药剂学自荐书

2024-08-21

药剂学自荐书（共8篇）（共8篇）

1.药剂学自荐书篇一

尊敬的领导：

您好！非常感谢您在百忙之中抽出时间来阅读我的这份求职才料，给我一次走向成功的机会。我叫韦红芳来自广西来宾。我毕业于广西药科学校药剂专业，同时我还辅修了中药专业。我面视的岗位是药店营业员。我的爱好比较广泛，如听歌，打乒乓球等。我是一个农村的女儿，农村的生活教[2264范文网]我坚韧不拔的处理事的准则和方法。

在校期间在老师细心的辅导下和我自己努力。我在《医学基础》学会了问病给药。《药品店堂推销》学会推销药品的技巧，懂得了根据病人的不同病症推销药品。《药品仓储与养护技术》学会了保养药品和储存药品。《药品调剂技术》学会了药品调配和审查处方等其他科目。我还利用课余时间去读书馆阅读各种书籍丰富自己的专业知识。为了积累工作经验我利用署假时间去深圳打过署假工。我在广东大参林连锁[2264.com]药店有限公司实习了八个月。

虽然我只是一个中专生学历有点低，但是我虚心尽责，勤奋工作在实践中不断学习完善自我发挥自己的主动性，创造性。竭力为公司的发展添一份光彩。希望贵公司给我一次机会。

2.药剂专业自荐信篇二

您好！感谢您百忙之中垂阅我的自荐信，为一位满腔热情的开启一扇希望之门，希望我的到来能给您带来惊喜，给我带来希望！

我叫xxx，是xxxx药学专业的一位即将毕业的学生我很平凡，但不甘于平庸，我乐观，自信上进心强，爱好广泛，为人和善，能够很好的处理人际关系，并且有很强的责任心和使命感四年的学习深造使我树立了正确的人生观，价值观和不屈不挠的性格在校期间，我也特别注重在认真学习好专业课的同时，努力培养素质和进步能力，充分利用课余时间，拓展知识视野，完善知识结构在竞争日益激烈的今天，我坚信只有多层次，全方位发展，并熟练把握专业知识的人才，才符合社会发展的需要和用人单位的需求我在成都市第二人民医院实习期间，跟随各个科室老师的带领，认真学习，将课本知识与理论实践相结合，现在我对中西药房，制剂室，药检室等科室的工作都有了一定经验，并从中学到了不少知识。

现在，我即将毕业，普通的院校，普通的我却拥有一颗不甘于平凡的心面对新的人生选择和挑战，我布满信心。我要在新的出发点，新的层次，以新的姿态，展现新的风貌，书写新的记录，创造新的成绩。

尽管在众多应聘者中，我不一定是秀的，但我拥有不懈奋斗的意念，愈战愈强的精神和踏实肯干的作风假如把您信任和希望给我，让我施展潜能，我一定会尽心尽责，尽我所能，让贵单位满足！

自荐人：xxx

3.药剂专业的英文自荐信样稿篇三

在人们愈发重视自身发展的今天，自荐信不再是罕见的东西，自荐信也有着不同的类型。想必许多人都在为如何写好自荐信而烦恼吧，下面是小编整理的`药剂专业的英文自荐信样稿，供大家参考借鉴，希望可以帮助到有需要的朋友。

hello!

thank you so i used a colorful pen to describe their own dreams, i gansu health school, a XX session of the pharmacy graduates, pharmacy staff that your organization recruit, i hope your organization to work in this will be my case do a brief introduction.”bao jianfeng from sharpening out, plum blossom ziku also to” pursue a graduate of fine mulberry and pursue their own ideals and aspirations.in school, moral, intellectual, physical aspects have been fully developed, sweat and finally let my theoretical knowledge, and possess the basic skills through assessment, and have achieved excellent results, three years medical school life is a turning point in my life, my admirer from a pharmaceutical industry, has now become a work of love for medicine and medical practitioners working in these three years, i served as head relinquish strengths and post, although it is a small job, because of these two positions make me more of the unity of the students, a sense of responsibility to become stronger and summarizes a lot of experience.in a small leadership and teacher education and students the help, i have twice won the “second-class scholarship” and a “first-class scholarship,” was rated as “good student” and “outstanding communist youth league.”

although i am a lower level of academic secondary school students is less than, but i have the ability to continue to learn and love and his party dry by the professionalism of the line, “the great ambition there, straight with fan economic sea.” i want your organization to a development platform, i’ll choke it, and go all out to realize their own value of life and struggle for your organization contribute to the development, ardent hope your good news, thank you!

i wish your organization thrive!shun hou shou-kang!

4.药剂专业工作者自荐信最素材系列篇四

感谢您在百忙中抽来这封自荐信!我叫_，现年16周岁，贺州，是药剂09届毕业生，毕业于_X!我希望能您们的赏识与栽培，的，特向朋友们自荐。

里我向您们出示有士的推荐书来为我谋得职业，也拿不出一累累的获奖证书来做筹码，但我我所学的知识做为奠基石。说我有优点的话，那我年轻，我有能力。我过药营经验，我坚信能每项事!

在校期间，我学习，努力本职工作，在班上身为一名副班长，更要有带头作用，纪律性要严谨。在社团，我是一名理事，安排人员值周，把每象工作安排得井井有序!积累了的工作经验，的身体和心理。几年来我努力学习知识从各门课程的基础知识，技能操作规范。并熟悉了常用药物的理化性质，药理作用及剂型特点，了药物的提取、合成、检识等实验技能。这为我今后了基础，也。除此，我还自学了电脑的知识，比如：电脑故障的排除和文字的与排除，制作图片、表格等。

一名当代学生“服务社会”是职责，“敬业”是人生信条，“年轻”“可塑性强”是资本。我将以饱满的热情，一丝不苟的迎接挑战。“大道酬勤”是信念，“自强不息”是追求。

我特冒昧自荐，能您们的青睐我会以学习、进取的精神，竭诚为您们服务，鞠躬尽瘁。

最后祝愿您们的事业蒸蒸日上!

此致

5.药剂学复习篇五

药剂学名词解释判断题简答题计算题处方分析

药品：指经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。

剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式，即一类药物制剂的总称。

药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。

胶囊也是一种制剂。

药剂学的宗旨（制剂的基本质量要求）：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。剂型对药效的重要作用，分别举个例子。

（1）不同剂型可能产生不同的治疗作用多数药物的药理活性与剂型无关，但有些药物与剂型有关：如硫酸镁的注射液经静脉滴注后可抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用，但口服后有泻下的作用。

（2）不同剂型产生不同的作用速度注射剂、气雾剂起效快，常用于急救；但普通口服制剂，如片剂、胶囊剂作用缓慢，因为口服后需要崩解、溶解、吸收过程，需要时间。

（3）不同剂型产生不同的毒副作用氨茶碱治疗哮喘病有很好的疗效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用。

（4）有些剂型可产生靶向作用微粒分散系的静脉注射剂，如微乳、脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。

7、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

第一部《中国药典》是1953年由卫生部编印发行的。总共9版。现行为2010版。

《国际药典》(IP)是由联合国世界卫生组织主持编订的，对各国均无约束力。

GMP：药品生产质量管理规范

潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。

助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

增溶：是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

胶团或胶束：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达到最低值，表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。（解释时要先解释胶束）亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。

HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。

表面活性剂的HLB值与其应用有密切关系，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂，作为增溶剂的HLB值在13~18，作为润湿剂的HLB值在7~9.Krafft点：十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度而变化的曲线，当温度升高至某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧上升，该温度称为Kraffe点。

昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。（吐温有昙点）

液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

特点：(1)优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、药物吸收快，较迅速地发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用；易于分剂量，服用方便，吸收好；能减少药物的刺激性；

缺点：分散度大，易引起药物的化学降解；体积较大，携带、运输、贮存等不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；物理稳定性差

液体制剂中极性溶剂：水---最常用的溶剂；但有些药物在水中不稳定，易产生霉变，故不宜长久储存。二甲亚砜(DMSO)---万能溶剂

优良防腐剂的条件：（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服者应无特殊臭味；（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度；（3）不影响制剂的理化性质和药理作用；（4）防腐剂的性能不受制剂中药物的影响；（5）对大多数微生物有较强的抑制作用；（6）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易受热和pH的影响；（7）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。

常用防腐剂的考点在具体处方中：尼泊金类、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、薄荷油

阿司帕坦：适用于糖尿病、肥胖症患者

增加药物溶解度的方法：（1）制成可溶性盐类；（2）引入亲水基团；（3）使用混合溶剂；（4）使用助溶剂；（5）使用增溶剂

单糖浆或糖浆（不含任何药物的糖浆）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)

糖浆剂：含糖量应不低于45%（g/ml）要加防腐剂

溶胶剂：指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称为疏水胶体溶液，属于热力学不稳定体系。2r2(12)gV9根据判断：微粒的沉降速度与微粒半径的平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度越大，动力稳定性越小。

絮凝：ζ电势降低一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。

絮凝和反絮凝都是为了增加稳定性。

“水飞法”：即在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清液被倾倒出去，余下的粗粒再进行研磨。如此反复直至完全研细，达到要求的分散度为止。

乳剂的基本组成：水相（W）、油相（O）、乳化剂

会判断W/O和O/W。

Pluronic F68是静脉给药。

乳剂（可加防腐剂）的稳定性：（1）分层（creaming/delamination）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。原因：分散相和分散介质之间的密度差。特点：分层的乳剂经振摇可恢复均匀的乳剂。

絮凝（flocculation）：乳剂中分散相的乳滴发生可逆的剧集现象。原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂。特点：液滴大小保持不变，表示着合并的危险；轻振可恢复。

转相（phase inversion）:由于某些条件的变化而改变乳剂的类型。原因：乳化剂的性质改变引起的。特点：处于转相临界点（转相时两种乳化剂的量比）上的乳剂不属于任何类型，处于不稳定状态，可随时向某种类型乳剂转变。

合并（coalescence）与破裂（demulsification）:乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相，称为破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化剂的理化性质，乳化膜越牢固越好。

酸败（rancidify）:乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。（不可逆）

防止酸败：加入防腐剂；防止氧化：加入抗氧剂。

合剂：指以水为溶剂的含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。在临床上除滴剂外的所有的内服液体制剂都属于合剂。

电渗析法的原理：（P170图）

注射用水的收集保存：我国1998年GMP修订版中规定注射用水贮存可采用80℃以上保温，65℃保温循环或4℃一下存放。2009年版GMP又规定了可采用70℃以上保温循环。

热原：是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。具有特别强的致热活性。含有热原的注射液注入人体后，产生人体特殊致热反应的物质。（注射后能引起人体特殊致热反应的物质）

热原的性质：耐热性（100℃不分解）、过滤性（体积小，微孔滤膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附热原）、水溶性（磷脂结构上连接有多糖）、不挥发性（其本质是多糖）、其他（热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失活）

33、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。因为渗透压是溶液的依数性之一，可用物理化学方法求得，因而等渗是一个物理化学概念。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。

等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是个生物学概念。

0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液又是等张溶液。2.6%的甘油溶液是等渗不等张溶液。

P180渗透压的调节方法：（1）冰点降低法：

W—配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；

a—药物溶液的冰点下降度；

b—用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度

氯化钠等渗当量法（与1克药物呈等渗效应的氯化钠量）：X0.9%EW

E—欲配药物的氯化钠等渗当量，g；

W—100ml溶液中药物含量，%（g/v）

注射剂的特点：（1）药效迅速、作用可靠，无首过效应——注射剂临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内。不经过胃肠道，不受消化液及食物的影响。

适用于不宜口服的药物——某些药物不易被肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破坏，可制成注射剂。

准确局部定位给药——如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位，产生局部麻醉作用。

适合于不能口服的病人——术后禁食、昏迷等状态的病人，或患消化系统疾病的患者。

可产生长效作用——一些长效注射剂可在注射部位形成药物储库，缓慢释放药物达数天、数周或数月之久。

较其他液体制剂耐贮存——与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作。

依从性较差——注射疼痛，使用不便，需专业人员和相应的注射器和设备。

价格昂贵——制造过程复杂，生产成本高。

质量要求高——注射剂直接进入血液和机体组织，使用不当更易发生危险。

P195注射剂的一些附加剂

维生素C注射液处方分析

（维C的特性：药物的不稳定性，100℃流通蒸汽15min灭菌为宜，含量减少2%，30min会使含量减少3%）

维生素C（主药）依地酸二钠（络合剂）碳酸氢钠（pH调节剂）注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠（抗氧化剂）

注射剂可以加抑菌剂，但输液治疗中不可以加任何抑菌剂。

目前使用最多的是丁基橡胶塞。

药液的配制多用浓配法。

灭菌输液从配制到灭菌的时间间隔应尽量缩短，以不超过4h为宜。

输液质量检查主要存在的问题及解决方法：【1】可见异物与微粒的问题。注射液中常出现的微粒有炭黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、黏土、玻璃屑、细菌和结晶等。W0.52-ab

产生微粒的原因及解决办法：（1）原辅料的质量：必须严格控制标准；（2）输液容器与附件质量：提高橡胶塞及输液容器的质量；（3）生产工艺以及操作：加强工艺过程管理、采用层流净化空气，微孔薄膜过滤和联动化等措施；（4）医院输液操作及静脉滴注装置的问题：安装终端过滤器。

【2】染菌问题。原因：生产过程中受到严重污染，灭菌不彻底，瓶塞不严、松动、漏气等。解决办法：尽量减少生产过程中的污染，同时还要严格灭菌，严密包装。

【3】热原反应。原因：输液器和输液管道受到污染。解决办法：加强生产过程的控制，同时更应重视使用过程中的污染。

散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。（可收敛伤口，加速伤口愈合）

湿法粉碎法：水飞法---是指将药物与水共同置于研钵或球磨机中研磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复操作，至全部药物研磨完毕。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。

混合方法：等量递加混合法（又称配研法）---将量大的药物研细，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入量小的药物研细后，加入等量其他细粉混匀，如此倍量递增混合，至全部混匀，再过筛混合即可。

固体物料的混合：（1）色泽：先加色深的再加色浅的药物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。

低共熔现象：在水溶液冷却过程中，冰和溶质同时析出结晶混合物时的温度称为共熔点，该结晶混合物称为低共熔混合物，该现象称为低共熔现象。

颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。主要用于口服，可直接吞服或冲入水中饮服。

制软材的要求：手握成团，轻压即散。

片剂，可供内服或外用。

稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精

润湿剂：乙醇、蒸馏水

黏合剂：淀粉浆、纤维素衍生物（甲基纤维素MC、羟丙甲纤维素HPMC、羟丙纤维素HPC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、乙基纤维素EC、微晶纤维素MCC、苯二甲酸醋酸纤维素CAP）、明胶、聚乙二醇。崩解剂：淀粉类（羧甲淀粉钠CMS-Na）、表面活性剂、纤维素类（MCC）

