药剂学生物药剂学下

2024-12-07

药剂学生物药剂学下（精选10篇）

1.药剂学生物药剂学下篇一

名解

1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。

3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。

4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。

7、处臵（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处臵。

8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。

9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。

10、被动转运（passive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。

12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。

13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。

15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

16、吞噬作用（phagocytosis）：膜动转运中摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。

17、胃空速率（gastric emptying rate）：用来描述胃排空快慢的物理量。

18、肝首过效应（liver first pass effect）：药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或肝首过效应。

19、溶出速率（dissolution rate）：是指一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。20、注射给药（parenteral drug delivery）：注射给药或称注射给药法是指将无菌药液注入体内，达到预防和治疗疾病的目的。

21、肺部给药（pulmonary drug delivery）/眼部给药（ophthalmic drug delivery）

思考题

一、生物药剂学研究内容和目的是什么？内容：（1）研究药物的理化性质与体内转运的关系；

（2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；

（3）根据机体的生理功能设计缓控释制剂；

（4）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；

（5）研究新的给药途径与给药方法；

（6）研究中药制剂的溶出度和生物利用度；

（7）研究生物药剂学的研究方法。

目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。

二、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系（同上目的）

生物药剂学为正确评价制剂质量和指导临床合理用药提供科学依据。生物药剂学与制剂质量的关系：质量评价，处方筛选

生物药剂学与临床用药的关系：合理用药，保证药效，安全。

三、何为吸收？

吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。

四、试述生物膜的组成、结构、功能及其模式对药物吸收的关系。组成：生物膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

结构：液体镶嵌模型。流动的脂质双分子层构成细胞膜的连续主体，蛋白质分子以不同的方式和不同的深度嵌入磷脂双分子层中。

功能：使活细胞与周围环境间有选择地进行物质交换。

对吸收的关系：大部分药物透过细胞膜的方式为被动扩散。小分子水溶性物质通过微孔途径吸收，大分子通过类脂途径吸收。

五、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？口服给药：靶向制剂（局部），普通制剂（全身）肌肉/皮下注射：局麻药（局部），皮试（局部），青霉素G（全身）口腔粘膜给药：溃疡膜（局部），舌下片（全身）皮肤给药：皮炎平（局部），肛泰（全身）肺部给药：地塞米松（局部），全麻药（全身）直肠与阴道给药：甘油栓（局部），阿司匹林栓（全身）眼部给药及鼻粘膜给药一般用于局部，极少用于全身。

六、各举例说明之。药物以何种方式和途径透过下列部位生物膜（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）胃肠道：细胞通道转运、细胞旁路通道转运；

口腔：以被动扩散为主，低分子量的水溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔粘膜，一些脂溶性药物也能经细胞间透过黏膜吸收；

鼻腔：经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道；皮肤：被动扩散；

眼角膜：角膜渗透和结膜渗透。

七、影响为肠道吸收的主要因素。

（一）生理因素：

1、消化系统因素：

（1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空和胃空速率；（3）肠内运行；（4）食物的影响；（5）胃肠道代谢作用的影响；

2、循环系统因素

（1）胃肠道血流速度；（2）肝首过效应；（3）淋巴循环；

3、疾病因素

（二）物理化学因素

1、解离度与脂溶性；

2、溶出速率；

3、药物在胃肠道中的稳定性；

（三）剂型因素

1、制剂处方；

2、制备工艺。

八、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？

1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；

2、不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

3、不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

4、不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

九、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象，及部位特征，使此类药物在服用中应注意什么？主动转运的药物会出现饱和现象，部位特征为小肠上端。

服用此类亚欧应注意饭后服用，一次剂量不宜过多，经吸收部位是速度应慢，不宜制成缓释制剂。例如：维生素B2和胆酸。十、一般药物以何种形式透过生物膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？、一般药物以脂溶性较高的未解离型透过细胞膜，进入血浆后主要以游离型起作用。

十一、药物油/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例。

通常药物的油水分配系数大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但油水分配系数与药物的吸收率不成简单的比例关系。因为溶于脂质膜的药物对体液的亲和性很弱，难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。胃肠道：脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降，而且药物不可能在水溶性的胃液中溶解，故无法吸收。

皮肤：脂溶性强的药物容易透过角质层屏障，但脂溶性太强的药物难以透过亲水性的活性表皮和真皮层。

十二、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？

影响因素：

1、食物理化性质；2胃内容物粘度、渗透压；

3、食物的组成；

4、药物的影响；

5、其他因素。

一些在特定部位吸收的药物，胃空速率大反而吸收不好，如维生素B2在十二指肠主动吸收。还有某些对胃有刺激性的药物及在胃中吸收较多的药物。

十三、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？

意义：对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。在这种情况下，药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。

影响因素：药物的溶解度；粒子大小；多晶型；溶剂化物。

十四、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（微粉化）的方法，但不适合于那些性质的药物？

1、引起胃部刺激的药物；

2、突释引起中毒的药物（及治疗窗窄）；

3、药效剧烈的药物；

4、粉碎或研磨使晶型改变的药物；

6、粉碎后易吸水、氧化等性质不稳定的药物。

十五、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？

首过效应发生在肝脏、胃肠道。因为药物在进入全身循环前，首先在胃肠道和肝脏进行代谢。胃肠道中胃酸，各种消化酶和肠道中菌群产生的酶对药物的代谢反应，会导致部分药物在肠道中代谢失活。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统进入肝脏，部分药物又被肝脏药酶转化与组织成分结合，或随胆汁排出，是进入体循环的原型药物更加减少。

胰岛素经胃肠道会被水解，故制成注射剂；硝酸甘油的肝首过效应极强，故舌下含服。克服：制成药物的衍生物或前体药物，提高药物稳定性。

利用制剂包衣技术也是防止药物胃酸中不稳定的有效措施。

改变给药途径，以避免首过效应，例如直肠给药等。

十六、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？大分子及不溶性颗粒。

特点：单向循环，大分子的脂溶性的药物可被吸收，不受肝首过效应的影响，通透性大。缺点：淋巴管内淋巴液流速慢，吸收慢

十七、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？

影响因素：

1、生理因素：血流速度越快洗手越快；

2、药物的理化性质：油水分配系数适当，分子量小；

3、剂型因素：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液；

十八、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？

影响因素：

1、生理因素；

2、剂型因素：（1）药物的理化性质；（2）给药系统性质；

3、透皮吸收促进剂

4、离子导入技术角质层水化能够改变皮肤的渗透性。当皮肤覆盖塑料膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，是角质层水化。细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，水溶性药物的促渗作用较脂溶性药物显著。皮肤水化对药物经皮吸收的影响与水化的程度和药物的性质有关。

透皮吸收促进剂的作用机制可能是作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散。有些促进剂能溶解角质层的类脂，影响药物在皮肤的分配，或促进皮肤的水化而提高药物的透皮速率。

十九、对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？

增加水溶液粘度，可以延长保留时间，减少流失，有利于药物与角膜接触，有利于药物透过。

二十、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？（肺部是血液与气体进行交换的部位，肺泡是半球状囊泡，成薄膜束状，由单层扁平上皮细胞构成，厚度仅0.1~0.5μm，细胞间隙存在致密的毛细血管。肺泡腔至毛细血管腔间的距离仅约1μm，是气体交换和药物洗手的良好场所。）巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，无肝脏首过效应。二

十一、何为分布？

药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。二

十二、表观分布容积表示什么？其上限值为何不能固定？

表观分布容积表示假设在药物充分分布的前提下，体内药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。如果药物基本上不与血浆蛋白或组织相结合，则他们的表观分布容积接近于其真实的分布容积，并且不超过总体液。但这种理想状态几乎不存在，大多数药物与血浆蛋白和组织蛋白，或者于两者都有显著结合。导致表观分布容积具有不同的量值。所以没有上限。二

十三、影响分布的因素有哪些？

（一）血液循忧患与血管通透性的影响：

1、血液循环的影响（越快越好）；

2、血管通透性的影响（分子量越小越好）；

（二）药物与血浆代白结合率的影响：

1、蛋白结合影响体内分布；

2、蛋白结合影响药效；

（三）药物理化性质的影响

（四）药物与组织亲和力的影响

（五）药物相互作用的影响

二十四、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些？

1、体内循环和血管通透性；

2、药物与血浆蛋白结合的能力；

3、药物的理化性质与透过生物膜的能力；

4、药物与组织的亲和力；

5、药物相互作用。

二十五、为什么说药物的蛋白结合是药物储存的一种形式？

药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。当游离型药物随着转运和消除使其浓度降低时，一部分结合性药物就转变成游离型药物，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的浓度。从这个意义上来说，药物与蛋白结合也是药物储存的一种形式。二

十六、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面？

进入血液中的药物，一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物，一部分在血液中呈非结合的游离型状态存在。通常只有游离型药物才能透过毛细血管向各组织器官分布，因此药物的血浆蛋白结合是影响体内分布的重要因素。

因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。因此药物的血浆蛋白结合是影响转运速度的重要因素。

药物效应的强度与持续时间取决于药物能否分布到作用靶并在受体周围维持一定的有效浓度。一般地，药物与血浆蛋白结合成为复合体后不能跨膜转运，药物的分布、代谢、排泄以及与相应受体结合继而发生药理效应都以游离形式进行，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。且当应用蛋白结合率高的药物后，由于给药剂量增大时蛋白出现饱和或者同时服用另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物臵换下来，这样都能够随着蛋白结合率下降导致药物体内分布急剧变动，从而引起药理作用显著增强。

2.药剂学生物药剂学下篇二

关键词：生物药剂学与药物动力学,第一次课,教学体会

生物药剂学与药物动力学是一门非常重要的药学专业课程, 由生物药剂学与药物动力学两个相对独立的学科组成, 其涉及的理论知识和技能在新药设计、制剂开发、药品质量评价和临床合理用药等领域均有广泛应用。学生通过该课程的学习能为今后从事药学及临床药学的科研和应用打下坚实的基础, 该课程在整个药学本科教学中占有重要的位置。但是由于这门课程理论知识抽象, 还有难懂的数学公式推导, 相对比较枯燥乏味, 很多学生在刚接触这门课程时产生畏难和抵触情绪。俗话说:“良好的开头是成功的一半”, 好的第一堂课能让学生对这门课程产生兴趣, 激发他们学习的主动性;好的第一堂课能让学生充分认识这门课程的重要性, 增加学生学好这门课的决心。因此, 上好生物药剂学与药物动力学第一次课至关重要。笔者从事这门课程的教学多年, 就如何讲好第一堂课, 有以下几点体会。

