中山大学药物研究所

中山大学药物研究所（11篇）

1.中山大学药物研究所 篇一

贵州大学2008年硕士研究生入学考试试题B（所以试题答案必须答在专用答题纸上，否则答案无效）专业名称：药物化学、微生物与生化药学 专业代码：077901、077905 科目名称： 天然药物化学 科目代码： 619

一、名词解释（每小题2.5分，共20分）

1、terpenoid

2、Flavonoids

3、次生苷

4、生物碱

5、构象 6、13C-MRN7、异戊二酸法则

8、LC-MS

二、填空题（每空1分，共24分）

1、天然药物化学是运用现代科学技术与方法研究 的一门学科，其研究内容包括各类天然药物化学成分的、、以及 等。2.反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力。3.挥发油系指能被 蒸馏出来，具有香味液体的总称。4.层析法按其基本原理分为①________②_________③_________④__________。

5.测定中草药成分的结构常用的四大谱是指_____、______、______和_______，6.黄酮类化合物的基本骨架为。7．用聚酰胺柱色谱分离下列化合物，以浓度递增的乙醇液洗脱时的先→后顺序： ＞ ＞ A B C8、凡水解后能生成 和 化合物的物质,都称为苷类。如芸香苷加酸水解生成、和。

三、判断题（正确的划“√”，错的划“X”，每小题2分，共14分）1．易溶于水的成分可采用水蒸气蒸馏的方法提取。

2．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。3．若要从植物中提出萜类及其苷类化合物，常选用的溶剂是甲醇。4．TLC可应用于化合物的定性和定量。5．凡C7位导入羟基的香豆素荧光增强。6．萜类化合物不具有挥发性。

7．多数黄酮苷元具有旋光活性, 而黄酮苷则无。四．选择题（每小题2分，共40分）

1、液相色谱分离效果好的一个主要原因是 ： A、压力高 B、分离介质的颗粒小 C、流速快 D、有自动记录

2、纸上分配色谱，固定相是：

A、纤维素 B、滤纸所含的水 C、展开剂中极性较大的溶剂 D、醇羟基

3、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是 ：

A、连续回流法 B、加热回流法 C、透析法 D、浸渍法

4、离子交换色谱法，适用于下列哪一类化合物的分离？ A、萜类 B、生物碱 C、淀粉 D、甾体类 5.紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是。

A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素

6、硅胶薄板活化最适宜的温度和时间是：

A 100℃/60min B 100~105℃/60min C 100~110℃/30min D110~120℃/30min 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了： A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8.下列凝胶层析叙述不正确的是：

A、凝胶层析亦称分子筛 B、凝胶吸水量小，分离分子量较小的物质 C、凝胶层析适合用于分离蛋白质、多糖等大分子化合物

D、凝胶层析时，小分子阻滞小，流动快，先于大分子被洗脱流出 9.具有溶血作用的甙类化合物为：

A.蒽醌甙 B.黄酮甙 C.三萜皂甙 D.强心甙

10、黄酮苷元糖苷化后, 苷元的苷化位移规律是()A、A－C向低场位移 B、A－C向高场位移

C、邻位碳不发生位移 D、所有的碳均不发生位移

11、生物碱沉淀反应宜在()中进行 A、酸性水溶液 B、95%乙醇溶液 C、氯仿 D、碱性水溶液

12、由C、H、N三种元素组成的小分子生物碱多数为()A、气态 B、液态 C、固态 D、结晶

13、中药的有效成分不适于用煎煮法提取的是()

鹏 22:28:18 A、酯类 B、挥发油 C、甾醇 D、生物碱

14、挥发油是一种()A、萜类 B、芳香醇 C、混合物 D、油脂15.比较下列化合物的酸性大小，酸性从强到弱的顺序是 A B C A．A＞B＞C B.B＞A＞C C.C＞A＞B D.C＞B＞A16.比较下列化合物的碱性强弱，碱性从强到弱的顺序是A．A＞B＞C B.B＞A＞C C.C＞A＞B D.C＞B＞A17、下列化合物属于 A．黄酮类化合物 B．倍半萜类C．卓酚酮类 D．二萜内酯

18、左边化合物按结构特点应属于A.甾体皂苷 B.呋甾烷型皂苷 C.五环三萜 D.螺甾烷型皂苷

19、某化合物分子式为C10H15ON其不饱和度为A.2 B.3 C.4 D.5 20.“氢谱”(1HNMR)主要提供数据(1HNMR)A、化学位移，偶合常数和峰面积 B.吸收波数cm-1，偶合常数和峰面积C、化学位移，吸收波数和峰面积 D.化学位移，偶合常数，峰面积，吸收波数 鹏 22:28:33、提取分离（1小题5分，2小题6分，共11分）

1、某中药中含有下列五种醌类化合物A~E，按照下列流程图提取分离，试将每种成分可能出现的部位用数字表示。中药材 粉碎，水蒸气蒸馏 蒸馏液 残渣（1）CHCl3提取

CHCl3液 残渣 5%NaHCO3萃取 风干，95%EtOH提取 经SephadexLH-20 NaHCO3液 CHCl3液 70%MeOH洗脱 酸化 5%Na2CO3萃取 分段收集 黄色沉淀 先出柱 后出柱（2）Na2CO3液 CHCl3液（4）（5）（3）

2、用大孔吸附树脂D201提取分离茶多酚时,将茶叶的水提液通过处理好的树脂柱，然后先用水洗,再用70%乙醇洗脱,请问各洗脱液的主产物是什么?

