高等职业教育课程体系的改革与发展趋向[J].长江工程职业技术学院学报,2009,2(26):1-6.

[2]杨发,杨娟,刘晓,等.高职高专药学专业人才培养模式与课程体系探索[J].重庆医学.2013,42(16):1915-1919.

[3]艾继周,楼渝英.以人才培养为中心加快教学改革与建设[J].重庆医学,2009,38(16):2109-2110.

[4]李学锋.工作过程系统化高职课程建设的研究与实践[J].成都航空职业技术学院学报,2008,(3):10-15.

[5]王风刚.基于工作过程系统化的课程开发[J].职业技术,2008(98):38-39.

[6]应力恒.工作过程系统化课程的开发与实施[J].职业技术教育,2008(17):14-16.

[7]彭颐,高宝英.基于工作过程系统化的药物质量检验分析技术课程开发[J].卫生职业教育,2001,29(7):145-148.

[8]徐国庆.学科课程、任务本位课程与项目课程[J].职教论坛,2008,24(20):14-15.

[9]郝超,蒋庆斌.试论高职教育项目课程的基本内涵[J].中国高教研究,2007,22(7):59-60.

[10]齐宝宁,孟娟娟,杨媛.PBL结合CBL教学法在毒理学基础教学中的应用[J].重庆医学,2013,42(22):2683-2684.

作者简介:方应权(1973-),医学硕士,副教授,主要从事中草药资源开发利用。

基金项目:重庆市教育规划课题,三峡库区医药教育集团在药学职业教育实践中的应用研究,编号:2012-GX-182。

(作者单位 重庆三峡医药高等专科学校)

11.中药化学研究 篇十一

1材料与方法

1.1材料

原材料野艾购于深圳市福田区中医院, 产地广东, 超临界萃取装置、气相色谱-质谱联用仪等均为国内研发制作。试验所用蒸馏水均采用自动双重纯水蒸馏器制作。 菌株均来自武汉大学的菌种保藏中心, 实验采用牛肉汁蛋白胨培养基 (酵母浸膏1 g, 牛肉浸膏4 g, 蛋白胨10 g, 葡萄糖10 g, 琼脂15 g, 水1 L, pH= 7.0, 121℃灭菌30 min) 培养。

1.2方法

1.2.1挥发油提取

采用超临界CO2萃取法进行挥发油提取[1,2]:①将收集的野艾地上部分洗净阴干切碎, 称重为8.9 kg, 装入萃取装置;②萃取装置温度设置为35℃, 通入CO2, 排出装置中的空气;③打开压缩机, 调节仪器内部压强保持在16 MPa, 调节CO2出口阀, 保存20 kg/h;持续80 min, 打开分离器, 取出萃取物;④关闭萃取装置, 放空CO2, 取出挥发油粗制提取物, 然后放入2倍的无水乙醇, 搅拌均匀, 静止24 h;⑤真空抽滤, 再除去蜡质沉淀物, 最后将滤液在30°回收乙醇, 得到精制野艾挥发油。

1.2.2抑菌圈测定

试验对野艾挥发油的抑菌效果测定使用的是滤纸片琼脂平板扩散法[3]。 首先, 在三个固体平板均匀涂上牛肉汁蛋白胨培养液;其次, 取已灭菌的滤纸片 (7 mm) 粘取约15 μL已稀释好的挥发油样品置于平板上, 每个菌种取6个平行组;最后, 放入培养箱中培养, 细菌组温度为36℃, 24 h, 真菌组温度为27℃, 48 h, 测算菌落直径3次求取平均值, 并以左旋氧氟沙星为对照。

1.2.3最低杀菌浓度 (MIC) 和最低抑菌浓度 (MBC) 的测定

采用稀释法对MCI和MBC进行测定[4]。 在96孔的平板上涂上液体培养基、接种菌落、再加入已稀释好的各浓度挥发油样品。 放入培养箱中培养, 细菌组温度为36℃, 24 h, 真菌组温度为27℃, 48 h, 后观察, 每个菌种的每个挥发油样品相同稀释度的实验各三组, 重复两次。 MIC的确定标准[5]:肉眼无法观察到培养基内培养物浑浊的样品为最低抑菌浓度。 MBC的确定标准:首先是取出培养后无浑浊的平板再培养, 以再培养后平板无菌落生成为最低样品的抑制浓度。 并以左旋氧氟沙星为对照。