一、树立良好的教师形象, 成为学生喜欢的老师

教师在第一堂课给学生留下的印象直接影响学生对老师及其所教学科的心理趋向, 并最终影响教学效果[1]。学生的眼睛是雪亮的, 在他们心理都有一把衡量的尺子, 要想给学生留下好的印象, 老师应该下功夫做好功课。首先要求任课老师有扎实的专业理论知识, 同时也应该有丰富的专业实践经验。生物药剂学与药物动力学这门课程尽管内容抽象, 但却是一门实践性非常强的学科, 其所有的理论都是建立在实验基础之上, 而反过来又对实践具有重要的指导意义。只有在药剂学、药物动力学科研一线工作的老师, 才可能真正地精通课程的所有内容, 做到对每一个知识点了如指掌, 并且能够跟踪学科前沿, 获取大量科研案例。这样, 在课堂上才能胸有成竹, 游刃有余。当然, 一名优秀的老师不仅要精通本学科的知识, 还要了解其他学科的知识;不但要了解教学方面的内容, 还要了解教学以外的事情。不仅如此, 老师端庄的仪态、得体的衣着和幽默风趣的言谈能创造出轻松愉悦的课堂气氛, 更能激发学生的学习兴趣。为了在学生当中树立良好的形象和威信, 专业任课老师应努力提高自身的综合素质。

二、精心准备PPT课件

多媒体技术作为一种先进的教学手段, 它可以将文字、图片、色彩、声音等有机结合起来, 从而通过调动学生感觉器官来使其接受课堂信息[2]。PPT课件还具有信息量大、形象生动、重点突出等优点。制作精美的PPT课件能在上课一开始就吸引学生的注意力, 对于学生不曾接触的知识点, 亦可以通过图片展示, 来帮助学生加深对知识点的理解。利用丰富的网络资源, 我们可以收集到很多有用的素材。比如下载各种给药途径的制剂的图片, 如片剂、各种注射剂、透皮贴剂、喷雾剂、滴鼻剂、栓剂、舌下片等, 还可以下载到研究药物吸收的各种模型及其本课程所要涉及的各种分析检测仪器设备的图片。借助于这些图片, 学生能更好地了解本课程所要学习的内容, 从而能激起学生学习这门课程的兴趣。

三、深入浅出介绍课程内容, 培养学生专业兴趣

美国著名心理学家布鲁纳说:“学习最好的刺激, 是对资料的兴趣。”因此, 在做好以上两点的基础上, 教师最重要的还是要帮助学生解决课程上面的疑惑。对于一门全新的课程, 学生最关心的还是为什么学、学什么和怎么学这门课。

1. 让学生弄清为什么学

首先要让学生知道这门课程是干什么的。老师可以以这门课程的发展历史为切入点进行讲解。这里可以通过提问的方式让学生参与到教学当中:“哪些因素会影响到药物在人体内的疗效呢?”然后通过实例引导学生自己找到影响药物疗效的三大因素:第一, 药物化学结构;第二, 剂型因素;第三, 生理因素。通过多选题的形式让学生选择哪些因素属于剂型因素, 哪些因素属于生理因素, 从而加深学生的认识和了解。药物化学结构对药物疗效的影响属药物化学的范畴, 在前期的课程中学生已经学过, 不属于生物药剂学研究的内容。然后自然而然地得出定义:生物药剂学为人体药剂学, 主要研究已知药理作用的药物及制剂在人体的吸收、分布、代谢和排泄过程, 定性地描述药物的剂型因素、机体的生理因素与药物疗效之间的关系。生物药剂学研究的目的是为我们正确评价制剂质量, 设计合理的剂型及处方工艺及临床合理用药提供科学依据, 最终使药物发挥最佳的治疗作用。如左旋多巴胺与维生素B6不能同时服用, 维生素B2要饭后服用等就是通过生物药剂学研究指导临床合理用药的实例。而药物动力学主要是研究体内药物的剂量或浓度随时间的变化规律, 通过建立体内药物剂量或者浓度随时间变化的关系式, 可以定量地描述药物在体内的ADME过程。通过药物动力学的研究我们可以求算药物的生物半衰期, 药物的清除率, 稳态血药浓度等等, 可以制定临床给药方案, 开展治疗药物监测工作;利用药物动力学参数进行生物利用度和生物等效性研究。生物利用度和生物等效性是评价药物制剂质量的重要指标之一, 也是新药研究的重要内容。药物动力学性质是非常重要的新药筛选的指标。据文献调查, 在中止开发的药物中, 40%是由于不合适的药代动力学性质造成的, 而对于抗感染药物, 不合适的药代动力学性质几乎是中止开发的唯一因素[3]。总而言之, 学习生物药剂学与药物动力学, 可为今后从事新药的研究开发、药物剂型的设计、药物制剂的质量控制及临床合理用药等工作打下坚实的理论基础。

2. 让学生弄清学什么

生物药剂学与药物动力学作为一门应用性很强的药学专业课程, 教师在课程的教学过程中要贯彻培养高素质、创新型和实用型药学专业人才的理念。应使培养的学生除了拥有扎实的专业知识外, 还应有一定的创新能力、自学能力和自我解决问题的能力, 最终能够达到培养出高素质的人才的目标。

首先, 搞清楚影响药物体内疗效的因素, 并能利用这些影响因素进行剂型设计及指导临床合理用药。生物药剂学主要分5个章节分别讲授口服药物的吸收、非口服药物的吸收、药物的分布、药物的代谢和药物的排泄。作为本科生学习的重点是搞清楚药物的剂型因素和机体的生理因素是如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄的。在掌握了这些影响因素的基础上, 进一步了解如何利用这些影响因素来提高药物的疗效。比如对于一些难溶性药物, 影响其口服吸收生物利用度的关键是溶出速率, 所以根据影响溶出速率的公式很容易找到增加难溶性药物口服吸收的方法。

其次, 找到人体内药物浓度随时间变化的规律, 指导临床给药方案的确定, 并利用药物动力学参数评价药物的疗效和制剂的质量。药物动力学的重点是利用单室模型如何建立不同给药途径的药物浓度与时间的关系式, 以及相关药物动力学参数的求算方法。进一步搞清楚重复给药药物浓度与时间的关系式以及相关参数的求算。在此基础上, 学习如何应用药物动力学原理和药动学参数制定临床药物的给药方案, 包括通过治疗药物检测来实施个体化的给药方案, 并利用生物利用度和生物等效性来评价药物制剂质量。熟悉药物动力学在新药研究中的应用。

再次, 实验课教学是理论课教学的重要补充, 包括验证性实验、设计性实验和综合性实验。其中验证性实验有在体小肠吸收实验、血管内及血管外给药的药物动力学研究及尿药法测定片剂的生物利用度等经典实验内容。设计性实验由学生自行查阅文献拟定实验方案, 由教师审核确定方案可行后, 学生即可在实验室独立完成实验。综合性实验是将制剂的设计、质量标准的制定到动物体内生物等效性评价串联起来, 让学生初步了解新药研制的过程。通过实验课的学习, 一方面能巩固学生课堂所学理论知识, 提高自己的实际操作和动手能力, 同时也能培养学生的创新思维、分析问题和解决问题的能力, 进一步提高学生对课程学习的主观能动性。

3. 让学生弄清怎样学

其一, 回顾已学知识, 预习未学知识。生物药剂学与药物动力学是一门交叉和综合性的学科, 涉及药剂学、生理学、药理学、数学、生物化学、药物化学、药物分析等多门学科知识。学生在学习过程中首先需要复习相关学科的某些知识。如药物的吸收、分布和排泄都涉及到跨膜转运, 因此在学习这些内容之前, 需要先复习一下细胞膜的结构和跨膜转运机制等。在学习药物动力学时, 涉及到微分、积分和拉氏变换等高等数学里面的知识, 学生在学习这部分知识的时候, 应该提前复习。同时也要做好课后复习, 要学会对已学知识进行归纳总结, 提纲挈领, 勾勒出知识的框架结构。另外每次上新课之前, 学生应该提前做好预习, 这样可以对将要学习的内容有一个初步认识, 上课时就能带着问题去听课, 从而增加上课的积极性和主动性, 避免盲目被动的状态。

其二, 要理论联系实际。生物药剂学与药物动力学涉及的内容不仅具有很强的理论和抽象性, 同时又具有很强的应用性和实践性。为了能够消化所学知识, 做到运用自如, 就必须多找实例去练习。如在临床用药方面左旋多巴会引起恶心、呕吐等副作用, 而维生素B6可以抑制这些副作用, 但是两种药物确不能合用。又如安眠药苯巴比妥中毒时可以服用碳酸氢钠和甘露醇来解毒。学生在学习过程中可以利用制剂设计和临床用药的实例, 找到它们的理论依据, 这样能使学生更好地掌握已学的知识。在学习药物动力学章节时, 因为涉及到很多数学公式, 学生更应该多做习题, 通过计算演练, 可以更好地掌握各药物动力学参数之间的相互关系。除此以外, 学生要充分利用实验课的学习, 在实际操作中去培养自己的实际操作和动手能力, 通过设计性实验培养学生的知识综合运用能力和创新能力。通过在医院临床药学科室的学习, 让学生更直观地了解药物治疗浓度监测、抗生素的给药方案设计、特殊患者的给药方案调整以及不良反应监测等方面的知识。同时学生还可以参与到老师的科研课题研究中, 通过实实在在的操作来更深刻地认识本课程所学知识。

其三, 课堂上专心听讲, 积极跟老师互动。教学是教师的教与学生学的统一, 是师生交往、积极互动、共同发展的过程[4]。听讲是学习的中心环节, 是学生获取知识的重要途径。学生在课堂上要专心听讲, 认真思考问题, 积极参与互动, 不仅要回答老师提出的问题, 自己不懂的也应该多问。因为大学课堂每一次教学内容比较多, 为了方便复习和记忆, 学生在课堂上应该手脑并用, 在动脑的同时还要动手, 做好课堂笔记。记笔记要抓住重点, 分清主次。

总之, 作为药学本科生的专业课程, 我们应立足于药学应用型人才的培养, 让学生在第一堂课的学习当中充分认识到这门课程的重要性, 对药学生以后从事药学工作的实用性, 让学生对这门课程有一个全面清晰的认识, 激发学生对本课程的学习兴趣, 帮助学生建立正确的学习方法, 充分调动学生的主观能动性, 为学生学好这门课程做好铺垫。

[编辑:苏慧]

参考文献

[1]王梅, 朱晓林.教师如何塑造良好的第一印象[J].基础教育研究, 2010 (7) :50.

[2]李纪红, 李良洪, 胡云朋.多媒体技术在教学中的利弊分析[J].科技视窗, 2012 (5) :91.