六、结构鉴定：（12分）化合物A具有分子式C6H12O3，在1710cm-1处有强的红外吸收峰。A用碘的氢氧化钠溶液处理，得到黄色沉淀，与托伦斯试剂作用不发生银镜反应，然而A先用稀H2SO4处理，然后再与托伦斯试剂作用有银镜产生。A的核磁共振数据如下：δ2.1（3H）单峰，δ3.2（6H）单峰，δ2.6（2H）两重峰，δ4.7（1H）三重峰推导该化合物的结构，写出有关的化学反应式。

七、叙述题（1、2小题各10分，3小题9分，共29分）

1、化合物纯度测定有何意义？确定化合物纯度常用什么方法？

2、化学结构修饰何改造是天然药物新药研发的一个途径，请举一例加以阐明。

3、简述硅胶吸附层析的特点及其注意事项。

贵州大学2008年硕士研究生入学考试试题A（所以试题答案必须答在专用答题纸上，否则答案无效）

专业名称： 药物化学、微生物与生化药学 专业代码： 077901、077905 科目名称： 天然药物化学 科目代码： 619

一、写出下列词汇的英文或中文（每小题2.5分，共15分）

1、挥发油

2、The Medicinal Chemistry of Natural Products

3、J.Chromatography

4、Flavonoids

5、HPLC

6、D-glucose

二、解释下列名词（每小题2.5分，共15分）

1、生源途径

2、Rf值

3、原生苷

4、相似相溶原理

5、杂多糖

6、化学位移

三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“×”，每小题2分，共20分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。（）2．小分子的香豆素有挥发性，能随水蒸汽蒸出，并能具有升华性。

（）3．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。

（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。

（）5．两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。

（）6．糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质, 因此称之为一次代谢产物。

（）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。

（）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。

（）9．凝胶色谱分离原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同达到分离。（）10．大孔树脂法分离皂苷，以乙醇水为洗脱剂时，水的比例增大，洗脱能力增强。

四．选择题（每小题2分，共40分）

1、我国GMP的适用范围是

A.药用辅料生产的全过程 B.注射剂生产的全过程 C.片剂生产的全过程D.原料药生产中影响产品质量的关键工序 E.中药制剂生产的全过程

2、不影响药物生物活性的立体因素是 A立体异构 B旋光异构 C顺反异构 D构象异构 E互变异构

3、可用于分离中性皂苷与酸性皂苷的方法是A.中性醋酸铅沉淀 B.碱性醋酸铅 C.分段沉淀法 D.胆甾醇沉淀法

4、由两个C6—C3单体聚合而成的化合物称 A.木质素 B.香豆素 C.黄酮 D.木脂素

5、中药的水提取液中，有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是A．乙醇 B．正丁醇 C．氯仿 D．丙酮

6、下列化合物的酸性顺序是A．4＞3＞2＞1 B.2＞1＞3＞4 C.4＞2＞3＞1 D.4＞3＞1＞

27、分离择发油中脑类成分最常用的方法为A．分馏法 B．化学法 C．冷冻法 D．层析法

8、下列化合物属于

A．奥类化合物 B．倍半萜类C．卓酚酮类 D．二萜内酯

9、saikosaponin 按结构特点应属于A.甾体皂苷 B.呋甾烷型皂苷 C.五环三萜皂苷 D.螺甾烷型皂苷

10、黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是 Aα-C向低场位移 Bα-C向高场位移C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移

11、具有溶血作用的甙类化合物为

A.蒽醌甙 B.黄酮甙 C.三萜皂甙 D.强心甙

12、季铵型生物碱分离常用

A.水蒸汽蒸馏法 B.雷氏铵盐法 C.升华法 D.聚酰胺色谱法

13、离子交换色谱适用于下列哪类化合物的分离

Ａ、萜类 Ｂ、生物碱 Ｃ、淀粉 Ｄ、甾体类

14、紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是

A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素

15、羟基蒽醌苷元混合物溶于有机溶剂中，用5% NaOH 可以萃取出： A、只能萃取出酸性较弱的蒽醌 B、只能萃取出酸性较强的蒽醌 C、只能萃取出酸性强的蒽醌 D、可萃取出总的羟基蒽醌混合物

16、具有升华性的化合物是

A、黄酮类 B、游离香豆素类 C、三萜类 D、强心苷类

17、用凝胶法分离黄酮苷时，①山柰酚-3-鼠李糖苷 ②槲皮素-3-芸香糖苷 ③槲皮素-3-半乳糖苷在凝胶柱上洗脱先后顺序为

A、②③① B、②①③ C、③②① D、①②③

18、没有紫外吸收的化合物是 A、大黄酚 B、呋喃香豆素 C、薄荷醇 D、槲皮素

19、将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 20、硅胶色谱一般不适合于分离

A、香豆素类化合物 B、生物碱类化合物 C、酸性化合物 D、酯类化合物

五、推测结构（12分）

分子式为C4H8O2的化合物，溶在CDCl3中，测得nmr谱δ＝1.35ppm（双峰，3H），δ＝2.15ppm（单峰，3H），δ＝3.75ppm（单峰，1H），δ＝4.25ppm（四重峰，1H）。如溶在D2O中测nmr谱，其谱图相合，但在δ＝3.75ppm的峰消失，此化合物的IR在1720cm－1处有强吸收峰。提出此化合物的结构，并标明各类质子的化学位移，并解释nmr谱δ＝3.75ppm峰当用D2O处理时消失的原因。

六、提取分离（每小题8分，共16分）

1．由文献报道某药材水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物，设计提取分离流程如下，利用离子交换树脂分离，根据分离流程填空: SHAPE * MERGEFORMAT 水提液 强酸型树脂 通过液 被吸附物质强碱性树脂 1.NH4OH 2.强碱性树脂 通过液 被吸附物质()稀碱液 通过液 被吸附物()HCl洗脱()()2．大黄的乙醇提取液中含有大黄酸、大黄素、大黄酚和水溶性杂质，试设计分离流程。

七、简述下列问题（1、2小题各10分，3小题12分，共32分）

1、简述天然化合物的结构修饰在新药研发中的作用。

2．分离挥发油的方法有哪些？各依据什么？举出你熟悉的2种含有挥发油的药材名称。

3、HPLC层析中常用Rp-8和Rp-18层析柱，试写出1）这两种层析柱的具体含义2）常用流动相的组成3）保留时间与化合物极性的关系

2.中山大学药物研究所 篇二

1 仪器与试剂

CAMAG TLCVISUALIZER (瑞士卡玛薄层成像系统) , 超声波清洗器KQ-500E (昆山市超声仪器有限公司) 。灰毡毛忍冬皂苷乙 (批号:111814-201303, 含量92.8%, 中国食品药品检定研究院) , 本公司生产的连花清瘟系列药物 (胶囊A1402039、片剂A1403001、颗粒剂1409007) , 金银花 (产地:河北巨鹿) , 自制硅胶G板 (10 cm×20 cm) (薄层层析硅胶:青岛海洋化工有限公司) , 预制硅胶G板 (青岛海洋化工厂有限公司) , 默克板 (20 cm×20 cm) [DC-Fertigfolien ALUGRAM®Xtra SIL G (Pre-coated TLC-sheets ALUGRAM®Xtra SIL G/Plaques finies CCM ALUGRAM®Xtra SIL G, Made in Germany, LOT:006153) ];试剂均为分析纯。