润滑剂：（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性。

抗黏剂：防止压片时物料粘附于冲头与冲模表面，以保证在压片和推片时，压力分布均匀，从模孔推片顺利。

润滑剂：降低物料与模壁之间的摩擦力。硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉。

压片过程的三要素：流动性、压缩成形性、润滑性

压片机：按结构分---单冲压片机、旋转压片机；

单冲压片机：各种调节器---片重调节器、推片调节器、压力调节器

①片重调节器连在下冲杆上，通过调节下冲在模内下降的深度来调节模孔的容积，从而控制片重；②推片调节器连在下冲杆上，用以调节下冲推片时抬起的高度，恰使与模圈的上缘相平，被下冲推上的片剂由饲粉器推开；③压力调节器连在上冲杆上，用以调节上冲下降的高度，实际调节上下冲之间的距离，上下冲之间的距离越近，压力愈大，反之越小。

产生裂片的处方因素:①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出而结合力弱；②物料的塑性差，结合力弱。

片重差异超限——当片剂的重量差异超出药典规定时，称重量差异超限。产生的原因:①物料的流动性差；②物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；③料斗内的物料时多时少；④刮粉器与模孔吻合性差。

分清片重、重量、装量三个差异！（选择题）

片剂包衣的目的:①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，提高患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全

性；⑤包衣片表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度（精神疗法）；⑦改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。

包衣工艺有:①糖包衣；②薄膜包衣；③压制包衣

胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

软胶囊:系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的胶囊剂。

空胶囊的组成:明胶、增塑剂（甘油）或增稠剂（琼脂）或遮光剂（二氧化钛）或着色剂（食用色素）或防腐剂（尼泊金）

胶囊填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止胶囊壁溶化，液体药物含水量不应超过5％基质吸附率:1克固体药物的混悬液所需液体基质的克数

软胶囊的制备方法:滴制法、压制法

软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

理想的软膏剂的基质是:①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；③稠度适宜，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能

常用的软膏基质有:油脂性基质、水溶性基质、乳状型基质

油脂性基质:①润滑，保护软化皮肤；②能与较多药物配伍不易长菌；③可作水不稳定药物的基质，增加药物的稳定性；④但油腻性大、不易洗除，吸水性差、与分泌物不易混合，药物释放性能差，可能影响疗效。

如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性与药物的渗透性，羊毛脂还可在乳状基质中起辅助乳化剂的作用）

硅酮不宜做眼膏剂的基质。

水溶性基质主要是聚乙二醇。

乳膏基质主要组分为水相、油相、乳化剂。分为W/O型与O/W型。

栓剂:系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

起全身作用的药物——选择与药物溶解性相反的基质。

局部作用——为减少吸收，应选择融化、溶解、释药速度慢的基质。

置换价:系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。原因:药物在栓剂基质中占有一定的体积，不同的栓剂处方，用同一模具所制得栓剂体积是相同的，但其重量则随基质与药物的密度不同而有区别。

计算:根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。

气雾剂:系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。可避免胃肠道和肝脏首过效应。

喷雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于对肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

粉雾剂:是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。

影响中药提取效率的因素:①提取溶剂；②药材粒度；③提取温度；④浓度梯度；⑤提取压力；⑥浸提时间；⑦提取方法。

6.药剂学篇六

绪论

掌握药剂学的内容与任务

掌握原料药必须制成制剂才能应用于临床的原因

掌握GLP、GCP、GMP的概念

熟悉药典概况、中国药典的沿革概况

熟悉处方药和非处方药

了解药剂学的药剂学的概念？药剂学宗旨？

复习题

什么是GMP? GLP? GCP?

什么是处方药？非处方药

发展史、了解主要的一些外国药典

第十章

掌握表面活性剂的定义及结构特点

掌握表面活性剂的分类：阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂

掌握表面活性剂的性质：胶束，HLB值，起昙，配伍，应用

熟悉表面活性剂的生物学性质：对药物吸收的影响，与蛋白质的相互作用，毒性，刺激性

复习题

SDS、司盘、磷脂、吐温、F68、苯扎氯铵各属于哪类表面活性剂？

能够静脉注射使用的表面活性剂是什么？

什么是krafft点？哪类表面活性剂具有此性质？

什么是起昙现象？哪类表面活性剂有昙点？原因？

什么是临界胶团浓度？

液状石蜡50g用混合乳化剂（司盘80，吐温80）5g制成1000ml乳剂，液状石蜡要求HLB值为10.5，问应取司盘80和吐温80各多少克？

第九章

掌握药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法

掌握Noyes-Whitney方程,影响药物溶出速度的因素及增加方法

熟悉常用药用溶剂的种类、介电常数及溶解度参数的概念及应用

熟悉溶解度的概念及表示方法

熟悉药物溶液的性质与测定方法

复习题

增加药物在水中溶解度的方法？

根据Noyes-Whitney方程回答,增加药物溶出速度的方法？

第二章

掌握液体制剂的含义、分类、应用特点及分散度与疗效的关系；

掌握溶液型、胶体型液体制剂、混悬剂及乳剂的制备方法与质量评定；

掌握液体制剂的防腐与色香味的应用

熟悉高分子溶液与溶胶的性质、结构及稳定性的区别；混悬剂稳定的理论；乳剂形成理论

药剂学

复习题

什么是增溶？助溶？潜溶？

什么是高分子溶液的有限溶胀？无限溶胀？

高分子溶液、混悬剂、糖浆剂、乳剂、溶胶剂是热力学稳定？动力学稳定？写出Stoke’s公式，讨论降低沉降速率的方法

乳化剂使乳剂稳定的机理包括哪两方面？

乳化剂形成乳化膜的种类？

乳剂体系不稳定会发生那些变化？

第三章

掌握注射剂的定义、质量要求、制备工艺及质量检查方法

掌握注射用水的质量要求和制备注射用水的原理与方法（热原）

掌握中草药注射剂、输液剂、注射用无菌粉末等各类型注射剂的特点及其生产工艺掌握注射剂处方设计的原理与方法

掌握注射剂的定义、质量要求、制备工艺及质量检查方法

掌握注射用水的质量要求和制备注射用水的原理与方法（热原）

掌握中草药注射剂、输液剂、注射用无菌粉末等各类型注射剂的特点及其生产工艺掌握注射剂处方设计的原理与方法

复习题

层流空气可以使洁净度达到100级的原因？

F0值验证灭菌效果适用于何种灭菌方式？

说明热原的组成？性质？及消除方法？

为什么鲎试验法不能够取代家兔法测定热源？

注射剂制备时活性炭起到哪几方面的作用？

硫酸锌0.5g

盐酸普鲁卡因2.0g

氯化钠适量

蒸馏水至100ml

已知各物质1％冰点降低数值为：硫酸锌(0.09)盐酸普鲁卡因(0.12)氯化钠(0.58)计算配制1000ml该处方溶液需要氯化钠的量？

第四章

试述片剂按用途分的种类。

片剂有哪四类基本辅料？它们的主要作用是什么？

简述湿法制粒压片的一般过程。

片剂包衣的目的和类型。

滚转法包糖衣时各层包衣的目的是什么？

为什么要进行溶出度测定？其方法有哪三种？

处方分析（复方乙酰水杨酸片）

第十三章

1.粒径的测定方法与粒径的表示方法。

2.粉体密度的三种定义。

3.粉体流动性的评价方法、影响因素与改善方法。

7.药理药剂学题目篇七

药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防，诊断和治疗的物质。

2.何谓药物首关消除

首关消除又称首关效应，是指某些口服药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，使进入体循环的药量减少的一种现象。