[3]国家食品药品监督管理局药品审评中心.药品技术评价文集 (第三辑) [C].北京:中国医药科技出版社, 2009:70.

3.药剂学生物药剂学下篇三

关键词：葡萄虫害；生物药剂；预防与控制

文章编号：1005345X（2015）01000702中图分类号：S436.631.2文献标识码：B

近年来，政府部门为维持生态环境平衡，发展生态林业，推广生产安全的优质果品，严格控制了高毒农药的使用，鼓励农民进行有机栽培。虫害的有机防控是生产有机果品的一个重要环节，因此，通过试验研究，依据害虫发生情况及其生活史，选择生物源、矿物源药剂进行防治，筛选出药效好的制剂，对虫害实行有机防控，是进一步提高葡萄品质的首选[1]。

1 材料与方法

试验地位于甘肃张掖市甘州区平原堡设施葡萄栽培基地。试验树选择长势相近、植株生长正常的3年生红地球葡萄，试验期间肥料主要应用生物有机肥，土肥水及树体管理按常规进行。生物药剂碧拓由北京康禾佳信农资贸易有限公司提供，苦参碱由陕西省居农生物科技有限公司提供，苏云金杆菌由河南柘城县新威农药有限公司购得。

试验共设10个处理，处理①为清水对照，处理②、③、④分别为碧拓800、1 000、1 200倍液，处理⑤、⑥、⑦为苏云金杆菌600、800、1 000倍液，处理⑧、⑨、⑩分别为苦参碱600、800、1 000倍液，试验为单行小区（每小区8株树），随机排列，重复2次。

喷药时间根据虫害发生情况确定，用药期间配合害虫综合预防技术：及时清理棚内杂草、枯枝落叶残体等，施足无菌有机肥料，严格按照技术要求修剪、管理树体；应用频振式杀虫灯诱杀害虫；黄板粘虫板诱杀害虫。

喷药前每株树挂牌固定被害枝梢，每梢调查标准枝上20 cm内的虫口基数，挂上标签。按设计用喷雾器均匀喷洒树冠，24、48 h后调查各标准枝上的活虫数，调查时采用手持放大镜直接观察叶片正反面和嫩枝。调查后计算虫口减退率和防治效果，记录害虫发生情况和采集图像[2]。

2 结果与分析

2.1 不同生物药剂防治蚜虫的效果

虫效果明显，碧拓防效最高。3个浓度防效均达85%以上，其中1 000倍液防效最高为91.03%。这说明，用碧拓防治虫害，1 000倍液是最佳浓度，低于这个浓度作用不明显，高于也表现出效果不佳，由此可以推断，浓度过大有可能会对树体造成不良影响[3]。苦参碱3个浓

度防效均达80%以上，苏云金杆菌3个浓度均低于80%，防治效果需要进一步研究测试。

2.2 生物药剂防治不同害虫的效果

试验结果表明（图2），药后24 h，碧拓防治蚜虫、白粉虱综合效果好；苦参碱防治红蜘蛛、蚜虫效果明显；苏云金杆菌防治蚜虫有一定效果，防治红蜘蛛、白粉虱效果不明显。

另外，施药后不定期观察，试验各处理区葡萄生长正常，叶形、果粒、穗形与清水对照区基本一致，没有药害现象发生。

3 小结与讨论

3种生物药剂防治蚜虫效果非常明显，碧拓防效最高达91.03%，苦参碱次之。碧拓1 000倍液是经济适用的浓度。药后24 h碧拓防治蚜虫、白粉虱与苦参碱防治红蜘蛛、蚜虫效果明显，碧拓、苦参碱具有触杀、胃毒作用，对人、畜毒性低，不污染环境，药效持久不宜产生抗性等特点，可在生产上推广应用。积极开拓挖掘其他生物药剂防治害虫，从微生物学角度进行病理学和生理学的研究，从而无公害控制葡萄害虫的危害是今后努力的方向。

参考文献

[1]姬浩，陈勇，秦玉川，等.新疆伊犁河谷地区葡萄园生草对有机红地球葡萄主要病虫害的影响[J].新疆农业科学，2011，48（6）：1 0891 097.

[2]常承秀，沈平，张永强，等.八种药剂防治槐豆木虱药效试验[J].昆虫知识，2009，46（3）：472474.

4.药剂学生物药剂学下篇四

第六节

药物排泄

一、A11、关于肾脏排泄叙述错误的是

A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过

B、肾小球滤过以被动转运为主

C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式

D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收

E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率

2、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是

A、消除速率常数

B、清除率

C、半衰期

D、一级动力学消除

E、零级动力学消除

3、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制

A、肾小球过滤

B、胆汁排泄

C、肾小管分泌

D、肾小管重吸收

E、血浆蛋白结合4、药物排泄最主要的器官是

A、肝

B、皮肤

C、消化道

D、肾

E、肺

5、关于肠肝循环的叙述错误的是

A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程

B、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中

C、肠肝循环的药物在体内停留时间缩短

D、肠肝循环的药物应适当减低剂量

E、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象

6、胆汁排泄的有关叙述中错误的是

A、胆汁排泄的机制包括被动转运和主动分泌

B、肝脏中存在5个转运系统

C、药物胆汁排泄主要通过被动转运进行

D、主动分泌有饱和现象

E、主动分泌存在竞争效应

7、吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是

A、吸收

B、分布

C、排泄

D、代谢

E、消除

二、B1、A.首关效应

B.生物等效性

C.相对生物利用度

D.绝对生物利用度

E.肝肠循环

<1>、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异

A、B、C、D、E、<2>、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为

A、B、C、D、E、<3>、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正确答案】

【答案解析】

肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400099】

2、【正确答案】

【答案解析】

清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400098】

3、【正确答案】

【答案解析】

药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点，对有共同排泄机制的药物存在竞争效应；药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡，当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400097】

4、【正确答案】

【答案解析】

肾是药物排泄最主要的器官。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400096】

5、【正确答案】

【答案解析】

肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。存在肠肝循环现象的药物有强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400095】

6、【正确答案】

【答案解析】

药物分泌到胆汁中的另一种机制是被动转运，但在药物胆汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400094】

7、【正确答案】

【答案解析】

体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程，称为药物的排泄。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400093】

二、B1、<1>、【正确答案】

【答案解析】

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400101】

<2>、【正确答案】

【答案解析】

经胃肠道吸收的药物，要到达，体循环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进人体循环的原形药物量减少，称为首关效应。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

【答疑编号100400102】

<3>、【正确答案】

【答案解析】

肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。

【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】

5.药剂学试卷篇五

1、下列关于剂型的表述错误的是 D

A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

B、同一种剂型可以有不同的药物

C、同一药物也可制成多种剂型

D、剂型系指某一药物的具体品种

E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型

2、药剂学概念正确的表述是 B

A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学

B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学

C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学

D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学

E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学

3、关于剂型的分类，下列叙述错误的是 C

A、溶胶剂为液体剂型B、软膏剂为半固体剂型

C、栓剂为半固体剂型D、气雾剂为气体分散型

E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型

4、下列关于药典叙述错误的是 D

A、药典是一个国家记载药品规格和标准的法典

B、药店由国家药典委员会编写

C、药典由政府颁布施行，具有法律约束力

D、药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂

E、一个国家药典在一定程度上反映这个国家药品生产、医疗和科技水平

5、《中华人民共和国药典》是由B

A、国家药典委员会制定的药物手册

B、国家药典委员会编写的药品规格标准的法典

C、国家颁布的药品集

D、国家药品监督局制定的药品标准

E、国家药品监督管理局实施的法典

6、现行中华人民共和国药典颁布使用的版本为 E

A、1990年版B、1993年版C、1995年版D、1998年版E、2000年版

7、新中国成立后，哪年颁布了第一部《中国药典》 B

A、1950年B、1953年C、1957年D、1963年E、1977年

8、下列哪种药典是世界卫生组织（WHO）为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的 A

A、《国际药典》Ph.IntB、美国药典USPC、英国药典BP

D、日本药局方JPE、中国药典

9、各国的药典经常需要修订，中国药典是每几年修订出版一次 C

A、2年B、4年C、5年D、6年E、8年

10、中国药典制剂通则包括在下列哪一项中 C

A、凡例B、正文C、附录D、前言E、具体品种的标准中

二、B型题（配伍选择题）

[1—2] AB

A、按给药途径分类B、按分散系统分类C、按制法分类

D、按形态分类E、按药物种类分类

1、这种分类方法与临床使用密切结合 A2、这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征 B

[3—6]

A、物理药剂学B、生物药剂学C、工业药剂学D、药物动力学E、临床药学

3、是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。A4、是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、-学人教育社区 B

剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。

5、是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学，也是药剂学重要的分支学科。C6、是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。D

三、X型题

1、下列关于制剂的正确表述是 BDE

A、制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

B、药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种

C、同一种制剂可以有不同的药物

D、制剂是药剂学所研究的对象

E、红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂

2、下列属于药剂学任务的是 ABDE

A、药剂学基本理论的研究B、新剂型的研究与开发C、新原料药的研究与开发

D、新辅料的研究与开发E、制剂新机械和新设备的研究与开发

3、下列哪些表述了药物剂型的重要性 ABCE

A、剂型可改变药物的作用性质

B、剂型能改变药物的作用速度

C、改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用

D、剂型决定药物的治疗作用

E、剂型可影响疗效

4、药物剂型可按下列哪些方法的分类 ABCD

A、按给药途径分类B、按分散系统分类C、按制法分类

D、按形态分类E、按药物种类分类

5、以下属于药剂学的分支学科的是 ACDE

A、物理药学B、生物化学C、药用高分子材料学D、药物动力学E、临床药学

6、处方可分为 ABE

A、法定处方B、医师处方C、私有处方D、公有处方E、协定处方

7、下列叙述正确的是 ACDE

A、处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件

B、法定处方主要是医师对个别病人用药的书面文件

C、法定处方具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定

D、医师处方除了作为发给病人药剂的书面文件外，还具有法律上、技术上和经济上的意义

E、就临床而言，也可以这样说：处方是医师为某一患者的治疗需要（或预防需要）而开写给药房的有关制备和发出药剂的书面凭证

8、下列关于非处方药叙述正确的是 BD

A、是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品

B、是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品

C、应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍

D、目前，OTC已成为全球通用的非处方药的俗称

E、非处方药主要是用于治疗各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病，因此对其安全性可以忽视

9、属于中国药典在制剂通则中规定的内容为 ABDE

A、泡腾片的崩解度检查方法

B、栓剂和阴道用片的熔变时限标准和检查方法

C、扑热息痛含量测定方法

D、片剂溶出度试验方法

6.药剂学分类篇六

分类《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种

剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。药物剂型的种类

繁多，为了便于研究、学习和应用，有必要对剂型进行分类。剂型分类的方法目前主要有以下几种：

（一）按形态分类

可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。一般

形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。如液体制剂制备时多需溶解，半固体制剂多需熔

化和研匀，固体制剂多需粉碎、混合和成型。起效时间方面以液体制剂最快，固体制剂较慢。这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。