2 方法与结果

山银花薄层鉴别:供试品溶液的制备:取金银花3 g及连花清瘟系列药物 (胶囊3.5 g、片剂10片、颗粒6 g) , 超声处理20 min, 滤过, 滤液蒸干, 残渣加水20 ml使溶解, 用水饱和的正丁醇振摇提取2次, 30 ml/次, 合并正丁醇液, 用氨试液洗涤2次, 30 ml/次, 正丁醇液蒸干, 残渣加甲醇2 ml使溶解, 作为供试品溶液。

对照品溶液的制备:取灰毡毛忍冬皂苷乙对照品, 加甲醇制成每1 ml含1 mg的溶液, 作为对照品溶液。

按照《中国药典》2010年版一部附录VIB薄层色谱法试验[2], 吸取供试品溶液4μl、对照品溶液2μl, 分别点于同一硅胶G薄层板上, 以三氯甲烷-甲醇-水 (6:4:1) 为展开剂, 展开, 取出, 晾干, 喷以10%硫酸乙醇溶液, 在105℃加热至斑点显色清晰, 在日光下检视, 供试品色谱中, 在与对照品色谱相应的位置上, 不得显相同颜色的斑点。

3 讨论

3.1薄层板的选择 分别用手铺板、预制板、默克板进行山银花鉴别实验, 上行展开10 cm, 在与对照品色谱相应的位置上, 应无相同颜色的斑点, 由于薄层板的分离效果不同, 手铺板、预制板在与对照品色谱相应的位置上, 可能有斑点 (但颜色不同) , 见图1、图5, 出现这种情况, 有可能误判连花清瘟系列药物中有山银花。默克板在与对照品色谱相应的位置上, 无相同颜色的斑点, 见图2。

3.2展距的影响 在相同的色谱条件下, 考察不同展距对薄层分离效果的影响。实验表明, 上行展开17~18 cm, 手铺板在与对照品色谱相应的位置上, 疑似斑点虽然被分离开来, 但与对照品位置很接近, 见图3。预制板、默克板分离效果较好, 且专属性强, 见图4、图6。

注:图1~4中1.灰毡毛忍冬皂苷乙对照品, 2~6.连花清瘟胶囊, 7~8.连花清瘟颗粒, 9~10.连花清瘟片, 11.金银花

图5、图6中2、6灰毡忍冬皂苷乙对照品, 1、3、4~5、7~8连花清瘟胶囊

3.3通过上述实验条件的选择, 采用预制板、默克板上行展开17~18 cm, 结果的重复性较好, 且专属性强, 此方法为市场抽检有可能误判连花清瘟系列药物中含山银花提供了参考方法。

摘要：建立金银花及连花清瘟系列药物山银花鉴别方法和对照图谱。采用薄层色谱法对金银花及连花清瘟系列药物中的山银花进行鉴别, 并对影响色谱分离效果的主要因素 (吸附剂、展距等) 进行优化。默克板在与对照品色谱相应的位置上, 无相同颜色的斑点。预制板、默克板分离效果较好, 且专属性强。通过上述实验条件的选择, 采用预制板、默克板上行展开1718 cm, 结果的重复性较好, 且专属性强, 此方法为市场抽检有可能误判连花清瘟系列药物中含山银花提供了参考方法。

关键词：金银花,连花清瘟系列药物,薄层鉴别

参考文献

[1]林永强, 王淑华, 徐丽华, 等.金银花与山银花的鉴别方法研究.药学研究, 2013, 32 (2) :69-71.

3.中山大学药物研究所 篇三

【关键词】抗菌药物；临床药物；干预；效果

【中图分类号】R96 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2015）02-0303-01

我院选取了自2013年1月至2014年12月收治的患者的临床资料作为研究资料，旨在探讨出一条良好的临床药物干预措施，合理使用抗菌药物。具体报道如下：

1资料和方法

1.1资料

选取我院自2013年1月至2014年12月收治的患者的抗菌药物使用情况作为研究对象。

1.2方法

将2013年1月至2013年12月住院患者的抗菌药物使用情况的资料作为对照组，将2014年1月至2014年12月住院患者的抗菌药物使用情况的资料作为干预组，按照随机抽样原则抽取各科室的5%出院病历作为样本，经统计对照组抽取样本量为1062份，干预组样本量为1236份。干预组实施以下干预措施[1]：①完善抗菌药物使用管理制度：在对照组出现的问题及时的反馈出来，制定出较完善的抗菌药物使用管理制度。②制定抗菌药物使用指南：明确规定抗菌药物的使用准则，使得医师在遴选药物时更清晰，熟悉所选用药物的适用症、抗菌的活性、准确判断何时用药，如何联合用药等。③设置培训和考核环节：按照卫生部抗菌药物整治方案开展抗菌药物临床应用知识的培训和考核。④临床药师的指导作用：在临床药师的指导下，规范医师合理用药。⑤建立反馈系统：将出现的问题及时的反馈，以报告形式和医师们沟通。

2统计指标

统计两组抗菌药物使用率、一类切口使用率、使用强度、抗菌药费用、微生物培养标准送检率。

3统计学方法

本研究所有数据采用SPSS17.0软件进行统计学分析，计数资料行卡方检验，若P<0.05表示差异用统计学意义。

4结果

4.1梁祝抗菌药物使用指标比较

干预组抗菌药物使用率、使用强度、药费所占比例降低，微生物培养率[2]有所增加，与对照组比较存在显著性差异（P<0.05）。见表 1 、表 2

3讨论

抗菌药物是指[3-5]具有抑菌或杀菌的药物，是由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学合成方法得到，包含有抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等药物。我国近些年来使用抗菌药物比较泛滥，解决细菌耐药问题亟不可待。国家也明确规定了抗菌药物的使用原则和判断是否合理用药的标准。为相应国家号召和合理使用抗生素，各醫院应做好干预措施，指导患者合理用药。我院选取了自2013年1月至2014年12月收治的患者的抗菌药物使用情况作为研究对象，通过比较干预组和对照组各情况摸索出一条较好的干预措施。在本文数据中显示：干预组与对照组比较，抗菌药物使用率、使用强度、费用占比减低、微生物培养标本送检率有所增加，存在显著性差异（P<0.05）。可见，对患者使用抗菌药物进行干预可以收到良好的效果，同时注意一下几点[6]：①干预措施要在实施的过程中不断的完善、改进。②临床药师利用自己专业知识，在遇到不懂的及时查阅资料，争取最大限度的配合各部门合理用药。③通过点评处方发现不足，以经常反馈的方式帮助医师建立良好的用药习惯，尽量减少联合用药的比例[7-9]。④做到能用窄谱的不用广谱抗菌药，能单联使用不双联使用，整体提高医师用药水平和医疗质量。抗菌药物的合理应用在一定程度上减少了医药资源浪费和取得良好的经济效益、社会效益。是否有更优的干预措施，有待进一步探讨和研究。

参考文献

[1] 吴光龙.综合干预住院患者抗菌药物使用管理的研究[J].医学信息，2011，4005-4006.