3.何谓药物最小有效量和最小中毒量，治疗量和极量

最小有效量是能引起药物效应的最小剂量。

中毒量是至可引起中毒的剂量，最小中毒量是最低的中毒剂量。

治疗量时常用的药物剂量，比最小有效量高，而比最小中毒量低得多。

极量是治疗量增加的最大限度，超过极量是不安全的。

4.何谓药物副作用

副作用是指药物在治疗剂量时与治疗目的无关的药理学作用所引起的反应，是药物本身所固有的作用。

5.何谓停药反应

停药反应是指病人长期反复用药后突然停药可发生的停药症状。

6.何谓血脑屏障

脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成的血浆与脑脊液之间的屏障称血脑屏障。

7.为什么过敏性休克应首选肾上腺素

输液或青霉素等引起的过敏性休克是由抗原抗体发生反应，释放组织胺类物质，使血管扩张，毛细血管通透性增加，有效循环血流量减少，血压下降，心率加快、心收缩力减弱；支气管平滑肌痉挛，喉头和支气管粘膜水肿，引起呼吸困难。

肾上腺素具有直接兴奋α和β肾上腺素受体作用。兴奋心脏的β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量增加；兴奋血管的α受体，使血管收缩，外周阻力增高，血压升高；收缩支气管粘膜血管和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性、减轻喉头和支气管粘膜水肿；而兴奋β2受体能使支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏性物质，如组胺和慢反应物质等。肾上腺素的上述作用，恰好能解除过敏性休克的症状，故是过敏性休克的首选药物。

8.为什么临床上常用杜冷丁，而少用吗啡?

杜冷丁是人工合成的镇痛药，镇痛作用虽比吗啡弱，但对各种剧痛均有效，同时，由于疼痛的缓解可消除紧张焦虑情绪，使病人安静。杜冷丁与吗啡均属于成瘾性镇痛药，但杜冷丁成瘾性较吗啡小，戒断症状较吗啡轻，且一般不发生吗啡所引起的腹胀便秘和尿潴留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的较好的吗啡代用品。

9.糖皮质激素的药理作用有哪些？

（1）抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种致炎因素所引起的炎症反应。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状。在后期可抑制毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。（2）免疫抑制作用①阻碍巨噬细胞的吞噬作用，妨碍巨噬细胞的吞噬对抗原的吞噬和处理过程。②抑制免疫活性淋巴细胞的形成并使淋巴细胞溶解，因而影响免疫活性淋巴细胞参与免疫反应，小剂量主要抑制细胞免疫，大剂量则抑制B细胞转化成浆细胞，使抗体产生减少，干扰体液免疫。③通过其抗炎作用，缓解机体免疫反应时的炎症现象。

（3）抗毒作用，提高机体对细菌内毒素的耐受力。糖皮质激素通过其对代谢的影响而提高人体对有害刺激的应激能力，从而减轻内毒素对机体细胞的损害。同时，可减少内热源的释放，并作用于丘脑体温调节中枢，降低其对致热源的敏感性，因而可减轻病人的中毒症状，并有良好的退热作用。（4）抗休克作用超大剂量的糖皮质激素药物已广泛用于各种严重休克，特别是中毒性休克的治疗，作用原理：扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩；降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性，解除血管痉挛，使微循环血流动力学恢复正常；稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成，从而防止蛋白水解酶的释放及MDF引起的心肌收缩减弱，防止心输出量降低和内脏血管收缩等循环障碍。（5）其他作用在血液系统，糖皮质激素能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增多；血小板增多，纤维蛋白原浓度提高，缩短凝血时间；使中性白细胞数量增多，但抑制其游走、吞噬、消化和糖酵解功能；降低血中嗜酸性白细胞；对淋巴细胞有抑制作用，对淋巴性白血病的淋巴细胞有明显的破坏作用。在中枢神经系统，糖皮质激素能提高中枢神经系统的兴奋性，使病人出现欣快、激动、失眠，偶可诱发精神失常，大剂量对儿童能致惊厥，在消化系统，糖皮质激素促使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化，大剂量可诱发和加重溃疡病。

10.氨茶碱为什么既能治疗支气管哮喘，又能治疗心脏性哮喘？

（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）抑制cAMP、cGMP的分解，使其含量升高并激活蛋白激酶A与蛋白激酶G，从而舒张支气管平滑肌。（2）阻断腺苷受体发挥抑制呼吸道收缩的作用。（3）影响钙离子转运：茶碱影响受体操纵性Ca2+通道，干扰细胞外Ca2+内流和细胞内质网贮存钙离子释放，也可影响磷酸肌醇酯代谢，导致呼吸道平滑肌松弛。（4）增加内源性儿茶酚胺的释放：但不足以引起明显的支气管舒张作用。近年研究表明茶碱还能抑制白介素-5释放，减少嗜酸性粒细胞聚集，降低抗原和丝裂原刺激的T细胞增殖，减少炎症细胞浸润，具有免疫调节和抗炎作用。此外，茶碱还能增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳。

11.抑菌药和杀菌药有何区别？

抑菌药仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类、四环素类等。杀菌药是指既能抑制细菌的生长繁殖，又能杀灭细菌的药物。如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素等。

12.青霉素有哪些主要的不良反应？

（1）过敏反应：可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷、抢救不力可至死亡。（2）赫氏反应：青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时，可出现症状加剧现象，一般发生于治疗开始后6-8小时，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、头痛及心动过速等症状，严重者可危及生命，可能与螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体被杀灭裂解后释放内毒素有关。（3）其他：肌肉注射青霉素钾盐可产生局部疼痛硬结或周围神经炎;大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉给药易至高血钾高血钠症；鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，产生肌肉痉挛性抽搐、昏迷等症状。

13抗结核药的应用原则。

(1)早期用药早期病灶内结核杆菌生长代谢旺盛，对药物敏感，同时病灶部位血液循环无明显障碍，药物易于渗入病灶内发挥抗菌作用；早期机体防御技能较强，组织修复机能好，尽早用药常能获得良好疗效。相反，对纤维干酪性病灶及厚壁空洞，药物作用则大为减弱。（2）联合用药联合用药的主要目的是提高疗效、延缓耐药性产生及降低毒性，并可交叉杀灭其他药物的耐药株。联合用药一般以异烟肼为基础，根据疾病的严重程度加上一种或一种以上的其他药物联合应用。（3）坚持全疗程规律用药结核病患者应坚持全程化疗，过早停药常导致复发。应严格遵照化疗方案中规定的给药次数和间隔时间，降低复发率和耐药率，以期彻底治愈。短程疗法是目前治疗结核病广泛采用的有效治疗方案，推荐一线药物中的异烟肼、利福平、比嗪酰胺组合进行强化联合化疗，疗程为6个月。最初2个月采用上述三药联合治疗，若病变广泛、病情严重则采用四联，旨在尽快杀灭生长繁殖期的细菌，使痰菌转阴、病灶吸收、迅速控制病情；然后继续使用异烟肼和利福平4个月进行巩固治疗，消除生长代谢缓慢及间歇生长的半休眠菌，以达到减少复发和彻底治愈。由于结核杆菌生长繁殖较缓慢，在高浓度抗结核药使用后较长时间处于抑制状态，故可在继续治疗阶段采用较大剂量间歇给药方案，使细菌处于持续抑制并最终消灭。