（二）按分散系统分类

一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。此法将剂型看作分散系统，以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征，可作如下分类： 1．分子型

是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。通常药物分子的直径小于1nm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。分子型的分散介质也包括

常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。所有分子型的

剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。2．胶体溶液型

胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀的（高分子溶液）分散系统的液体制剂。分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂

膜剂等。胶体溶液型制剂具有丁达尔现象等一切胶体溶液的特征。其中，高分子胶体溶液仍属于均相的热力学稳定系统，而溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。3．乳状液型

乳状液型是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在0．1～50μm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。4．混悬液型

混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在0．1～50μm之间，如洗剂、混悬剂等。5．气体分散型

气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制剂，如气雾剂、喷雾剂等。6．固体分散型

固体分散型是指药物与辅料混合呈固态的制剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。7．微粒型

微粒型的主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）或纳米级（如纳米

囊、纳米粒、纳米脂质体、亚微乳等）。因此上述提到的乳状液型、混悬液型或固体分散型的都

可以成为微粒型。这类剂型在改变药物体内的吸收、分布等方面有许多有用的特征，是近年来

大力研发的药物靶向剂型。

按分散系统对制剂进行分类，基本上可以反映出制剂的均匀性、稳定性以及制法的要求，但不能反映给药途径对剂型的要求，如混悬剂有混悬型口服液、混悬型注射液、混悬型软膏和

混悬型滴眼剂等。同样道理，这种分类方法也会出现一种剂型由于辅料和制法不同而属于不同的分散系统，如注射剂可以是溶液型，也可以是乳状液型、混悬型或微粒型等。

（三）按给药途径分类

这种分类方法紧密结合临床，能够反映出给药途径对剂型制备的要求。药物最早是采用口服和皮肤外用，然后是注射剂，后来发展到几乎身体上所有的各种组织或腔道部位都能用药，如口腔、鼻腔、呼吸道、血管、组织、皮下、直肠等。1．口服给药剂型

此类剂型是指药物经胃肠道吸收后发挥疗效，如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸

剂、片剂等。口服给药最简单，但有些药物易受胃酸破坏或肝脏代谢，引起生物利用度低的问题。

2．注射剂

包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等。3．局部组织

根据不同的用药部位，可以细分为以下几种：

（1）皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等。（2）口腔给药如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等。（3）鼻腔给药如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等。（4）肺部给药如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等。

（5）眼部给药如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等。（6）直肠给药如灌肠剂、栓剂等。

可见，按给药途径进行分类，会产生同一种剂型由于用药不同而出现重复。如喷雾剂既可以通过口腔给药，也可以是鼻腔、皮肤或肺部给药。又如临床上的氯化钠生理盐水，可以是注

射剂，也可以是滴眼剂、滴鼻剂、灌肠剂等。因此，无法体现具体剂型的内在特点。

（四）按作用时间进行分类有速释（快效）、普通和缓释、控释制剂等。这种分类方法显然直接反映了用药后起效的快慢和作用持续时间的长短，因而有利于正确用药。这种方法无法区分剂型之间的固有属性，如

注射剂和片剂都可以设计成速释和缓释产品，但两种剂型制备工艺截然不同。

总之，药物剂型种类繁多，剂型的分类方法也不局限于一种。但是，剂型的任何一种分类方法都有其局限性、相对性和相容性。因此，人们习惯于采用综合分类方法，即将不同的两种

或更多分类方法相结合，目前更多的是以临床用药途径与剂型形态相结合的原则，既能够与临

床用药密切配合，又可体现出剂型的特点。

编辑本段常见药物剂型注射剂、滴眼剂、输液、注射用无菌粉末、溶液剂、糖浆剂芳香水剂、甘油剂、醑剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、合剂、洗剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、微丸、片剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、涂膜剂、气雾剂、缓释制剂、控释制剂、经皮吸收制剂、靶向制剂

除此之外，由于药物的剂型繁多，为了便于研究、应用，需要对剂型按照不同的方法分类，常用的安类方法有。

（一）按形态分类将剂型分为：

1.液体剂型：如芳香水剂、溶液剂、合剂、洗剂。等 2.固体剂型：如散剂、丸剂、片剂等。3.半固体剂型；如软膏剂、糊剂等。4.气体剂型：如气雾剂，吸入剂等。由于各类的形态相同，其制法特点和医疗效果亦有类似之处，例如液体制剂制备时多需溶解，固体制剂多需粉碎、混合，兰固体制剂多需熔化或研匀。药效方面以气体剂型最快（如气雾剂）固体制剂较慢，半固体制剂多作外用。

（二）分散系统分类

凡一种或几种物质的质点分散在另外一种物质的质点中形成的体系称分散系统，被分散系统的物质称为分散相，容纳分散的物质称为分散何时介质。按分散系统原则，可将某些剂型分成各类。例如，按分散系统原则，可将液体药剂分为下列四类：

1.溶液类：是由于分散相和分散介质组成的均匀的液态分散系统药剂，其分散相质点为分子或离子，而直径小于1nm。如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂等。

2.胶体溶液类：包括高分子溶液和溶胶，前者为均相，后者为非均相，但由于其分散相质点直径均在1~100nm之间，性质上有某些相似之处，故把它们一并列入胶体分散系统。如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂、硫溶胶制剂等。

3.混悬液类：是指固体分散相和液体分散介质组成的不均匀的分散系统药剂，其分散相质点大于100nm，一般在0.1~100um之间。如混悬剂、合剂、洗剂等。

4.乳浊液类：是指液体分散相和液体分散介质组成的不均匀的分散系统药剂，其分散相质点在0.1~50um之间。如乳剂及部分搽剂等。按分散系统分类，便于应该物理化学的原理说明各类剂型内在的分散特性及制成均匀稳定的制品的一般规律，但不能反映用药部位与方法对剂型的要求，甚至一种剂型由于基质和制法不同而须分到几个分散系统中去。如注射液中有溶液型、混悬液型、乳液型、及粉针等，如按此分类，就无法保持原剂型号的完整性。

（三）按给药途径和应用方法分类

系将给药途径和应用方法相同的剂型列为一类。例如：

1.经胃肠道给药者：如颗粒剂、片剂、胶囊、糖浆剂、合剂等口服剂型以及直肠给药的剂型如栓剂、灌肠剂等。采用口服给药方法简便，但有的药品如胰岛素等口服易受胃肠液的破坏而失效，故不宜口服。某些药物直肠给药常口服给药吸收良好，且药物不受或少受肝的代谢破坏。

2.不经胃肠给药者可分以下几种

（1）注射给药：注射剂，包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射、及推管注射等几种剂型。

（2）粘膜给药：即利用眼睑粘膜、口腔粘膜以及尿道、阴道粘膜给药者。有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下含片、栓剂、口腔膜剂、灌洗剂等。

（3）皮肤给药：主要起局部治疗作用的剂型，如洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、撒布剂等剂型。

（4）呼吸道给药：即利用吸入给药于呼吸道，主要有吸入星星点点、气雾剂等其特点为药物极微细的雾状粒子能直接达到所治疗的病灶。

由于这种分类方法主要是根据给药途径和应用方法来考虑，能与临床使用密切结合，并能反映给药途径与方法对于剂型制备的一些特殊的要求。例如，对于注射给药的剂型，应该当要求完全灭菌。但按本法分类，尚不能反映剂型内在的特性。

（四）按制备方法分类

将用同样方法制备的剂型列为一类。例如酊剂、流浸膏剂等均采用浸出方法制备者，归纳为浸出药剂。又如注射液晶上、滴眼剂均采用灭菌方法或无菌操作方法制备，故统称无菌剂等等。由于制剂方法是随着科学的发展而不断有所改变的，所以按制备方法分类的指导意义较小。

7.药剂学生物药剂学下篇七

一、供试作物

1. 材料与方法

辣椒, 品种为甜椒, 红帅GSS-01。

2. 供试药剂

供试药剂为4%嘧啶核苷水剂、2%武夷菌素水剂、64%杀毒矾可湿性粉剂、68.75%银法利悬浮剂。

3. 试验地基本情况

试验设在四川省西昌市黄联关镇鹿马村大棚蔬菜基地, 试验地面积为737.7m2, 辣椒疫病历年发生严重, 辣椒品种为红帅GSS-01, 于2011年9月22日定植, 2012年6月15号收获结束。试验地土质为红壤土, pH值5.5, 田间土壤肥力均一致, 符合当地科学的农业实践。

4. 试验验设计

本试验共设5个处理: (1) 杀毒矾64%可湿性粉剂500倍液。 (2) 银法利68.75%悬浮剂600倍液。 (3) 武夷菌素2%水剂600倍液。 (4) 4%嘧啶核苷水剂600倍液。 (5) 清水对照。每处理采用3次重复, 共15个小区, 随机区组排列, 每小区面积约30m2 (共有辣椒160株左右) 。

5. 试验方法

第一次施药时辣椒为初花期 (11月17日) , 田间尚未出现病株时。试验共施药5次, 每次间隔l0天, 历时50天。施药方法采用电动喷雾器喷淋法。按100L/亩将药液均匀喷布叶片正反两面及果实上, 空白对照喷清水。试验期间天气正常, 无明显影响试验结果的恶劣气候条件。

6. 药效调查

5次施药后30天进行药效调查, 调查采用全区调查法进行, 即调查各小区全部辣椒植株, 记载调查总株数和按严重度分级的病株数, 依此计算各小区病情指数和防治效果。统计各小区辣椒分次采摘数量作实产记载入表, 并对试验结果进行方差分析。受害植株分级标准如下:

(1) 0健康无症。

(2) 1地上部仅叶、果有病斑。

(3) 3地上茎、枝有褐腐斑。

(4) 5茎基部有褐腐斑;

(5) 7地上茎、枝与茎基部均有褐腐斑, 并且部分枝条枯死;