1.2.4使用质谱联用仪对野艾挥发油进行化学成分分离鉴定

首先, 将挥发油样品以1∶5的比例溶于乙酸乙酯, 摇匀, 分流进样。 鉴定分以下两个部分:

1.2.4.1色谱条件色谱柱 (25 m×0.25 mm) , 柱温:前两分钟保持45℃, 再以5℃每分钟的速度提高至100℃, 保持2 min, 再以10℃每分钟提高到220℃, 进样量:0.5 μL, 流速:1 mL/min, 载气:He, 分流比:30。 采用归一化法计算其相对的百分比含量。

1.2.4.2质谱条件进物口温度220℃, EL电离方式, 电离电压为70 EV, 离子源温度为330℃, 扫描范围为35~350 amu, 各组成成分分子式通过NIST进行检索。

1.3统计学方法

采用统计软件SPSS 15.0对实验数据进行分析, 计量资料数据以均数±标准差 (x±s) 表示, 采用t检验。 计数资料以率表示, 采用 χ2检验。 以P < 0.05为差异有统计学意义。

2结果

2.1野艾挥发油结果和化学成分GC-MS分析

经气相色谱分离出挥发油中的39种成分, 再经质谱图NIST检索确认, 再用面积归一化法, 分析出其各自的相对含量, 其余成分因各种原因未能确认。 表1结果显示, 野艾挥发油主要的五种成分分别是蒿酮 (15.52% ) 、 蒿醇 (9.63% ) 、 顺式丁香烯 (8.71% ) 、 艾醇 (7.37%) 和桉叶素 (6.47%) 等。

2.2野艾挥发油对三类菌的抗菌效果

对革兰阳性菌的抗菌效果相对较好, 对真菌的效果一般, 对革兰阴性菌无效。 具体见表2。

3讨论

试验对野艾挥发油的化学成分研究采用了气-质联用的分析方法, 首先通过使用超临界CO2萃取法对野艾挥发油进行分类提纯鉴定[6], 其次再使用气相色谱对挥发油进行成分分离鉴定, 查出挥发油中所含有的各化学成分组成, 再利用归一法测算挥发油中各化学成分的相对百分含量, 最后再通过质谱联用仪进行确定, 采用NIST计算机分子库进行自动检索, 确定挥发油中的各种化学成分及其含量[7]。

注:DD:抑菌圈直径;MIC:最低杀菌浓度;MBC:最低抑菌浓度

试验中对于野艾的杀菌抑菌研究也表明野艾挥发油对测试菌种有较强的抑制和杀灭作用, 尤其是对革兰阳性菌的杀菌活性很强[8]。 在过往的研究中也曾有过类似的报道[9,10,11], 蒿酮、蒿醇和桉叶素对革兰阳性菌有很强的的杀灭作用, 对部分真菌和革兰阴性菌也有抑制作用, 在这种也可以看出这三种物质是野艾抗菌的物质基础, 野艾挥发油对几种细菌的生长抑制作用会随着挥发油浓度的提高而加强[12,13,14,15]。

本文对挥发油抗菌活性的研究还利用了挥发油中芳香类化合物包括柠檬烯、 蒎烯等的抗菌作用, 尤其是萜类的化合物。 有数据显示[4], 芳香族化合物 (例如柠檬烯) 的特点是:其一, 具有较强的香气;其二, 具有较好的抗菌效果;其三, 具有较高的药物成分;其四, 具有较大的生物活性。 因此可将其作为制作生态抗病毒杀菌剂的合理材料。

摘要:目的 对中药野艾的药用价值进行研究, 主要对其挥发物进行抑菌活性研究及化学成分进行分离鉴定, 进而为野艾的药用价值寻找依据。方法 ①采用超临界二氧化碳 (CO2) 萃取法提取野艾的挥发油, 然后测定挥发油对于革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌的杀菌抑制作用;②使用气相色谱-质谱联用仪对挥发油进行化学成分分离鉴定。结果 ①挥发油对革兰阳性菌杀菌效果较好, 对真菌的效果一般, 对3种革兰阴性菌无杀菌活性;②分离鉴定出39种成分, 野艾挥发油主要成分是蒿酮 (15.47%) 、蒿醇 (9.55%) 、顺式丁香烯 (8.85%) 、艾醇 (7.28%) 和桉叶素 (6.78%) 等。结论 挥发油对所测试的菌落有很好抑制作用, 对革兰阳性菌有很好的杀菌作用。

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