[2]吴志明，陈炜，葛孟华，等.综合干预住院患者抗菌药物使用管理的研究[J].中华医学感染学杂志，2010，20（9）：1300-1301.

[3]徐欣昌，周长芳，吴晓阜.住院患者抗菌药使用临床药学干预研究及效果评价[J].求医问药，2013，11（3）：288-289.

[4]Bennie C，To J，Martin P，Govendir M.In vitro interaction of some drug combinations to inhibit rapidly growing mycobacteria isolates from cats and dogs and these isolates' susceptibility to cefovecin and clofazimine.[J].Aust Vet J.，2015，93（1-2）：40-5.

[5]黄华斌，郭淑敏，杨艳玲.分科分级控制抗菌药物使用强度促进医院抗菌药物管理[J].中国医院药学杂志，2012，32（4）：309-311.

[6]周慧，王长连，陈惠兰.系统干预前后抗菌药物使用强度对比分析[J].中国医院药学杂志，2012，32（17）：1399-1401.

[7]张伶俐，黄亮，曾力楠.全球儿科抗菌药物使用的证据现状与临床合理使用研究[J].中国药学杂志，2012，47（10）：757-760.

[8]袁波，李玲，俞杰.抗菌药物合理应用软件对医院住院患者抗菌药物使用指标的影响[J].中国医院药学杂志，2013，33（1）：66-67.

4.药物制剂 大学生职业生涯规划书 篇四

但愿每次回忆，对生活都不感到负疚。

—郭小米

2013.4.20

个人资料

姓名：杜云

性别：女

所在学校及学院: 昆明医科大学药学院 班级：2012级 专业：药物制剂专业 学号：201223004 联系地址：博学园3610 联系电话: *** QQ号码：842310571

目录

引言

第一章 认识自我 1.个人基本情况 2.职业兴趣

3.职业能力及适应性 4.个人性格 5.职业价值观 6.胜任能力 自我分析小结

第二章 职业生涯条件分析 1.家庭环境分析 2.学校环境分析 3.社会环境分析 4.职业环境分析 职业生涯条件分析小结

第三章 职业目标定位及其分解组合 1.职业目标的确定 2.职业目标的分解与组合 第四章 具体执行计划 第五章 评估调整 1.评估的内容 2.评估的时间 3.规划调整的原则 结束语

引言

人都是一种很虚伪的动物，遇到挫折、苦难总是习惯于为自己找借口，但，任你说得如何的冠冕堂皇，它只不过是一个借口而已！人都是被逼出来的。一个人，如果不逼自己一把，就根本不知道自己有多优秀，每个人都是有潜能的，所以，当面对压力时，要相信自己，一切都能处理得好。

有些人狂妄自大，有些人妄自菲薄。但，只要你的脚还在地面上，就别把自己看得太轻；只要你还活在地球上，就别把自己看得太大！因此，对自身的定义就显得尤其重要了。很多人在生活之中迷失了自己，被欲望充斥着，整天就只想着我以后有好多好多东西，就类似整天作着白日梦，想着不劳而获，但是，不劳何获？ 一个人的成长，必须通过磨炼。就算全世界都否定你，你也要相信你自己。不去想别人的看法，旁人的话不过是阳光里的尘埃，下一秒就被风吹走。这是你的生活，没人能插足，除了你自己，谁都不重要。我们憧憬未来，但你真的做好准备面对它了吗？现在就开始规划你的未来吧！你自己的路你自己选择，有好的目标、好的想法就尽力去完成，不要让长大以后的你后悔——当初为什么不去试试？也不要害怕失败，人无完人，失败在所难免，但是我们年轻，年轻就要不怕跌倒！

第一章 认识自我

1.个人基本情况（1）业余爱好：跳舞、听音乐、英语、唱歌

（2）喜欢的书籍：《夏至未至》《小时代》《麦田里的守望者》

（3）喜欢的歌曲：《笨小孩》《welcome to my world》《Stairway to the Stars》……

(4)心中的偶像：魏晨、科比布莱恩特、罗杰费

2.职业兴趣

医生，企业性工作。包括策划、销售管理及科研等工作

3.职业能力及适应性 企业性工作。包括策划、管理及商务专业工作等，需要具备领导才能、有决断力、并能在压力下独立工作。适应性较强。

4.个人性格 活泼好动，反应灵敏，乐于交往，注意力易转移，兴趣和情绪多变，缺乏持久力。对人热情，喜欢交朋友。

5.职业价值观 基于家庭条件，首先考虑待遇较高的工作，对所选择的职业要有能从中不断学习并获得新知识的机会；当然，如果没有工资收入限制，我会先考虑自己最喜欢的工作，同时考虑这份工作是否能实现自己的目标或者自己的理想；最后，也考虑这份工作我是否合适去做，我的能力是否能胜任，等等的一些相关的问题。

6.胜任能力

逻辑推理的能力相对比较强，而信息分析能力也不错的，比较喜欢对复杂的事务进行思考，将复杂事物简化。

自我分析小结 我认为自己明确职业兴趣及方向，有一定的能力优势，但是也有一定的能力劣势，所以要发挥自己的优势，培养自己不够的能力。平时要多对自己的不足进行强化的训练，譬如，要多练练写作，多看一些课外书，拓宽自己的视野，等等。

第二章 职业生涯条件分析

1.家庭环境分析

家庭经济能力仅能维持正常的生活，我的学习费用为全额贷款。家里有四姐妹，除了我之外均在接受义务教育。我的父母亲的工作不够稳定，而且母亲患有肾病综合症，所以经济收入不稳定。家庭文化氛围一般,妹妹跳舞跳得不错，父母亲均未完成九年义务教育，但都支持我们最低完成大学教程。