(6) 9全株枯死。

6. 数据处理

利用DPS软件进行差异显著性分析, 并采用Duncan’s多重比较进行结果检验。

二、试验结果

供试4种药剂对大棚辣椒疫病防治效果的调查结果见表1, 4种药剂中2种是生物药剂, 分别是4%嘧啶核苷水剂600倍液和2%武夷菌素水剂600倍液;2种是化学药剂 (其中, 64%杀毒矾可湿性粉剂500倍液作为当地防治疫病的传统农药, 68.75%银法利悬浮剂600倍液为新一代防治疫病的高效农药) 。采用68.75%银法利悬浮剂600倍液、2%武夷菌素水剂600倍液、4%嘧啶核苷水剂600倍液药剂第五次药后30天对大棚辣椒疫病的防治效果均良好, 达70%以上。防治效果最高是68.75%银法利悬浮剂600倍液, 为80.3%, 其次是4%嘧啶核苷水剂600倍液、2%武夷菌素水剂600倍液, 分别为73.7%、72.5%, 最低是64%杀毒矾可湿性粉剂500倍液, 为63.6%。经过Duncan’s新复极差法进行显著性测定, 2个生物农药的防治效果极显著高于传统化学农药64%杀毒矾可湿性粉剂500倍液, 而极显著低于68.75%银法利悬浮剂600倍液, 4%嘧啶核苷水剂600倍液的防治效果略高于2%武夷菌素水剂600倍液。

从产量上可以看出, 施用4%嘧啶核苷水剂600倍液防治辣椒疫病的增产率最高, 小区产量为243.2kg, 比对照增产了106.5%;其次是68.75%银法利悬浮剂600倍液、2%武夷菌素水剂600倍液, 小区产量分为242.5kg、241.7kg, 分别比对照增产了105.9%、105.2%, 三者之间增产幅度差异不大, 64%杀毒矾可湿性粉剂500倍液的增产量最低, 小区产量为167.1kg, 比对照仅增产了41.9%。

三、小结

随着生活水平的提高, 食品安全成为人们关注的重要问题, 促进了绿色农业的发展, 使用生物农药防治病虫害越来越受到人们重视。大棚高温、高湿的气候环境造成辣椒疫病严重发生, 为了做好防治建议辣椒疫病防治应以农业防治为主、药剂防治为辅的综合防治措施, 选用抗病品种、合理实行轮作倒茬, 避免与瓜类、茄果类蔬菜连作等, 在辣椒疫病发生前或初期, 连续施药3～5次, 间隔期为7～10天, 使用高效低毒的生物农药和化学农药交替喷施, 以避免辣椒疫病对药剂产生抗药性, 喷施从辣椒茎基部向上均匀喷雾。生物农药能提高作物的生长势, 有效抵御病害, 增加产量。

本研究也表明, 4%嘧啶核苷水剂600倍液, 尽管防治效果低于68.75%银法利悬浮剂600倍液, 但小区产量比对照增产最高, 是防治辣椒疫病良好的高效、低毒生物药剂。

8.药剂学生物药剂学下篇八

关键词：白蜡蚧；女贞；生物学特性；防治

中图分类号：Q965文献标识码：A文章编号： 1674-0432（2014）-10-18-1

1 材料与方法

1.1 材料

供试虫源，白蜡蚧来源于长春市亚泰大街，团结路，繁荣路及长春公园女贞上；供试药剂，1%苦参碱可溶性液剂，赤峰中农大生化科技有限责任公司；70%吡虫啉水分散粒剂，拜耳作物科学公司；40%氧化乐果乳油，山东大成农药股份有限公司；45%石硫合剂结晶，河北双吉化工有限公司；仪器设备。连续变倍体视显微镜，万分之一电子天平，单架式喷药机，0～125毫米游标卡尺，计数器，放大镜，挑针等。

1.2 试验方法

室内生物学特性观察。从春季气温回升，女贞萌芽开始到第1代若虫在女贞枝条上固定为止，取回被白蜡蚧危害的女贞枝干，在室内观察虫态特征，并用游标卡尺测量雌成虫壳体的大小，以此判断虫体生长变化情况，测量记录当地温湿度变化情况，并观察虫体形态、颜色等，每3天测量一次。

室外药剂防治。在长春市团结路选择女贞编号，于喷药前清点若虫数量，单架式喷药机均匀喷施，以药液附着在植株叶片，不下流为宜，试验设4个处理，处理浓度分别选用其推荐用量，分别为70%吡虫啉水分散粒剂2000倍，1%苦参碱可溶性液剂1000倍，40%氧化乐果乳油500倍，45%石硫合剂结晶300倍，并以喷施等量清水作为对照，分别于2013年6月8日和6月15日施药2次，于末次施药后7天和药后15天调查试验结果。

调查方法：将防治后的枝条轻轻剪下带回室内，检查每一药剂处理虫数。通过在显微镜下观察区分，调查统计死虫和活虫数量。

计算方法：按下式计算虫口减退率及防效：

2 结果与分析

2.1 室内生物学特性的观察

生活史。白蜡蚧在长春地区1年发生1 代，以受精雌成虫在寄主植物3～4 年生枝条上越冬；生活习性。春季树液流动和萌芽时，于4月中下旬，白蜡蚧越冬雌成虫开始膨大，此时用肉眼可见雌成虫母壳外有液体状粘分泌物出现，这一阶段称为“吊糖”。在母壳膨大、吊糖、变软的过程中, 受精卵也开始生长发育。产卵这一过程在母壳内完成，从5月上中旬开始产卵，5 月下旬为产卵盛期，雄虫比雌虫略晚2～3天。产卵期延续到6 月中旬左右结束。6月中下旬为孵化盛期。初孵雌若虫离开母壳后，先沿枝干爬行一段时间称为“游杆”阶段，而后转入叶片中称为“定叶”，而雄若虫一般不经过游杆, 直接定叶。7月上旬开始定杆，7月中旬前后为定杆盛期；雄若虫一般不“游杆”，直接进入定叶期。雄若虫于8月中旬开始化蛹，8月中下旬为化蛹盛期，9月上旬雄成虫爬出蜡层，9月中旬为成虫盛期，雄成虫寻找雌虫交尾后死亡，雌成虫受精后，在枝条上越冬。

2.2 室外药剂防治

不同药剂处理对白蜡蚧的防治效果见表1。施药后第7天，1%苦参碱可溶性液剂，70%吡虫啉水分散粒剂，40%氧化乐果乳油，45%石硫合剂结晶防效分别为82.99%、74.26%、68.42%、55.25%。而施药后15天，1%苦参碱可溶性液剂，70%吡虫啉水分散粒剂，40%氧化乐果乳油，45%石硫合剂结晶防效分别为91.53%、91.02%、87.07%，72.69%。由此可见，在5种供试药剂中，1%苦参碱可溶性液剂防效最好，其次为70%吡虫啉水分散粒剂和40%氧化乐果乳油，药后15天防效均在85%以上，而45%石硫合剂结晶防效较差，药后15天防效为72.69%。

表1 不同药剂对白蜡蚧药效试验

注：不同小写字母表示0.05 水平的差异显著性，不同大写字母表示0.01 水平的差异极显著性。

3 结语

长春市位于北半球中纬度北温带，属北温带大陆性季风气候区，四季气候分明，白腊蚧在长春地区1年发生1代，寄主植物主要为女贞，以刺吸嫩枝汁液造成危害，由于白蜡蚧能形成较厚的蜡壳，使药液不能进入虫体而影响防效，因此选择合适的防治适期就显得尤为重要。白蜡蚧防治的最佳时期为初孵若虫期和2 龄若虫定杆初期，防治时如白蜡蚧已产生蜡层，应适当增加喷施压力，使药液能透过蜡层作用于虫体才能起到较好防治效果。本研究对白蜡蚧在长春地区的生物学特性进行观察，6月中下旬～7月上旬为白蜡蚧的药剂防治适期。通过室外药剂防治试验，结果表明1%苦参碱可溶性液剂1000倍，70%吡虫啉水分散粒剂2000倍，40%氧化乐果乳油500倍对白蜡蚧有较好防效，可在生产上推广应用。

作者简介：陈宛农，长春市园林植物保护站，工程师，研究方向：园林植保。

摘要：白蜡蚧属同翅目蚧总科蚧科白蜡蚧属，主要寄生为害女贞和白蜡属的多种植物，近年来长春市主要绿化植物女贞上连年受到白蜡蚧的寄生为害，严重影响绿化效果。本试验对白蜡蚧在长春地区的生物学特性进行观察，选择合适防治防治适期，并对白蜡蚧进行药剂防治研究，结果表明1%苦参碱可溶性液剂1000倍，70%吡虫啉水分散粒剂2000倍，40%氧化乐果乳油500倍对白蜡蚧有较好防效，可在生产上推广应用。