14药品有效期是如何表示的？

药品有效期的规定是从药品生产日期（以生产批号为准）算起，其表示方法为：有效期至某年某月，如有效期至2003年6月，说明该药品到2003年7月1日即失效。

15.一个完整的处方应包括哪些内容？

处方格式由三部分组成：①前记：包括医疗、预防、保健机构名称，处方编号，费别、患者姓名、性别、年龄、门诊或住院病历号，科别或病室和床位号、临床诊断、开具日期等，并可添列专科要求的项目。②正文：以Rp或R标示，分列药品名称、规格、数量、用法用量。③后记：医师签名或加盖专用签章，药品金额以及审核、调配、核对、发药的药学专业技术人员签名。

16.处方书写应符合哪些规则？

①处方记载的患者一般项目应清晰、完整，并与病历记载相一致。②每张处方只限于一名患者的用药。处方字迹应当清楚，不得涂改。如有修改，必须在修改处签名及注明修改日期。处方一律用规范的中文或英文名称书写。医疗、预防、保健机构或医师、药师不得自行编制药品缩写名或用代号。书写药品名称、剂量、规格、用法、用量要准确规范，不得使用遵医嘱，自用等含糊不清字句。年龄必须写实足年龄，婴幼儿写日、月龄。必要时，婴幼儿要注明体重。西药、中成药、中药饮片要分别开具处方。西药、中成药处方，每一种药品须另起一行。每张处方不得超过五种药品。中药饮片处方的书写，可按照君、臣、佐、使的顺序排列；药物调剂、煎煮的特殊要求注明在药品之后上方，并加括号，如布包、先煎、后下等；对药物的产地、炮制有特殊要求，应在药物之前写出。用量，一般应按照药品说明书中的常用剂量使用，特殊情况需超剂量使用时，应注明原因并再次签名。医生开具处方时，除特殊情况外必须注明临床诊断。开具处方后的空白处应划一斜线，以示处方完毕。处方医师的签名式样和专用签章必须与在药学部门留样备查的式样相一致，不得任意改动，否则应重新登记留样备查。

17什么是特殊药品？

特殊药品是指国家实行特殊管理办法的药品。包括麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品等四类。

18.何谓麻醉药品？

麻醉药品系指长期连续用药后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品。若中断给药可出现一系列的病理状态即戒断症状。

19.何谓时间依耐性抗菌素和浓度依耐性抗菌素？

时间依耐性抗菌素是指当抗菌药物浓度低于MIC时细菌很快生长，达到MIC时可有效地杀灭细菌，当浓度超过MIC90时，增大药物浓度并不能有效地增强抗菌效果，但延长和维持有效抗菌浓度时间则能达到效果。浓度依耐性抗菌素是指药物发挥疗效的关键因素是提高药物浓度。

20.药物半衰期。

8.药剂学知识总结篇八

一、剂型、制剂和药剂学的概念

1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型 3.同一药物可制成多种剂型；4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类

1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

(二)按分散系统分类 1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型 4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型

(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。

3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。第2章片剂

一、片剂的概念和特点【掌】

1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂

2．片剂的特点： ① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；② 生产、贮输、携带、方便，成本低；③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。

二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：

1．普通压制片（素片）2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。4．咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂 5．多层片有两层或多层构造的片剂 6．分散片多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。7．舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂 8．口含片含在口腔内使用的片剂 9．植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10．溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。11．缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。

四、片剂的常用辅料【掌】

1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。1）淀粉类

淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。

2．粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②

羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群（1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

①

粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：

自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨粉碎原理

《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类（2）筛的规格：

①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）② 工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3）筛分设备【了解】旋动筛振动筛物料运动方式（同时）：

影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。3 混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合方法与设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%。

B、V型混合机操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%。

② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。1．湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）生产工艺流程

原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片（3）制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

1)挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机(4)干燥：

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。干燥方法：

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。(5)其他制粒方法

1)干法制粒： 2)喷雾制粒：（6）压片机： 2．干法制片

①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。

②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。

③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。

七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】

与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。

1．药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。

2．药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。

3．粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。

4．水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%。

5．压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。

八、片剂制备中可能发生的问题及原因分析【掌】

三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析 1．裂片和顶裂

片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。2．松片

片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。

3．粘冲

造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。

4．片重差异超限 5．崩解迟缓影响崩解的因素

①原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。

②颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。

③压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。

④表面活性剂：当接触角θ大于90度时，cosθ为负值，水分不能透人到片剂的孔隙中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改善其润湿性，降低其接触角θ，使cosθ值增大加快片剂的崩解。但易被水湿润的药(θ较小)，加入表面活性剂，降低了液体的表面张力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。

⑤润滑剂：疏水性滑润剂使接触角θ增大，水分难以透入，造成崩解迟缓。

⑥粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱顺序：动物胶(如明胶)>树胶(如阿拉伯胶)>糖浆>淀粉浆。

⑦崩解剂：低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。

⑧片剂贮存条件：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比较迟缓。

6．溶出超限

对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes—Whitney方程说明了药物溶出的规律：

dC／dt=kSCs dC／dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。

２．改善固体药剂中药物溶出速度的方法

１）制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积S。

２）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。

３）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。

４）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。

7．片剂含量不均匀

小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。

九、包衣的目的和种类【掌】

目的：① 控制药物在胃肠道的释放部位；② 控制药物在胃肠道中的释放速度；③ 掩盖苦味或不良气味；④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；⑤ 防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观。包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法：滚移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。

悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。

压制包衣法：用压片机实施压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。

十、包衣的材料与工序

1．糖衣目的和材料【掌】

①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％虫胶及10％邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，10％～15％明胶浆或30％～35％阿拉伯胶浆。

②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。

③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。

④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。

⑤打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。2．薄膜衣的材料【掌】

(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：①羟丙基甲基纤维素(HPMC)；②羟丙基纤维素(HPC)；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

(4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

十、片剂的质量检查【熟】

（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量均匀度。

1．外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

2．片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。

3．硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

4．崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5．溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6．含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断是否合格。

（二）片剂的包装与贮存要求：密闭防潮，使用方便；

1.多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2.单剂量包装：泡罩式(水泡眼)窄条式

（三）片剂的处方设计第3章散剂和颗粒剂 3.1.1粉体学的概念

研究粉体的基本性质及其应用的科学。

粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。

3.1.3粉体的性质

1．粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。

粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径

5．粉体的流动性【熟】

1）休止角：评价粉体流动性的指标。休止角(θ)小，流动性好。休止角≤400时，可以满足生产流动性的需要。

2）影响流动性的因素：粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的华力、静电力等。

3）增加粉体流动性的方法：

（１）制成颗粒（２）加入一定量的粗粉（３）适当干燥（４）加入助流剂、润滑剂（５）改善粒子的形态

6．粉体的吸湿性【熟】

7．粉体的润湿性【熟】用接触角衡量粉体润湿性。接触角小，粉体润湿性好。3.1.4粉体学在药剂学中的应用

1．粒子大小对药剂质量的影响

1）含量均匀度 2）生物利用度 3）释药速度 4）稳定性 5）刺激性 6）混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等

2．流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度

3．吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性

4．润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性

3.2散剂

3.2.1散剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。

分类：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。

3.2.2散剂的特点【掌】．比表面积大、易分散、起效快； 2．外用有保护和收敛等作用； 3．工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。4．贮运、携带比较方便；

3.2.3散剂的制备【熟】

工艺流程：粉碎与筛分→混合→分剂量→质检→包装储存 1．粉碎 2．筛分 1）药筛的种类（１）工业用标准筛以“目”数表示筛号，即以每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。（２）药典标准筛以筛孔的平均内径表示筛号。