2.学校环境分析

我就读于昆明医科大学，生活环境一般，教学设施齐全，且比较先进，教学水平也较先进，任课教师也很负责。所在药学虽不是全校最好的学科，但专业课的科目开设受到一致好评，毕业的就业率虽然不高，但我仍有信心；教学质量高，师资雄厚，总的来说，整体教学还是在不错的。

3.社会环境分析

我国人才的竞争日趋激烈，大学生就业难、失业率居高不下等等，都使我们的就业环境看起来不容乐观，而现在大学生毕业渐渐增多，而且需求量渐饱和，有些地域还存在性别歧视，女性就业前景不是很好。不过，政府愈来愈重视预防专业，我正在提高自己的专业才能，以在千万应聘者中脱颖而出。

4.职业环境分析

药学专业的就业方向十分广阔，具体而言有医院、科研院所、药厂、医药公司，国家药品管理机关等单位。在全国就业形势不容乐观的情况下，药科类毕业生的就业前景仍然普遍看好。目前从教学资源情况看，各学校都没有扩招计划。对药学毕业生来说是一个机会。在岗位方面，毕业生到制药企业从事生产和销售居多，这方面人才也是企业招聘的主体。目前随着人们的生活水平在不断的提高,会对医疗,保健方面的需求会大大增加.所以只要你的技术够好,前景很好!医药市场没有形成统一的规范。现在假药经常出现，药品质量得不到保障，导致消费者对很多药品心存怀疑。而且现在越来越多的人开始关注医药行业，导致行业内的竞争十分激烈。

职业生涯条件分析小结

1、虽然可能没有成型的职业规划，但是我觉得每个阶段的前进方向和短期目标要有，我要朝着一定的方向努力，没有努力的方向和短期的目标，那容易虚度光阴。

2、职业规划肯定要有，但是我觉得职业规划不可能现在就定下来，周围的环境随时在变，而且自己随着不断的成熟和接触不同的东西，也会变。在校大学生，没有任何社会阅历，谈这个就似乎有点纸上谈兵。但是我觉得这次的职业规划是必要的，这不仅仅是一份作业，对大一新生来说，通过这次的思考，可以在短期内找到奋斗的目标。

第三章 职业目标定位及其分解组合

1.职业目标的确定

职业药师

2.职业目标的分解与组合乡镇医院普通员工-->边工作边学习-->乡镇医院高级员工或者县、市级人民医院员工

第四章 具体执行计划

大一：目前处于大一下学期准备完了，努力各学科考试考过，甚

至考得优秀。

大二大三：争取更加努力学习，拿到奖学金。参加各种活动，从而锻炼自己的胆量。还有就是争取被评选成为预备党员，争取入党。充分利用校园环境及条件优势，认真学好专业知识，争取把各学科考试考好。培养学习、工作、生活能力，全面提高个人综合素质，并作为就业准备，希望自己能通过全国计算机等级考试。多看与专业相关的知识，扩展自己专业方面的知识而不仅仅局限于学校所教授。

大四：大四也就是实习时期，争取到好的实习机会，多多积累经验，认真踏实的学习，把自己学到的理论知识运用到实践中去。具备在经济领域从事具体药品的理论基础，接触了解药品流通程序。积极工作，努力表现自己，希望能够得到实习医院的好评，以后找工作更容易。

第五章 评估调整

1.评估的内容

评价自己的目标是否合理，拟定的职业生涯规划书是否符合实际，符合社会的需求。

2.评估的时间

待定

3.规划调整的原则

根据药学专业的就业前景，职业生涯是个动态的过程，不会一层不变的按照计划进行，我决定每一年进行一次职业评估，并适时地做相应的调整，但不会违背以下两个主要原则： 1 没有付出最大程度的努力，没有到万不得已的地步不会改变自己既定的职业方向和目标 如果实在遭遇意外而不得不改变职业生涯，积极地考虑自主创业，结局不是最重要的，过程才是

结束语

计划定好固然好，但更重要的，在于其具体实施并取得成效。这一点时刻都不能被忘记。任何目标，只说不做到头来都只会是一场空。然而，现实是未知多变的。定出的目标计划随时都可能受到各方面因素的影响。这一点，每个人都应该有充分心理准备。当然，包括我自己。因此，在遇到突发因素、不良影响时，要注意保持清醒冷静的头脑，不仅要及时面对、分析所遇问题，更应快速果断的拿出应对方案，对所发生的事情，能挽救的尽量挽救，不能挽救的要积极采取措施，争取做出最好矫正。相信如此以来，即使将来的作为和目标相比有所偏差，也不至于相距太远。

其实，每个人心中都有一座山峰，雕刻着理想、信念、追求、抱负。

每个人心中都有一片森林，承载着收获、芬芳、失意、磨砺。

但是，无论眼底闪过多少刀光剑影，只要没有付诸行动，那么，一切都只是镜中花，水中月，可望而不可及。

一个人，若要获得成功，必须得拿出勇气，付出努力、拼博、奋斗。

成功，不相信眼泪;

成功，不相信颓废;

成功，不相信幻影。

成功，只垂青有充分磨砺充分付出的人。

未来，掌握在自己手中。

未来，只能掌握在自己手中。

人生好比是海上的波浪，有时起，有时落，三分天注定，七分靠打拼!

5.中山大学药物研究所 篇五

一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）

1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点？ A.受体 B.细胞核 C.酶

D.离子通道 E.核酸

正确答案：B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂

D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案：D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案：D 4.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案：E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正确答案：D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案：B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂

正确答案：A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应

D.经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案：C 9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案：C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.对乙酰氨基酚 正确答案：E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案：D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲肾上腺素 正确答案：A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类

E.金属铂络合物类 正确答案：E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案：C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类

E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案：B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲

D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案：C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案：D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正确答案：B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是

A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案：B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案：C

二、名词解释（共 5 道试题，共 15 分。）

1.先导物

答：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

2.药动团

答：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

3.代谢拮抗物 答：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的正常代谢。

4.药效团 答：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

5.前药 答：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

三、主观填空题（共 3 道试题，共 20 分。）

1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。

乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类

2.烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。

氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类

磺酸酯及多元醇类 金属配合物类

3.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。

β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素

四、简答题（共 8 道试题，共 45 分。）

1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答：（1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。（2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物 来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。

2.抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。

答：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？

答：降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。

4.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α

1、α

2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。

5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。

6.请写出拟肾上腺素药结构通式，并简述其构效关系。

答：

拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用

7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。

答：苯二氮卓类药物的构效关系研究表明：此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2 位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构，1引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在 4，5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。