关键词：白蜡蚧；女贞；生物学特性；防治

中图分类号：Q965文献标识码：A文章编号： 1674-0432（2014）-10-18-1

1 材料与方法

1.1 材料

1.2 试验方法

调查方法：将防治后的枝条轻轻剪下带回室内，检查每一药剂处理虫数。通过在显微镜下观察区分，调查统计死虫和活虫数量。

计算方法：按下式计算虫口减退率及防效：

2 结果与分析

2.1 室内生物学特性的观察

2.2 室外药剂防治

表1 不同药剂对白蜡蚧药效试验

注：不同小写字母表示0.05 水平的差异显著性，不同大写字母表示0.01 水平的差异极显著性。

3 结语

作者简介：陈宛农，长春市园林植物保护站，工程师，研究方向：园林植保。

关键词：白蜡蚧；女贞；生物学特性；防治

中图分类号：Q965文献标识码：A文章编号： 1674-0432（2014）-10-18-1

1 材料与方法

1.1 材料

1.2 试验方法

调查方法：将防治后的枝条轻轻剪下带回室内，检查每一药剂处理虫数。通过在显微镜下观察区分，调查统计死虫和活虫数量。

计算方法：按下式计算虫口减退率及防效：

2 结果与分析

2.1 室内生物学特性的观察

2.2 室外药剂防治

表1 不同药剂对白蜡蚧药效试验

注：不同小写字母表示0.05 水平的差异显著性，不同大写字母表示0.01 水平的差异极显著性。

3 结语

9.药剂学试卷1 篇九

一．名词解释

制剂

协定处方

增溶

输液剂

表观分布容积

二．填空题

1.处方作为法律依据应妥善保存，麻醉药品处方保存期限为第二类精神药品处方保存期限为年。

2.按照混合原则，不同粉末在混合时，组分、色泽应先加。

3.按包衣材料的不同，包衣片剂通常可分为、4.表面活性剂的毒性大小一般是

5.浸膏剂除另有规定外，每克相当于原药材 g.6.眼膏基质常由、、7.热原通常是由、、8.气雾剂的抛射剂是喷射药物的三．计算题

1.司盘（HLB值为4.3）45%和吐温80（HLB值为15.0）55%混合后的HLB值是多少？

2.欲配制2%的盐酸普鲁卡因注射液1000ml,应加入氯化钠若干克可调节为等渗溶液？

四．简答题

1.简述输液剂存在的问题有哪些？

2.简述影响药物在胃肠道吸收的生理因素。

五．选择题

A型题

1.在调配处方时必须做到“四查十对”，下列不属于四查的内容是：（）

A.查处方B.查药品C.查配伍禁忌

D.查药品费用E.查用药合理性

2.中国药典中关于筛号的叙述正确的是：（）

A.筛号是以每英吋筛孔数表示的B.一号筛孔径最大，九号筛孔径最小

C.一号筛孔径最小，九号筛孔径最大D.十号筛孔径最大

E.以上都不是

3.下列剂型生物利用度比较，一般来说正确的是：（）

A.胶囊剂>散剂>片剂B.散剂>胶囊剂>片剂C.片剂>胶囊剂>散剂

D.散剂>片剂>胶囊剂E.胶囊剂>片剂>散剂

4.下列片剂辅料中可作润湿剂的是：（）

A.干淀粉B.羧甲淀粉钠C.糖粉

D.乳糖E.硬脂酸镁

5.下列辅料可作肠溶衣材料的是：（）

A.乳糖B.阿拉伯胶C.滑石粉

D.淀粉E.邻苯二甲酸醋酸纤维素

6.与表面活性剂增溶作用相关的性质为：（）

A.HLB值B.在溶液中形成胶束C.具有昙点

D.在溶液表面定向排列E.以上都是

7.挥发性药物的乙醇溶液称为（）

A.醑剂B.溶液剂C.甘油剂D.合剂E.糖浆剂

8.常用于w/o型乳剂基质的乳化剂是（）

A.司盘类B.聚山梨酯类C.卖泽类D.十二烷基硫酸钠E.泊洛沙姆

9.注射剂的PH一般控制的范围是：（）

A.3—11B.4—9C.5—10D.6—10E.8—10

10.关于热原性质的叙述错误的是：（）

A.可被高温破坏B.具有水溶性C.具有挥发性D.易被吸附E.可被强酸、强碱破坏

11.除另有规定外，滴丸剂的溶散时限为：（）

A.15minB.20minC.30minD.45minE.60min

12.一般多晶型药物中生物利用度由大到小的顺序是：（）

A.稳定型>亚稳定型>无定型B.亚稳定型>无定型>稳定型

C.稳定型>无定型>亚稳定型D.亚稳定型>稳定型>无定型

E.无定型>亚稳定型>稳定型

B型题（13—15题）

写出下列处方中部分成分的作用

【处方】醋酸可的松（微晶）5g

硼酸20g

硝酸苯汞0.02g

羧甲基纤维素钠2g

聚山梨酯-800.8g

注射用水加至1000ml

13.渗透压调节剂（）

14.助悬剂（）

15.抑菌剂（）

X型题

16.关于片剂包衣的目的，正确的有：（）

A.增加药物的稳定性B.减轻药物对胃肠道的刺激

C.提高片剂的生物利用度D.避免药物的首过消除

E.掩盖药物的不良味道

17.下列可供注射剂中使用的表面活性剂有:()

A.大豆磷脂B.卵磷脂C.司盘-80

D.泊洛沙姆E.十二烷基硫酸钠

18.混悬剂的稳定剂包括：（）

A.助悬剂B.助溶剂C.润湿剂D.絮凝剂E.反絮凝剂

19.注射剂的质量要求包括：（）

A.无菌B.无热原C.可见异物D.融变时限E.渗透压

20.影响药物制剂稳定性的外界因素有：（）

10.药剂学知识总结篇十

一、剂型、制剂和药剂学的概念

1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学

二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系）1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型 3.同一药物可制成多种剂型；4.同一种剂型包括许多种制剂；

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类

1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。

(二)按分散系统分类 1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型 4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型

(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药品标准（药典和局颁标准）

（一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。

3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。

六、处方的概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。第2章片剂

一、片剂的概念和特点【掌】

1．概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂

2．片剂的特点： ① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；② 生产、贮输、携带、方便，成本低；③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。

二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：

1．普通压制片（素片）2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)3．泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。4．咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂 5．多层片有两层或多层构造的片剂 6．分散片多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。7．舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂 8．口含片含在口腔内使用的片剂 9．植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10．溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。11．缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

三、片剂的质量要求【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。

四、片剂的常用辅料【掌】

1．稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。1）淀粉类

淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名“Avieel”。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐可主药的络合。小结：

A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、浆（粘合）； C可压性淀粉：多功能辅料。

2．粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，一般浓度30～70%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

① 淀粉浆(常用8％～15％的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②

羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型)④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％)：崩解溶出快

⑤其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆：50％～70％的蔗糖溶液、5～20％的明胶溶液，口含片用、3％～5％的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

3．崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。常用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L—HPC)：吸水膨胀500--700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸)：产生Co2，应该防潮。4．润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群（1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

①

粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：

自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。③ 粉碎设备【了解】

球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨粉碎原理

《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类（2）筛的规格：

①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）② 工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3）筛分设备【了解】旋动筛振动筛物料运动方式（同时）：

影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。3 混合

（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合方法与设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。① 容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%。

B、V型混合机操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%。

② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。1．湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。

（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）生产工艺流程

原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片（3）制湿颗粒方法和设备

摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

1)挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机(4)干燥：

目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。干燥方法：

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。(5)其他制粒方法

1)干法制粒： 2)喷雾制粒：（6）压片机： 2．干法制片

①结晶压片法：流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。

②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。

③粉末直接压片：粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。

七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】

与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。

1．药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。

2．药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。

3．粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。

4．水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%。

5．压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。

八、片剂制备中可能发生的问题及原因分析【掌】

三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析 1．裂片和顶裂

片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。2．松片

片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。

3．粘冲

造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。

4．片重差异超限 5．崩解迟缓影响崩解的因素

①原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。

②颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。

③压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。

④表面活性剂：当接触角θ大于90度时，cosθ为负值，水分不能透人到片剂的孔隙中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改善其润湿性，降低其接触角θ，使cosθ值增大加快片剂的崩解。但易被水湿润的药(θ较小)，加入表面活性剂，降低了液体的表面张力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。

⑤润滑剂：疏水性滑润剂使接触角θ增大，水分难以透入，造成崩解迟缓。

⑥粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱顺序：动物胶(如明胶)>树胶(如阿拉伯胶)>糖浆>淀粉浆。

⑦崩解剂：低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。

⑧片剂贮存条件：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比较迟缓。

6．溶出超限

对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes—Whitney方程说明了药物溶出的规律：

dC／dt=kSCs dC／dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的表面积；Cs为药溶解度。此式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与K、S、Cs成正比。

２．改善固体药剂中药物溶出速度的方法

１）制成药物的微粉药物微粉化处理，增加表面积S。

２）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。

３）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。

４）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。

7．片剂含量不均匀

小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。

九、包衣的目的和种类【掌】

目的：① 控制药物在胃肠道的释放部位；② 控制药物在胃肠道中的释放速度；③ 掩盖苦味或不良气味；④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；⑤ 防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观。包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法：滚移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。

悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。

压制包衣法：用压片机实施压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。

十、包衣的材料与工序

1．糖衣目的和材料【掌】

①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10％玉米朊和15％～20％虫胶及10％邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，10％～15％明胶浆或30％～35％阿拉伯胶浆。

②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。

③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。

④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。

⑤打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。2．薄膜衣的材料【掌】

(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：①羟丙基甲基纤维素(HPMC)；②羟丙基纤维素(HPC)；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

(4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

十、片剂的质量检查【熟】

（一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量均匀度。

1．外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

2．片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。

3．硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

4．崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5．溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6．含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断是否合格。

（二）片剂的包装与贮存要求：密闭防潮，使用方便；

1.多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2.单剂量包装：泡罩式(水泡眼)窄条式

（三）片剂的处方设计第3章散剂和颗粒剂 3.1.1粉体学的概念

研究粉体的基本性质及其应用的科学。

粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。

3.1.3粉体的性质

1．粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。

粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径

5．粉体的流动性【熟】

1）休止角：评价粉体流动性的指标。休止角(θ)小，流动性好。休止角≤400时，可以满足生产流动性的需要。

2）影响流动性的因素：粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的华力、静电力等。

3）增加粉体流动性的方法：

（１）制成颗粒（２）加入一定量的粗粉（３）适当干燥（４）加入助流剂、润滑剂（５）改善粒子的形态

6．粉体的吸湿性【熟】

7．粉体的润湿性【熟】用接触角衡量粉体润湿性。接触角小，粉体润湿性好。3.1.4粉体学在药剂学中的应用

1．粒子大小对药剂质量的影响

1）含量均匀度 2）生物利用度 3）释药速度 4）稳定性 5）刺激性 6）混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等

2．流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度

3．吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性

4．润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性

3.2散剂

3.2.1散剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。

分类：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。

3.2.2散剂的特点【掌】．比表面积大、易分散、起效快； 2．外用有保护和收敛等作用； 3．工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。4．贮运、携带比较方便；

3.2.3散剂的制备【熟】

工艺流程：粉碎与筛分→混合→分剂量→质检→包装储存 1．粉碎 2．筛分 1）药筛的种类（１）工业用标准筛以“目”数表示筛号，即以每英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。（２）药典标准筛以筛孔的平均内径表示筛号。

4．分剂量分剂量的方法：目测法、重量法、容量法。

5．质量检查【熟】

1）均匀度 2）水分 3）装量差异（单剂量、一日剂量包装）4）卫生学检查

6．包装贮存散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。3.3 颗粒剂

3.3.1颗粒剂的概念【掌】药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

3.3.2颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。

3.3.3颗粒剂的特点使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。

3.3.4颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可。

3.3.5颗粒剂的质量检查【熟】

1．外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2．粒度不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。3．干燥失重除另有规定外，不得超过2%。4．溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状第4章胶囊剂、滴丸和微丸

硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊的区别【掌】

①硬胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。②软胶囊剂是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当辅料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。③肠溶胶囊是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。肠溶胶囊制备方法有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解的甲醛明胶，二是在明胶壳表面包被肠溶衣。4.1胶囊剂

1．概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

2．特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物利用度较高3）可弥补其他剂型的不足４）可延缓药物的释放５）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）4.1.2不宜制成胶囊剂的药物【掌】

1．药物的水溶液或稀乙醇溶液2．风化性药物3．吸湿性很强的药物4．易溶性的刺激性药物 4.1.3胶囊剂的分类【掌】（按囊壳性状的不同分）1．硬胶囊剂2．软胶囊剂（胶丸）

根据用途的特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。4.1.4硬胶囊剂的制备

1．工艺流程【熟】制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口2．空胶囊溶胶—蘸胶(制坯)—干燥—拔壳—切割—整理