4．分剂量分剂量的方法：目测法、重量法、容量法。

5．质量检查【熟】

1）均匀度 2）水分 3）装量差异（单剂量、一日剂量包装）4）卫生学检查

6．包装贮存散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。3.3 颗粒剂

3.3.1颗粒剂的概念【掌】药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

3.3.2颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。

3.3.3颗粒剂的特点使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。

3.3.4颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可。

3.3.5颗粒剂的质量检查【熟】

1．外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2．粒度不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。3．干燥失重除另有规定外，不得超过2%。4．溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状第4章胶囊剂、滴丸和微丸

硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊的区别【掌】

①硬胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。②软胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当辅料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。③肠溶胶囊是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。肠溶胶囊制备方法有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解的甲醛明胶，二是在明胶壳表面包被肠溶衣。4.1胶囊剂

1．概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

2．特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物利用度较高3）可弥补其他剂型的不足４）可延缓药物的释放５）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）4.1.2不宜制成胶囊剂的药物【掌】

1．药物的水溶液或稀乙醇溶液2．风化性药物3．吸湿性很强的药物4．易溶性的刺激性药物 4.1.3胶囊剂的分类【掌】（按囊壳性状的不同分）1．硬胶囊剂2．软胶囊剂（胶丸）

根据用途的特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。4.1.4硬胶囊剂的制备

1．工艺流程【熟】制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口2．空胶囊溶胶—蘸胶(制坯)—干燥—拔壳—切割—整理

1）组成囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）空胶囊剂的规格常用的为0~5号，号大容积小。3）空胶囊的选择据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。

3．填充物料的制备方法

1）直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。2）物料的流动性差，可将其制成颗粒。3）为便于药物的配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。4.1.5软胶囊剂

1．软胶囊剂的组成1）软质胶囊由明胶-甘油-水组成2）囊心物（药料）（１）固体药粉（２）药物的油溶液或混悬液（３）药物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混悬液

2．软胶囊剂的制备【熟】 1）滴制法：2）压制法 4.1.6胶囊剂的质量检查【熟】

1）外观 2）水分硬胶囊剂内容物的水分不得超过9.0%。3）装量差异 4）崩解时限 5）溶出度凡检查溶出度的胶囊不再检查崩解度。4.2滴丸剂

4.2.1滴丸剂的概念【熟】固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。

4.2.2滴丸剂的特点【熟】1．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2．工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；3．可使液态药物固体化，便于服用、运输。4．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。5．也可外用（耳、眼科用），能延长药效。4.2.3滴丸常用基质

1．水溶性基质 PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2．脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。

4.2.4常用的冷凝液液体石蜡、植物油、水等。4.2.5滴丸剂的制备1．工艺流程【熟】

药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）→质检→分装

2．制备的操作要点1)选择合适的基质与冷凝剂2)滴管的口径应合适3)滴制过程应控制好各部位的温度

4.2.6滴丸的质量要求

1．外观2．重量差异3．溶散时限普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸

4.3.1微丸的概念【熟】药物与辅料构成的直径小于2.5mm的实心球状制剂。

4.3.2微丸的特点【熟】1．可以直接吞服，较普通丸剂服用方便，药效迅速。2．可以装入硬胶囊中制成胶囊剂使用。3．便于药物的配伍，减少药物的配伍变化。4．微丸可包衣，达到缓释和控释的目的。4.3.3微丸的制备

1．工艺流程药物粉碎过筛混合→制颗粒→干燥→（包衣）

2．制丸粒的方法1）流化沸腾制粒法（一步制粒法）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚转制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法第5章栓剂

5.1.1栓剂的概念【掌】药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。

5.1.2栓剂的分类【掌】 1．肛门栓（直肠栓）为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。2．阴道栓为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。

5.1.3栓剂的特点 1．常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2．发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。3．发挥全身作用。

5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】

1．部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效； 2．不受胃肠PH或酶的影响； 3．避免药物对胃肠道的刺激。4．对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； 5．不能口服的药物可制成此类栓剂。6．生产率较低，成本比较高。5.1.5栓剂的质量要求【掌】

1．药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。2．硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。

(1)药物吸收途径

栓剂直肠给药后的吸收途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。③药物通过直肠淋巴系统吸收。

阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快

(2)影响直肠吸收的因许素

.2.1对栓剂基质的基本要求１．熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。２．熔点与凝固点之差小。３．安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。４．稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

5.2.2基质的种类

1．油脂性基质 1）可可豆脂同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质； 2）香果脂和乌桕脂 3）半合成脂肪酸甘油酯 4）合成脂肪酸酯

2．水溶性基质 1）甘油明胶不溶化、缓效、阴道栓基质； 2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；

３．非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；１）吐温-61 ２）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释；

4.栓孔内涂的润滑剂

1）脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；

2）水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

3）可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。

5.3栓剂的制备【熟】

5.3.1制备方法热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。

5.3.3置换价 1．置换价的概念药物的重量与同体积基质的重量之比。2．置换价（f）的计算公式 f＝W/[G－(M－W)]

G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。

4）置换价的意义根据置换价计算基质的用量。

计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。

5.4.1栓剂的质量检查【熟】

1．重量差异 2．融变时限油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。3．熔点范围测定 4．体外溶出速度试验 5．体内吸收试验

第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 6.1.1软膏剂的概念【掌】

药物与适宜基质混匀制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

6.1.2软膏剂的分类

１．按基质的不同分油脂性基质软膏（油膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏（水膏）2．按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。3．按作用不同分局部作用的软膏全身作用的软膏 6.1.3软膏剂的质量要求1．均匀细腻、稠度适宜。2．无刺激性、无过敏性。3．性质稳定。4．用于创面的软膏应无菌。

6.2软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。

6.2.1 油脂性基质【掌】

１．油脂性基质的特点1）强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3）性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。２．常用品种

1）凡士林（软石蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。

2）固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，常用于调节软膏的稠度。

3）羊毛脂不单独使用,吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W／O乳剂。

4）硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。6.2.2乳剂型基质

１．基本组成1）油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相蒸馏水。3）乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯醚类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。5）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇２．分类

1）O/W 型亲水性乳剂基质，又称“雪花膏” 2）W/O型亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。6.2.3水溶性基质

１．特点为天然或合成的水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。

２．常用品种１）甘油明胶２）纤维素衍生物： MC、CMC-Na３）聚乙二醇（PEG）高分子量的与低分子量的按一定比例混合使用。

3软膏剂的制备方法【掌】1研和法基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法

２．乳化法中油、水两相混合的方法：1）两相同时掺和2）分散相加到连续相中3）连续相加到分散相中 6.4软膏剂的质量评价【掌】6.4.1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜，无粗粒感。6.4.2粒度混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm的粒子。6.4.3装量限度6.4.4微生物限度6.4.5无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏，应无菌6.4.6主药含量6.4.7物理性质熔点、黏度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6.4.10药物释放、穿透及吸收的测定 6.5软膏剂的包装与贮存

常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不宜过高或过低。6.6 眼膏剂【熟】

6.6.2特点（与滴眼剂相比）疗效持久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；适用水不稳定药。

6.6.3质量要求1．均匀、细腻、易于涂布；2．无刺激性；3．不得检出金葡菌和绿脓杆菌；4．用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。（绝对无菌）

6.6.4常用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。

6.6.5制备方法１．基质必须经熔化、滤过、灭菌（150℃至少1小时）处理。２．必须在洁净、灭菌的环境下，用研和法制备。３．不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。