6.中山大学药物研究所 篇六

一．写出下列结构的药物名称和主要药理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。

2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3盐酸金刚烷胺：可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的入侵。

4青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。6法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并且对胃黏膜有保护作用。

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。

8氯沙坦：是非肽血管紧张素Ⅱ拮抗剂。

二．写出下列药物的化学结构及主要药理作用 1．三唑仑

2、咖啡因

NNClNClNOCH3ONNCH3NCH3N

镇静催眠药

中枢兴奋药

3、盐酸吗啡

4、硫酸阿托品

NCH3HClH2SO4NCH3CH2OHHOOOHOCOCH2

镇痛药

解痉药

5、肾上腺素

6、马来酸氯苯那敏

OHHONHCl3HCOOHCCHNCH3CH3HCCOOHHON抗休克

抗过敏

7、盐酸普鲁卡因

8、硝苯地平

NO2H2NCOOCH2CH2N(C2H5)2OOHClOONH

局麻药

钙拮抗剂

三．写出下列药物活性形式的化学结构，并说明主要药理作用

1.HOOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3

2H2NN=NSO2NH2NH2

3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3CH2CH2CH2N

4OHNFONO

5OOOSCOCH3

答案：

1.HOOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3

HOCOOHOHCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3降胆固醇药4

2H2NN=NSO2NH2H2NSO2NH2NH2

磺胺类抗菌药

3SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OCO(CH2)5CH3

SNCF3CH2CH2CH2NNCH2CH2OH抗精神病

4OOHNFHNFONOONH

抗肿瘤

OO5OOOOSCOCH

3利尿

四．回答下列问题

1、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？

吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。

3、说明镇痛药的结构特点。

a、分子中具有一个平坦的芳环结构；

b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；

c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中，应突出的平面的前方。

4.写出H1－受体拮抗剂有那些结构类型。

氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类

5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。

对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只是6、7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。

6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。

与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴奋作用。麻黄碱的第二个结 构特点是α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。

7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。

普鲁卡因化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，随着pH的增高，水解速度加快。pH相同时，温度升高，水解速度加快。盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。

8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。

7.中山大学药物研究所 篇七

高职高专教育是以就业为导向，以服务为宗旨，培养出具有一技之长，同时具有良好的“职业道德”和务实、创新精神的应用型专门人才。而药物制剂技术专业是培养学生具备良好的职业素质，德、智、体、美等全面发展，掌握本专业必需的基本理论知识，具有较强的药物制剂、分析检测等实验操作技能，具备较强的药物制品生产现场操作与组织管理技能，能够在药品行业生产、建设、服务和管理第一线从事生产操作、技术管理、质量管理与技术开发等工作的高素质技能型专门人才。故传统的采用一种教学手段、一本教材和一样的教学内容进行授课已经不能满足行业的需求，改革迫在眉睫；而江苏省是一个经济发达的制药大省，拥有近百家的制药及相关企业，它们对药物制剂技术应用型人才需求量比较大，同时对专业要求也比较高，希望药物制剂技术专业毕业的同学通过岗前培训后立即就能顶岗工作。因此，针对我院药物制剂技术专业，如何进行课程改革，如何满足行业要求，如何不与行业脱轨成了我院当前亟待解决的难点。

2 改革的原因

在高职高专课程改革前,大部分高职院课程的组织与课程的标准基本上是本科课程的压缩版,即通过课堂上的理论讲解,配置与理论相关的基础实验。结果是出现理论学习时间长,实验项目要求过高,实训应用型不足以及企业实践机会少等情况,导致学生技能基础不牢实,动手能力不突出以及所学的专业理论不能有效地用于实践。因此,在专业教育上一直不能充分地理论、实践与行业相结合,不能有效地培养出具有一技之长的应用型专门人才,很难实现院内学习与就业岗位的合理对接。

3 改革的措施

结合高职高专教育特点和学生未来就业岗位的要求，苏州卫生职业技术学院对药物制剂技术专业进行了一系列的课程改革，不断创新，与时俱进，与行业密切结合，努力践行高职高专教育的要求，实现高职高专教育的目的。[1]

我院课程改革指导思想为“职业岗位决定专业建设,专业建设决定相关课程”。在课程改革中，以制药企业为主并且用人单位全程参与，直接把行业需求和岗位要求渗入到学院人才培养方案中。据此，学院围绕行业和岗位进行专业行剖析，结合学院“ICS”模式，（即《人才培养模式》：模拟、合作、服务），全面提高学生的基础理论、专业技能和综合素质，从而提高学生的社会服务能力。实现了学生受益、用人单位受益、学院受益。具体措施如下：

3.1 院企合作，共同建设理论课程体系

依据制药企业药物制剂岗位的特点，参照相关职业资格的标准，通过聘请行业专家一同探讨行业需求进行专业剖析，确定制剂岗位的主要工作任务，以任务为引导，构建工作项目；然后根据工作项目要求，设置项目所需要的相关课程，并依托岗位群，设置相应核心课程。比如根据药品生产任务，构建了药品生产具体的项目；再以药品生产具体项目的要求设置了常用制药设备、药物制剂制造等课程，并依托位岗位群，确定了核心课程为药物制剂制造。又如根据设备清洁和维护的项目要求设置了制药企业设备管理课程，根据质量控制项目要求设置了药品生产管理实务课程。同时，根据边缘岗位的要求设置选修课程，比如根据新药研发项目要求设置了新药研发课程，根据化妆品车间的项目要求设置化妆品基础知识等选修课程。在项目的确定和课程设置的过程中，我院组织相关教师和行业专家探讨编写特色院本教材，遴选教学内容，设计不同单元的教学内容和教学方案，共同建设理论课程体系，同时院企合作，实施理实一体化教学，并力争将部分课程打造成高职高专的特色课程。

3.2 建立院内实验实训与院外实践实习紧密结合的实践教学体系

通过院内实验实训提高同学们的动手能力，加强基本功的锻炼，强化技能，与此同时，大力加强同学们见习、实习、社会实践和毕业论文设计等实践教学环节，建立院内实训场所，拓展院外实训基地，确保院内实训场所开出率100%，形成以“教学工厂”为主体、生产型与仿真型相结合、教学做于一体的实训基地。改革传统课堂教学模式，使学生在实验室、实训车间和仿真实训车间上课的时间不低于总学时的60%，并且安排同学们每年寒暑假去制药企业、医药公司、药店或医院制剂科等与制剂相关的实体企业进行实践，在最后一学年去与学院合作的实习基地进行现场轮岗学习，达标后可顶岗实习。与此同时，完善技能考核制度，坚持不合格不上岗原则，经过行业专家和学院的课程教师讨论与探索，制定和完善了实验技能考核标准，在不与企业要求脱离的前提下，建立了考试项目库，学生通过抽取项目后独立完成项目，通过一对一的现场监考，以完成项目的过程和产品的质量作为考核对象进行综合打分。总之，在加强对实践教学质量的监督与控制的同时，也修订和完善专业实践技能考核标准，努力全面提高实践教学质量。[2]