1）组成囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）空胶囊剂的规格常用的为0~5号，号大容积小。3）空胶囊的选择据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。

3．填充物料的制备方法

1）直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。2）物料的流动性差，可将其制成颗粒。3）为便于药物的配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。4.1.5软胶囊剂

1．软胶囊剂的组成1）软质胶囊由明胶-甘油-水组成2）囊心物（药料）（１）固体药粉（２）药物的油溶液或混悬液（３）药物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混悬液

2．软胶囊剂的制备【熟】 1）滴制法：2）压制法 4.1.6胶囊剂的质量检查【熟】

1）外观 2）水分硬胶囊剂内容物的水分不得超过9.0%。3）装量差异 4）崩解时限 5）溶出度凡检查溶出度的胶囊不再检查崩解度。4.2滴丸剂

4.2.1滴丸剂的概念【熟】固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。

4.2.2滴丸剂的特点【熟】1．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2．工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；3．可使液态药物固体化，便于服用、运输。4．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。5．也可外用（耳、眼科用），能延长药效。4.2.3滴丸常用基质

1．水溶性基质 PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2．脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。

4.2.4常用的冷凝液液体石蜡、植物油、水等。4.2.5滴丸剂的制备1．工艺流程【熟】

药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）→质检→分装

2．制备的操作要点1)选择合适的基质与冷凝剂2)滴管的口径应合适3)滴制过程应控制好各部位的温度

4.2.6滴丸的质量要求

1．外观2．重量差异3．溶散时限普通滴丸30min；包衣滴丸1h。4.3 微丸

4.3.1微丸的概念【熟】药物与辅料构成的直径小于2.5mm的实心球状制剂。

4.3.2微丸的特点【熟】1．可以直接吞服，较普通丸剂服用方便，药效迅速。2．可以装入硬胶囊中制成胶囊剂使用。3．便于药物的配伍，减少药物的配伍变化。4．微丸可包衣，达到缓释和控释的目的。4.3.3微丸的制备

1．工艺流程药物粉碎过筛混合→制颗粒→干燥→（包衣）

2．制丸粒的方法1）流化沸腾制粒法（一步制粒法）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚转制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法第5章栓剂

5.1.1栓剂的概念【掌】药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。

5.1.2栓剂的分类【掌】 1．肛门栓（直肠栓）为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。2．阴道栓为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。

5.1.3栓剂的特点 1．常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2．发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。3．发挥全身作用。

5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】

1．部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效； 2．不受胃肠PH或酶的影响； 3．避免药物对胃肠道的刺激。4．对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； 5．不能口服的药物可制成此类栓剂。6．生产率较低，成本比较高。5.1.5栓剂的质量要求【掌】

1．药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。2．硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。

(1)药物吸收途径

栓剂直肠给药后的吸收途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。③药物通过直肠淋巴系统吸收。

阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快

(2)影响直肠吸收的因许素

.2.1对栓剂基质的基本要求１．熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。２．熔点与凝固点之差小。３．安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。４．稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

5.2.2基质的种类

1．油脂性基质 1）可可豆脂同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质； 2）香果脂和乌桕脂 3）半合成脂肪酸甘油酯 4）合成脂肪酸酯

2．水溶性基质 1）甘油明胶不溶化、缓效、阴道栓基质； 2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；

３．非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；１）吐温-61 ２）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释；

4.栓孔内涂的润滑剂

1）脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；

2）水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

3）可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。

5.3栓剂的制备【熟】

5.3.1制备方法热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。

5.3.3置换价 1．置换价的概念药物的重量与同体积基质的重量之比。2．置换价（f）的计算公式 f＝W/[G－(M－W)]

G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。

4）置换价的意义根据置换价计算基质的用量。

计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。

5.4.1栓剂的质量检查【熟】

1．重量差异 2．融变时限油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。3．熔点范围测定 4．体外溶出速度试验 5．体内吸收试验

第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 6.1.1软膏剂的概念【掌】

药物与适宜基质混匀制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

6.1.2软膏剂的分类

１．按基质的不同分油脂性基质软膏（油膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏（水膏）2．按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。3．按作用不同分局部作用的软膏全身作用的软膏 6.1.3软膏剂的质量要求1．均匀细腻、稠度适宜。2．无刺激性、无过敏性。3．性质稳定。4．用于创面的软膏应无菌。

6.2软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。

6.2.1 油脂性基质【掌】

１．油脂性基质的特点1）强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3）性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。２．常用品种

1）凡士林（软石蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。

2）固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，常用于调节软膏的稠度。

3）羊毛脂不单独使用,吸水能力强，能吸收二倍重量的水形成W／O乳剂。

4）硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。6.2.2乳剂型基质

１．基本组成1）油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相蒸馏水。3）乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯醚类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。5）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇２．分类

1）O/W 型亲水性乳剂基质，又称“雪花膏” 2）W/O型亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。6.2.3水溶性基质

１．特点为天然或合成的水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。

２．常用品种１）甘油明胶２）纤维素衍生物： MC、CMC-Na３）聚乙二醇（PEG）高分子量的与低分子量的按一定比例混合使用。

3软膏剂的制备方法【掌】1研和法基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法

２．乳化法中油、水两相混合的方法：1）两相同时掺和2）分散相加到连续相中3）连续相加到分散相中 6.4软膏剂的质量评价【掌】6.4.1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜，无粗粒感。6.4.2粒度混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm的粒子。6.4.3装量限度6.4.4微生物限度6.4.5无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏，应无菌6.4.6主药含量6.4.7物理性质熔点、黏度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6.4.10药物释放、穿透及吸收的测定 6.5软膏剂的包装与贮存

常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不宜过高或过低。6.6 眼膏剂【熟】

6.6.2特点（与滴眼剂相比）疗效持久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；适用水不稳定药。

6.6.3质量要求1．均匀、细腻、易于涂布；2．无刺激性；3．不得检出金葡菌和绿脓杆菌；4．用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。（绝对无菌）

6.6.4常用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1的混合物。

6.6.5制备方法１．基质必须经熔化、滤过、灭菌（150℃至少1小时）处理。２．必须在洁净、灭菌的环境下，用研和法制备。３．不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。

6.6.6质量要求装量、粒度、金属性异物、卫生学 6.7凝胶剂【熟】

6.7.1概念药物与适宜基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂。

6.7.2分类１．按分散系统分单相凝胶剂（药物溶解在基质中）多相凝胶剂（药物混悬在基质中）２．按基质溶解性能分水性凝胶剂油性凝胶剂

6.7.3常用基质１．卡波姆（Carbomer）２．纤维素衍生物

6.7.4质量检查同软膏剂 6.7.5贮存的要求

１．贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。２．常温下应保持胶状，不干涸或液化。

３．应置于避光密闭容器中，于25℃以下贮存，应防止结冰。

第8章注射剂与滴眼剂

8.1.1注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。

8.1.2注射剂的分类

１．按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

２．按给药途径分类【熟】１）静脉注射液 5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升，且静脉注射剂不得加抑菌剂；２）椎管注射液不可超过10ml ３）肌肉注射液 1—5ml ４）皮下注射液 1—2ml ５）皮内注射液 0．2ml以下６）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等

8.1.3注射剂的特点【掌】优点：１．药效迅速作用可*。２．适用于不宜口服的药物。３．适用于不能口服药物的病人。４．可发挥局部定位的作用。５．可产生定向作用。

缺点： 1．使用不便且注射疼痛 2．研究和生产过程复杂。3．安全性低于口服制剂

8.1.4注射剂的质量要求【掌】

１．含量合格２．无菌不得含有任何活的微生物。３．无热原特别是剂量大的、供静脉及脊椎腔注射的。４．澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物。５．不溶性颗粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒)６．安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应。７．稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。８．pH值合格控制在4~9范围内。９．渗透压合格脊椎腔内注射的药液必须等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其他注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近。10．降压物质必须符合规定，以保用药安全。

8.2注射剂的溶剂与附加剂

8.2.1注射用水【掌】

１．注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水的区别２．注射用水的质量要求【掌】１）必须通过细菌内毒素（热原）检查。２）一般检查项目 pH值(5.0~7.0)、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等。(蒸馏水的检查项目)３．注射用水的制备

１）原水的处理方法包括离子交换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于原水的预处理，供离子交换法使用，以减轻离子交换树脂的负担。离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。

２）蒸馏法制备注射用水

４．注射用水的收集与保存

２）保存时，应80℃以上或65℃以上保温循环存放，灭菌密封保存。

8.2.2注射用油【了】

１．精制并灭菌（150-160℃、1-2h）后用。２．符合药典要求应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃应保持澄明。碘值、酸值和皂化值是评定注射用油的重要指标。３．避光密闭贮存，防氧化酸败。４．常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。8.2.3其他注射用溶剂【了】

１．水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、PEG300、PEG400等。

２．油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。

8.2.4注射剂的附加剂【掌】

目的：增加溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌

常用的附加剂有：

１．pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。

２．表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。

３．助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。

４．延缓药物氧化的附加剂

１）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响）２）螯和剂 EDTA-2Na ３）惰性气体二氧化碳、氮气

５．等渗调节剂氯化钠、葡萄糖

６．局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。

７．抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。

8.3热原

.8.3.1热原的概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

8.3.2热原的性质【掌】

１．耐热性２．可滤过性热原体积小（约1~5nm），可通过一般的滤器和微孔滤器。３．被吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。４．水溶性与不挥发性热原溶于水，但本身不挥发，制备注射用水依据５．不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏。

8.3.3污染热原的途径【掌】

１．从注射用水中带入从注射用水中带入热原的原因有两点：一是蒸馏器结构不合理或操作不当，除热原不完全；二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用。２．从其他原辅料中带入３．从容器、用具、管道和设备等带入４．制备环境中带入５．从输液器带入

8.3.4除热原的方法【掌】

１．高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30min。２．酸碱法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液处理。３．吸附法适用于注射液。常用的吸附剂有活性炭、白陶土等。４．滤过法适用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。

8.3.5热原检查方法

１．家兔法体内热原试验法。２．鲎试剂法

8.4药物溶解度与溶解速度

8.4.1溶解度及其影响因素【掌】

１．溶解度药物的溶解度是指在一定的温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。

２．影响溶解度的因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）

１）溶剂的性质溶剂的极性对药物的溶解影响极大。２）药物的性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶；药物的晶型也影响溶解度，多晶型药物中的稳定型的溶解度较亚稳定型的小；药物的颗粒大小只是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径的减小而增加）。３）外界因素温度对有些药物的溶解度影响较大；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等）也可增加药物的溶解度。

8.4.2增加药物溶解度的方法【掌】

１．制成可溶解性盐２．引入亲水基团３．使用混合溶剂４．加入助溶剂５．加入增溶剂 8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】