6.6.6质量要求装量、粒度、金属性异物、卫生学 6.7凝胶剂【熟】

6.7.1概念药物与适宜基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。

6.7.2分类１．按分散系统分单相凝胶剂（药物溶解在基质中）多相凝胶剂（药物混悬在基质中）２．按基质溶解性能分水性凝胶剂油性凝胶剂

6.7.3常用基质１．卡波姆（Carbomer）２．纤维素衍生物

6.7.4质量检查同软膏剂 6.7.5贮存的要求

１．贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。２．常温下应保持胶状，不干涸或液化。

３．应置于避光密闭容器中，于25℃以下贮存，应防止结冰。

第8章注射剂与滴眼剂

8.1.1注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。

8.1.2注射剂的分类

１．按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

２．按给药途径分类【熟】１）静脉注射液 5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升，且静脉注射剂不得加抑菌剂；２）椎管注射液不可超过10ml ３）肌肉注射液 1—5ml ４）皮下注射液 1—2ml ５）皮内注射液 0．2ml以下６）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等

8.1.3注射剂的特点【掌】优点：１．药效迅速作用可*。２．适用于不宜口服的药物。３．适用于不能口服药物的病人。４．可发挥局部定位的作用。５．可产生定向作用。

缺点： 1．使用不便且注射疼痛 2．研究和生产过程复杂。3．安全性低于口服制剂

8.1.4注射剂的质量要求【掌】

１．含量合格２．无菌不得含有任何活的微生物。３．无热原特别是剂量大的、供静脉及脊椎腔注射的。４．澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物。５．不溶性颗粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒)６．安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应。７．稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。８．pH值合格控制在4~9范围内。９．渗透压合格脊椎腔内注射的药液必须等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其他注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近。10．降压物质必须符合规定，以保用药安全。

8.2注射剂的溶剂与附加剂

8.2.1注射用水【掌】

１．注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水的区别２．注射用水的质量要求【掌】１）必须通过细菌内毒素（热原）检查。２）一般检查项目 pH值(5.0~7.0)、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等。(蒸馏水的检查项目)３．注射用水的制备

１）原水的处理方法包括离子交换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于原水的预处理，供离子交换法使用，以减轻离子交换树脂的负担。离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。

２）蒸馏法制备注射用水

４．注射用水的收集与保存

２）保存时，应80℃以上或65℃以上保温循环存放，灭菌密封保存。

8.2.2注射用油【了】

１．精制并灭菌（150-160℃、1-2h）后用。２．符合药典要求应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃应保持澄明。碘值、酸值和皂化值是评定注射用油的重要指标。３．避光密闭贮存，防氧化酸败。４．常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。8.2.3其他注射用溶剂【了】

１．水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、PEG300、PEG400等。

２．油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。

8.2.4注射剂的附加剂【掌】

目的：增加溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌

常用的附加剂有：

１．pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。

２．表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。

３．助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。

４．延缓药物氧化的附加剂

１）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响）２）螯和剂 EDTA-2Na ３）惰性气体二氧化碳、氮气

５．等渗调节剂氯化钠、葡萄糖

６．局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。

７．抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。

8.3热原

.8.3.1热原的概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

8.3.2热原的性质【掌】

１．耐热性２．可滤过性热原体积小（约1~5nm），可通过一般的滤器和微孔滤器。３．被吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。４．水溶性与不挥发性热原溶于水，但本身不挥发，制备注射用水依据５．不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏。

8.3.3污染热原的途径【掌】

１．从注射用水中带入从注射用水中带入热原的原因有两点：一是蒸馏器结构不合理或操作不当，除热原不完全；二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用。２．从其他原辅料中带入３．从容器、用具、管道和设备等带入４．制备环境中带入５．从输液器带入

8.3.4除热原的方法【掌】

１．高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30min。２．酸碱法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液处理。３．吸附法适用于注射液。常用的吸附剂有活性炭、白陶土等。４．滤过法适用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。

8.3.5热原检查方法

１．家兔法体内热原试验法。２．鲎试剂法

8.4药物溶解度与溶解速度

8.4.1溶解度及其影响因素【掌】

１．溶解度药物的溶解度是指在一定的温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。

２．影响溶解度的因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）

１）溶剂的性质溶剂的极性对药物的溶解影响极大。２）药物的性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶；药物的晶型也影响溶解度，多晶型药物中的稳定型的溶解度较亚稳定型的小；药物的颗粒大小只是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径的减小而增加）。３）外界因素温度对有些药物的溶解度影响较大；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等）也可增加药物的溶解度。

8.4.2增加药物溶解度的方法【掌】

１．制成可溶解性盐２．引入亲水基团３．使用混合溶剂４．加入助溶剂５．加入增溶剂 8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】

１．溶解速度的概念溶解速度是指单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。

２．影响因素

固体药物的溶解是一个扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：

１）升高温度，增加药物分子的扩散系数D；２）搅拌，可减少扩散层的厚度δ；３）减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。

8.5.2滤过机理与影响因素

8.5.3滤过器

１．砂滤棒砂滤棒对药液的吸附性强，难以清洗。２．垂熔玻璃滤过器３．微孔滤膜滤过器

（１）需要热压灭菌的水针剂、输液的滤过，其目的是除去少量微粒，提高注射液的澄明度，常用0.6μm和0.8μm孔径的滤膜；（２）用于热敏性药物的除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血清蛋白、丙种球蛋白等，常用0.3μm或0.22μm孔径的滤膜；

（３）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；

（４）菌检。

8.6.3空气净化的标准按每升空气中含≥0.5μm和≥5.0μm粒子的最大允许数为标准，洁净室的净化程度分为以下几个级别：100级、1万级、10万级、30万级。洁净室空气质量除洁净度（微粒数）要求外，还有温度（18~26℃）、相对湿度（40%~60%）、压力（保持正压）的要求。这四个要求是洁净室设计的标准。

8.6.4含尘浓度的测定方法

１．光散射式粒子计数测定法２．滤膜显微镜计数测定法３．光电比色计数测定法

8.6.6洁净室的设计

１通常分为一般生产区、控制区、洁净区、无菌区。一般生产区没有洁净度要求；控制区的洁净度要求为10万级；洁净区的洁净度要求为1万级的一般无菌工作区；无菌区的洁净度要求为100级。

8.7注射剂的灭菌及无菌技术【掌】

8.7.2物理灭菌法１．干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。

１）火焰灭菌法不适宜药品的灭菌，而适用于金属、玻璃、陶瓷等物品的灭菌。

２）干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌的方法。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时间较长。药典规定为160℃~170℃需2小时以上；170℃~180℃需1小时以上；250℃需45分钟。热原经250℃30分钟或200℃以上45分钟可遭破坏。本法适用于既耐热又不允许湿气穿透的物品的灭菌，如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温的药粉等。

２．湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。此法灭菌效率高，因为有水分存在，蒸汽潜热大、穿透力强，使微生物的蛋白质更容易变性或凝固而死亡。

１）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法，通常煮沸时间为30~60min。

２）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，通常灭菌时间为30~60min。

流通蒸汽法和煮沸灭菌法的灭菌效果不如热压灭菌法可*，不能保证杀灭所有的芽胞，但操作简便、使用安全。适用于一些不耐热且容量小的肌肉注射剂，还可以考虑加入抑菌剂。

３）热压灭菌法是用大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。

（１）特点灭菌可*，能杀灭所有细菌繁殖体和芽胞，应用广泛。

（２）灭菌条件 115℃（67kPa），30min；121℃（97kPa），20min；126℃（139kPa），15min。

（３）适用范围凡能耐受高压蒸汽的制剂（如输液、注射液、眼药水、合剂等）、玻璃、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤过器等均能采用此法。

５）低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。但费时、对芽胞的杀灭效果不理想，必要时应加入抑菌剂。