3.3 加强师资队伍建设，保障教学质量

为了保障教学质量，我院通过设置导师制加强对新任教师的培养，加强兼职教师队伍建设以及加强院外实训基地和“双师型”教师队伍建设来加强师资队伍。具体措施如下：(1)在新任教师的培养上，学院为新教师确定一名资深教师作为教学导师。在新教师任教的第一年内，全程听取导师授课；导师也适时抽查新任教师授课情况，并针对其不足，提出改进意见。通过听课学习和抽查指导双向方式，不断加强了教学能力。同时，深入生产实践，使理论与实践相结合，更合理的将实践融入课堂和实训中去。(2)兼职教师队伍建设上，在为了使课程内容与行业不脱轨，与先进技术不掉队，学院从知名企业聘请高级专业技术人才和能工巧匠来我院担任兼职教师，建立兼职教师资源库。(3)在“双师型”教师队伍建设上。通过与制药企业的合作挂牌建立实训基地，既为学生服务，又为专业课教师提供了实践机会，从而提高学生动手能力和教师专业实践能力；同时鼓励具有相应执业资格技能证书的教师到制药企业进行兼职，确保“双师型”教师的在院比例。

3.4 引导学生参与大学生创新训练项目，提升自我学习能力

随着时代的发展，单纯的理论和传统的实验已经不能满足当代大学生的需求，学生需要与时俱进，需要运用所学的知识和技能去寻找和探索更多的秘密和未知的东西。所以，我院在课程改革过程中，不仅只限于教材，教学方法，教学手段，教学形式和实验实训的改革，更倾重于培养学生学习能力，自主能力，自觉能力和自愿能力等综合素质。为此，我院设立大量院级大学生课题，通过各种形式鼓励，支持同学们自主申请大学生课题，并根据其需要，由教师进行指导，如：如何申请课题，如何做开题报告，如何书写论文以及如何结题。为充分调动学生热情和积极性，在实验条件上，学院采取师生一视同仁、资源同享。如：在大学生课题中如果需要使用某些设备，学生申请后，设备管理老师统筹安排，学生利用设备独立完成自己的课题。同时，学院也大力支持同学们动脑筋，多思考，通过努力，独自申请省级、国家级大学生课题。目前，我院大学生省级及以上的课题共9项（09年立项）现已结题，并发表了多篇学术论文。

4 小结

综上所述，我院的课程改革通过围绕实践教学体系为主，理论课程体系为实用、够用原则，以探索培养学生自我创新的学习模式为出发点，加强师资队伍建设，寻找院企合作，加强院内实训和院外实习等合理有效的工学结合形式。充分体现了“教、学、做”的一体化。总之，我们希望通过教学改革能够真正地达到课程改革的目的，希望全面提高学生的专业理论基础，实践技能，学习能力和综合素质。针对药物制剂技术专业，我们正在积极的进行课程改革的探索，逐步的实践，但是我们坚信，通过我们的努力，我们的药物制剂技术专业的课程改革一定能从探索到实践，起到一个真正意义上的质的飞跃。

摘要：高职高专教育以就业为导向,以服务为宗旨,其根本任务是培养高等技术应用型专门人才。针对此特点,在全国高职高专课程改革的大背景下,结合行业的要求、地区的特色和苏州卫生职业技术学院的实际情况,对我院药物制剂技术专业进行剖析,旨在对当代高职高专教学改革进行一些探索与实践。

关键词：高职高专教育,药物制剂技术,课程改革,探索

参考文献

[1]陈小琼.对高职教育课程改革的思考[J].职业教育研究,2009,(3):13.

[2]杨红,苏春梅,姚金凤,等.高职药学专业实验教学过程及模式的改革探讨[J].现代医药卫生,2010,123(24):34-36.

8.药物时辰药理学研究 篇八

【关键词】时辰药理；药效；给药时间

时辰药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门科学[1], 人体的生物周期即指在人体内调控某些生化、生理和行为现象有规律地呈明显的昼夜节律性, 如体温、血糖含量、基础代谢、激素的分泌、胃酸分泌、胆固醇合成、酶的活性等。药物的药动学(吸收、分布、代谢、排泄)、药效学、不良反应等方面都表现出明显差异[2]。口服药物经胃肠道吸收而作用于全身，是比较安全、经济和方便的用药方法，但我们在使用口服药物时仍要注意口服方式及药物口服的时间，使药物的不良反应最小而疗效最大。根据人体的生物周期规律, 制定合理的给药方案, 如合适的给药剂量、间隔时间及服用次数, 顺应人体生物规律可充分调动人体内的免疫力和抗病毒能力, 发挥药物治疗作用而最大限度地减少不良反应, 提高患者的依从性。因此选择适宜给药时间具有重要的临床意义。下面我就讲几类药物的给药时间和疗效间的关系罗列如下：

1抗高血压类药物

有研究顯示高血压给药时间的选择, 对有效治疗高血压及预防和减少并发症的发生有重要关系, 应引起足够的重视。比如：选用吲哒帕胺为治疗用药, 其半衰期长达17.8h, 每天给药1次, 连服4d即可达到稳定浓度, 使用方便、易被患者接受, 且疗效肯定。晨6: 00 给药为宜。早晨6: 00 正处于人体对去甲肾上腺素升压反应曲线的峰值( 6: 00～9: 00) 的开始, 此时给药符合时辰药理学规律[2] ,有利于降低和缩短血压峰值的时间, 减少血压波动, 有效控制血压。建议治疗高血压服用长效降压药的时间点为晨6：00。

2激素类药物

我们本次研究的为糖皮质激素。糖皮质激素的分泌具有明显的昼夜节律性, 其分泌高峰在上午8到10点, 随后逐渐下降, 午夜12时为分泌低潮期根据此节律性, 对于需要用激素的疾病, 要考虑到给药时间应与生理节律同步化, 即早晨一次性给药。这样做不仅可获得最佳疗效, 而且使毒副反应和停药后的不良反应降至最低程度。相反如果欲抑制垂体一肾上腺皮质轴分泌的活性, 应晚上给药。