１．溶解速度的概念溶解速度是指单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。

２．影响因素

固体药物的溶解是一个扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：

１）升高温度，增加药物分子的扩散系数D；２）搅拌，可减少扩散层的厚度δ；３）减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。

8.5.2滤过机理与影响因素

8.5.3滤过器

１．砂滤棒砂滤棒对药液的吸附性强，难以清洗。２．垂熔玻璃滤过器３．微孔滤膜滤过器

（１）需要热压灭菌的水针剂、输液的滤过，其目的是除去少量微粒，提高注射液的澄明度，常用0.6μm和0.8μm孔径的滤膜；（２）用于热敏性药物的除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血清蛋白、丙种球蛋白等，常用0.3μm或0.22μm孔径的滤膜；

（３）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；

（４）菌检。

8.6.3空气净化的标准按每升空气中含≥0.5μm和≥5.0μm粒子的最大允许数为标准，洁净室的净化程度分为以下几个级别：100级、1万级、10万级、30万级。洁净室空气质量除洁净度（微粒数）要求外，还有温度（18~26℃）、相对湿度（40%~60%）、压力（保持正压）的要求。这四个要求是洁净室设计的标准。

8.6.4含尘浓度的测定方法

１．光散射式粒子计数测定法２．滤膜显微镜计数测定法３．光电比色计数测定法

8.6.6洁净室的设计

１通常分为一般生产区、控制区、洁净区、无菌区。一般生产区没有洁净度要求；控制区的洁净度要求为10万级；洁净区的洁净度要求为1万级的一般无菌工作区；无菌区的洁净度要求为100级。

8.7注射剂的灭菌及无菌技术【掌】

8.7.2物理灭菌法１．干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。

１）火焰灭菌法不适宜药品的灭菌，而适用于金属、玻璃、陶瓷等物品的灭菌。

２）干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌的方法。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时间较长。药典规定为160℃~170℃需2小时以上；170℃~180℃需1小时以上；250℃需45分钟。热原经250℃30分钟或200℃以上45分钟可遭破坏。本法适用于既耐热又不允许湿气穿透的物品的灭菌，如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温的药粉等。

２．湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。此法灭菌效率高，因为有水分存在，蒸汽潜热大、穿透力强，使微生物的蛋白质更容易变性或凝固而死亡。

１）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法，通常煮沸时间为30~60min。

２）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，通常灭菌时间为30~60min。

流通蒸汽法和煮沸灭菌法的灭菌效果不如热压灭菌法可*，不能保证杀灭所有的芽胞，但操作简便、使用安全。适用于一些不耐热且容量小的肌肉注射剂，还可以考虑加入抑菌剂。

３）热压灭菌法是用大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。

（１）特点灭菌可*，能杀灭所有细菌繁殖体和芽胞，应用广泛。

（２）灭菌条件 115℃（67kPa），30min；121℃（97kPa），20min；126℃（139kPa），15min。

（３）适用范围凡能耐受高压蒸汽的制剂（如输液、注射液、眼药水、合剂等）、玻璃、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤过器等均能采用此法。

５）低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。但费时、对芽胞的杀灭效果不理想，必要时应加入抑菌剂。

３．射线灭菌法

４．滤过除菌法是指用除菌滤器除去活的或死的微生物的一种方法。常用的除菌滤器有微孔薄膜滤器(孔径0.22μm)或G6号垂熔玻璃漏斗。本法适用于对热不稳定的药物溶液，以及水和气体的除菌。除菌过程要在无菌条件下操作，以免污染。8.7.3、F、F0值的意义

３．F与F0值是验证灭菌方法可*性的参数，具有简单、准确、灵敏的特点。１）F值是验证干热灭菌法灭菌效果的参数，其参比温度是170℃；

２）F0值是相当于121℃热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。

8.7.4化学灭菌法

１．概念用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。不能杀死芽胞，仅对繁殖体有效。目的在于减少微生物的数量，控制一定水平的无菌状态。

8.7.5无菌操作法和无菌检查法

３．适用范围不耐热的药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。

４．无菌检查方法１）直接接种法２）薄膜滤过法

8.8注射剂的制备

8.8.1概述

１．注射剂的工艺流程包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、印字包装等步骤。

注射剂的容器和处理方法检查一切割一圆口一安瓿的洗涤一干燥或灭菌

注射剂的制备流程原辅料的准备一配制一滤过一灌封一灭菌一质量检查

２．对环境洁净度的要求１）容器的干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在洁净内进行。２）注射液的精滤、灌装、封口也应在洁净区内进行。３）可灭菌的产品可在控制区操作。

8.8.2注射液的配制

2.配液的方法有浓配法和稀配法。

３．配液用注射用水的贮存时间不得超过12小时。

４．配液用的注射用油应150℃~160℃1~2小时灭菌，冷却后进行配制。

8.8.3注射液的滤过

注射液的滤器的种类与选择

(1)垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前的预滤。(2)砂滤棒、粗滤(3)微孔滤膜器。常用醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚四氟乙烯膜，滤膜孔径在0．65-0．8μm者，作一般注射液的精滤使用，滤膜孔径为O．3或0．22μm可做除菌过滤用。

8.8.4注射剂的灌封

１．灌封指的是灌装和封口两个步骤。这是注射剂生产中最关键的操作。灌封应在同一间室内进行，灌注后应立即封口，以免污染。必须严格控制灌封室环境的洁净度（如在洁净区内进行）。

2．封口的方法：拉封、顶封。封注射剂的玻璃安瓿要达到以下要求：玻璃安瓿应无色透明，应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够的强度，有高度的化学稳定性，熔点较低，不得有气泡。

3．某些不稳定的产品，在灌封前后需通入惰性气体，以置换安瓿中的空气。常用的惰性气体有氮气和二氧化碳。

注射液的机械灌封中可能出现的问题主要有：剂量不准确、封口不严、出现大头(鼓泡)、瘪头、焦头等。

8.8.5注射剂的灭菌和检漏

１．灭菌注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必须在规定时间内完成（一般12小时）。

要根据注射剂的性质选择灭菌方法与条件，既要保证灭菌完全，又要保证注射剂的质量。不耐热的品种，一般1~5ml安瓿可用流通蒸气100℃ 30min灭菌；10~20ml安瓿100℃ 45min灭菌；对热不稳定的产品可适当缩短时间，如维生素C、地塞米松磷酸钠等，缩短为15min。凡耐热的产品，宜采用115℃30分钟热压灭菌。按F0值大于8验证灭菌效果。

２．检漏一般应用灭菌检漏两用灭菌器即可检漏。8.8.6注射剂的质量检查包括澄明度检查、热原检查、无菌检查、含量测定、鉴别、pH值测定、毒性与刺激性试验、降压物质检查以及特定的检查项目。8.9输液【掌】

１．概念输液指由静脉滴注输入体内的大剂量的注射剂。

２．质量要求输液的质量要求基本同安瓿剂，但更严格。对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意。１）无菌、无热原。２）澄明度要求更严格，还需作微粒检查。３）pH值尽量与血浆相等。４）渗透压应等渗或偏高渗，不能用低渗溶液输入静脉内。５）输液中不得添加抑菌剂和止痛剂。

3.输液制备与注射剂基本一致

8.9.2营养输液掌】

１．概念将患者需要的各种营养成分（包括碳水化合物、脂肪、氨基酸、以及适量的电解质、维生素、微量元素等）制成的供静脉输入体内的大剂量的注射剂。

２．分类按成分不同划分

１）糖类葡萄糖注射液２）氨基酸类复方氨基酸注射液３）脂肪类静脉注射脂肪乳剂，植物油为主要成分，加乳化剂与注射用水制成O/W型乳剂。４）维生素和微量元素类

8.9.3血浆代用液掌】

１．概念在大失血等应急情况，用于扩充血容量、改善微循环的静脉输入体内的大剂量的胶体型注射剂。具有代替血浆的作用，但不能代替全血。常见的品种有右旋糖酐注射液，按分子量不同分中分子量、低分子量、小分子量三种。羟乙基淀粉注射液（706代血浆）。

２．质量要求除符合注射剂的质量要求外，还应不妨碍血型试验；不妨碍红细胞的携氧功能；在血液循环系统内保留较长时间，但不得在脏器组织中蓄积。

8.10注射用无菌粉末

8.10.1概念专供注射用的无菌粉末，简称粉针。使用前用无菌注射用水溶解。

8.10.2适用范围在水中不稳定的药物、不能在溶液中加热灭菌的药物，均须制成粉针。如抗生素类药物、酶制剂、血浆等生物制剂。必须在无菌条件下进行。

8.10.3分类

１．注射用无菌分装产品制备本类粉针的关键是原料药物的精制，通过精制得到无菌粉末，在无菌条件下分装即得。在水中特别不稳定的药物适合制成此类粉针。２．注射用冷冻干燥产品简称冻干制品。将药物的除菌水溶液经无菌分装，并在无菌条件下冷冻干燥、封口而制得的产品。具有产品质地疏松、溶解迅速、含水量低、剂量准确等优点。特别适合对温度敏感的药物。冷冻干燥的工艺过程：测定产品的低共熔点一预冻一升华干燥一再干燥

8.11.2渗透压的调节

与体液渗透压相等的溶液为等渗溶液，如0.9%NaCl溶液。人体可耐受的渗透压，肌肉注射为0.45%~2.7%的NaCl溶液的渗透压，相当于0.5~3个等渗浓度的溶液。

常用的调整方法如下：

１．冰点降低法计算将药液调整为等渗溶液需加入等渗调节剂的量，可用下式计算：

0.52=a + b W

W：配成等渗溶液中需加等渗调节剂的量（%，g/ml）。a：未经调整的药物溶液（1%）冰点下降摄氏度数(℃)。b：1%等渗调节剂溶液的冰点下降摄氏度数(℃)，若用氯化钠为等渗调节剂，则b=0.58。

２．氯化钠等渗当量法与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量称氯化钠等渗当量，用E表示，可按下式计算： 0.9%V=E W + X

X：药物溶液中需加等渗调节剂的量，g； V：欲配制药物溶液的体积，ml； E：1g药物的氯化钠等渗当量（可由表查得或测定）； W：溶液中药物的量，g。

8.11.3等渗溶液与等张溶液 1.等渗溶液与血浆渗透压相等的溶液。是一个物理化学的概念。等渗溶液也会产生溶血。

2.等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，是—个生物学概念。等张溶液不会产生溶血。

在新产品试制中，即使所配溶液为等渗溶液，应进行溶血试验，必要时调节成等张溶液。

8.12.4滴眼剂的附加剂