３．射线灭菌法

４．滤过除菌法是指用除菌滤器除去活的或死的微生物的一种方法。常用的除菌滤器有微孔薄膜滤器(孔径0.22μm)或G6号垂熔玻璃漏斗。本法适用于对热不稳定的药物溶液，以及水和气体的除菌。除菌过程要在无菌条件下操作，以免污染。8.7.3、F、F0值的意义

３．F与F0值是验证灭菌方法可*性的参数，具有简单、准确、灵敏的特点。１）F值是验证干热灭菌法灭菌效果的参数，其参比温度是170℃；

２）F0值是相当于121℃热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。

8.7.4化学灭菌法

１．概念用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。不能杀死芽胞，仅对繁殖体有效。目的在于减少微生物的数量，控制一定水平的无菌状态。

8.7.5无菌操作法和无菌检查法

３．适用范围不耐热的药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。

４．无菌检查方法１）直接接种法２）薄膜滤过法

8.8注射剂的制备

8.8.1概述

１．注射剂的工艺流程包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、印字包装等步骤。

注射剂的容器和处理方法检查一切割一圆口一安瓿的洗涤一干燥或灭菌

注射剂的制备流程原辅料的准备一配制一滤过一灌封一灭菌一质量检查

２．对环境洁净度的要求１）容器的干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在洁净内进行。２）注射液的精滤、灌装、封口也应在洁净区内进行。３）可灭菌的产品可在控制区操作。

8.8.2注射液的配制

2.配液的方法有浓配法和稀配法。

３．配液用注射用水的贮存时间不得超过12小时。

４．配液用的注射用油应150℃~160℃1~2小时灭菌，冷却后进行配制。

8.8.3注射液的滤过

注射液的滤器的种类与选择

(1)垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。(2)砂滤棒、粗滤(3)微孔滤膜器。常用醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚四氟乙烯膜，滤膜孔径在0．65-0．8μm者，作一般注射液的精滤使用，滤膜孔径为O．3或0．22μm可做除菌过滤用。

8.8.4注射剂的灌封

１．灌封指的是灌装和封口两个步骤。这是注射剂生产中最关键的操作。灌封应在同一间室内进行，灌注后应立即封口，以免污染。必须严格控制灌封室环境的洁净度（如在洁净区内进行）。

2．封口的方法：拉封、顶封。封注射剂的玻璃安瓿要达到以下要求：玻璃安瓿应无色透明，应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够的强度，有高度的化学稳定性，熔点较低，不得有气泡。

3．某些不稳定的产品，在灌封前后需通入惰性气体，以置换安瓿中的空气。常用的惰性气体有氮气和二氧化碳。

注射液的机械灌封中可能出现的问题主要有：剂量不准确、封口不严、出现大头(鼓泡)、瘪头、焦头等。

8.8.5注射剂的灭菌和检漏

１．灭菌注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必须在规定时间内完成（一般12小时）。

要根据注射剂的性质选择灭菌方法与条件，既要保证灭菌完全，又要保证注射剂的质量。不耐热的品种，一般1~5ml安瓿可用流通蒸气100℃ 30min灭菌；10~20ml安瓿100℃ 45min灭菌；对热不稳定的产品可适当缩短时间，如维生素C、地塞米松磷酸钠等，缩短为15min。凡耐热的产品，宜采用115℃30分钟热压灭菌。按F0值大于8验证灭菌效果。

２．检漏一般应用灭菌检漏两用灭菌器即可检漏。8.8.6注射剂的质量检查包括澄明度检查、热原检查、无菌检查、含量测定、鉴别、pH值测定、毒性与刺激性试验、降压物质检查以及特定的检查项目。8.9输液【掌】

１．概念输液指由静脉滴注输入体内的大剂量的注射剂。

２．质量要求输液的质量要求基本同安瓿剂，但更严格。对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意。１）无菌、无热原。２）澄明度要求更严格，还需作微粒检查。３）pH值尽量与血浆相等。４）渗透压应等渗或偏高渗，不能用低渗溶液输入静脉内。５）输液中不得添加抑菌剂和止痛剂。

3.输液制备与注射剂基本一致

8.9.2营养输液掌】

１．概念将患者需要的各种营养成分（包括碳水化合物、脂肪、氨基酸、以及适量的电解质、维生素、微量元素等）制成的供静脉输入体内的大剂量的注射剂。

２．分类按成分不同划分

１）糖类葡萄糖注射液２）氨基酸类复方氨基酸注射液３）脂肪类静脉注射脂肪乳剂，植物油为主要成分，加乳化剂与注射用水制成O/W型乳剂。４）维生素和微量元素类

8.9.3血浆代用液掌】

１．概念在大失血等应急情况，用于扩充血容量、改善微循环的静脉输入体内的大剂量的胶体型注射剂。具有代替血浆的作用，但不能代替全血。常见的品种有右旋糖酐注射液，按分子量不同分中分子量、低分子量、小分子量三种。羟乙基淀粉注射液（706代血浆）。

２．质量要求除符合注射剂的质量要求外，还应不妨碍血型试验；不妨碍红细胞的携氧功能；在血液循环系统内保留较长时间，但不得在脏器组织中蓄积。

8.10注射用无菌粉末

8.10.1概念专供注射用的无菌粉末，简称粉针。使用前用无菌注射用水溶解。

8.10.2适用范围在水中不稳定的药物、不能在溶液中加热灭菌的药物，均须制成粉针。如抗生素类药物、酶制剂、血浆等生物制剂。必须在无菌条件下进行。

8.10.3分类

１．注射用无菌分装产品制备本类粉针的关键是原料药物的精制，通过精制得到无菌粉末，在无菌条件下分装即得。在水中特别不稳定的药物适合制成此类粉针。２．注射用冷冻干燥产品简称冻干制品。将药物的除菌水溶液经无菌分装，并在无菌条件下冷冻干燥、封口而制得的产品。具有产品质地疏松、溶解迅速、含水量低、剂量准确等优点。特别适合对温度敏感的药物。冷冻干燥的工艺过程：测定产品的低共熔点一预冻一升华干燥一再干燥

8.11.2渗透压的调节

与体液渗透压相等的溶液为等渗溶液，如0.9%NaCl溶液。人体可耐受的渗透压，肌肉注射为0.45%~2.7%的NaCl溶液的渗透压，相当于0.5~3个等渗浓度的溶液。

常用的调整方法如下：

１．冰点降低法计算将药液调整为等渗溶液需加入等渗调节剂的量，可用下式计算：

0.52=a + b W

W：配成等渗溶液中需加等渗调节剂的量（%，g/ml）。a：未经调整的药物溶液（1%）冰点下降摄氏度数(℃)。b：1%等渗调节剂溶液的冰点下降摄氏度数(℃)，若用氯化钠为等渗调节剂，则b=0.58。

２．氯化钠等渗当量法与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量称氯化钠等渗当量，用E表示，可按下式计算： 0.9%V=E W + X

X：药物溶液中需加等渗调节剂的量，g； V：欲配制药物溶液的体积，ml； E：1g药物的氯化钠等渗当量（可由表查得或测定）； W：溶液中药物的量，g。

8.11.3等渗溶液与等张溶液 1.等渗溶液与血浆渗透压相等的溶液。是一个物理化学的概念。等渗溶液也会产生溶血。

2.等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，是—个生物学概念。等张溶液不会产生溶血。

在新产品试制中，即使所配溶液为等渗溶液，应进行溶血试验，必要时调节成等张溶液。

8.12.4滴眼剂的附加剂