3消化系统类药物

消化系统药物 大多数消化系统药在餐前服用能更好的发挥药效。胃黏膜保护药: 氢氧化铝、复方三硅酸镁、枸椽酸铋钾。促胃动力药: 甲氧氯普胺、多潘利酮、西沙必利、莫沙比利。收敛药: 鞣酸蛋白。助消化药: 多酶片、乳酸菌素等。

4解热镇痛类药物

解热消炎镇痛药：实验发现：用于治疗风湿性关节炎的药物中①消炎痛晚上8点3 毫克/千克体重无消炎作用, 需9毫克/千克体重才能使炎症减低37% , 而上午8点给3毫克体重则可起同样的消炎作用。②阿斯匹林上午6点给药药效高, 药物排泄所需时间长, 而下午6点给药药效差, 排泄所需时间较短。

5糖尿病类药物

空腹搪尿病病人的血糖和尿搪有明显昼夜节律变化, 其高峰在早晨。胰岛素用于糖尿病来降低血搪, 其强度上午较下午给药作用强。据报道, 凌晨6点给药较其它时间的作用强度都高, 此时给子最小剂量可获得满意疗效。

6补钙类药物

此类药在清晨和睡前服用为佳, 可以减少食物对钙吸收的影响, 若含钙量高的药物, 睡前服用更佳, 因为人体血钙水平在后半夜及清晨最低, 睡前服用可增加钙的吸收。

7联合用药

可应用药敏试验评价选药的合理性, 应用联合的PAE 法可以评价给药的合理性。采用合理的联合用药方案时, PAE 可比单用时长, 即两药联用后PAE 呈协同或相加作用, 原则上应相应减少药物的单剂剂量, 延长给药间隔。如磷霉素对致病性金黄色葡萄球菌有明显的PAE, 对大肠埃希菌呈浓度依赖性, 与环丙沙星合用, 浓度在4MIC以上时, 呈现明显的相加作用, 尤其是对金黄色。葡萄球菌, 故两药合用可适当延长给药间隔。氨基糖苷类药物和内酰胺类药物联合应用时, 则可考虑适当减少氨基糖苷类药物的日剂量, 单独给药。对于副作用较大、临床疗效确切的药物, 如氨基糖苷类药物联用氟喹诺酮类药物时, 可减少两者剂量, 适当延长给药间隔, 从而将毒副作用降到最低限度。

总之，在临床中，医药可按照药物的种类的不同，安排合适的服用时间和间隔时间，药师要根据医师的处方及时叮嘱患者，让患者在合适的时间点服用药物既对药物的吸收有帮助，也对患者的身体恢复起到帮助作用，尽量在临床中让患者达到合理用药，规范的用药习惯即可以让患者达到疗效增强，健康得以恢复。更能减少副作用和其不良反应。

参考文献

[1]沈英范.依据时辰药理学选择口服药物给药时间[J].2009,15(16):38- 39 .

[2]赵光云. 执业药师继续教育培训教材[M].杭州：浙江科术出版社，2011

[3] 张秀峰. 降压药服药时间的研讨[J] .护理学杂志,2000,15( 2) : 71

[4] 车宁. 常用几类口服药物的服用方法[J].首都医药.2004 ,11(6)：36- 38 .

9.中山大学药物研究所 篇九

招生年份:2013 本院系招生人数:未公布研究方向 不分研究方向

考试科目

①101思想政治理论 ②201英语一 ③306西医综合 或613药学综合 或616药化综合 复试科目、复试参考书 复试：药物化学

参考书目、参考教材 613药学综合《药物分析 》人民卫生出版社 刘文英 第五版

《药理学》 人民卫生出版社 李端 第五版《药物化学》人药物化学专业招生人数:未公布

专业代码:100701

④--无

民卫生出版社 郑虎 第五版 《药剂学》 人民卫生出版社 崔福德 第五版

616药化综合《有机化学》 人民卫生出版社 倪沛洲 第五版 《无机化学 》 人民卫生出版社 许善超 第四版 《分析化学 》人民卫生出版社 李发美 第五版 《药物化学 》 人民卫生出版社 郑虎 第五版

10.中山大学药物研究所 篇十

下列哪项不属于急性附睾炎的治疗方法：D 格列吡嗪的最大剂量为：A 成人口服吗啡一日极量为：D

轻、中度及老年高血压患者选择利尿剂降压治疗时，首选：A 下列关于过敏性紫癜的说法不正确的是：B 下列关于成人型甲减的说法不正确的是：D 治疗炭疽首选：A

下列关于血管性痴呆的症状标准说法不正确的是：B 治疗急性化脓性扁桃体炎首选：A 氯氮平最为严重的不良反应是：C

下列哪项不属于重度子痫前期的临床表现：D 下列关于抗凝治疗的目的说法最全面的是：D 下列关于复方氢氧化铝的使用注意事项说法不正确的是：A 重组人胰岛素的不良反应不包括：C 下列关于替硝唑的说法不正确的是：B

急性左心衰竭时，去乙酰毛花苷的首剂静脉注射剂量为：C 下列关于重症肺炎的诊断要点说法不正确的是：A 氧化锌的适应证不包括：A

下列哪项属于金鸡颗粒的临床应用：C

功能性消化不良患者，见胃部饱胀，胃痛夜甚之肝郁气滞，瘀血阻滞者用：A

下列关于系统性红斑狼疮的说法不正确的是：C

可扩张血管，降低肺动脉压，减少回心血量，起到“内放血”的作用的是：B

维拉帕米治疗肥厚型心肌病的起始剂量为：C 下列关于化脓性脑膜炎的说法正确的是：A 肺炎链球菌性脑膜炎患者多见于：A

下列哪项不是慢性单纯型化脓性中耳炎的诊断要点：C 下列关于碘解磷定的说法不正确的是：B

下列关于原发性肝癌的治疗说法不正确的是：C 下列关于骨关节炎的诊断要点说法不正确的是：A 降压过程中，一般一小时内平均动脉压下降不超过：B

下列关于特发性血小板减少性紫癜慢性型的说法不正确的是：A 下列关于过敏性紫癜的诊断要点说法不正确的是：C 妊娠高血压解痉治疗首选：A

下列关于小儿缺铁性贫血的骨髓象说法不正确的是：D 口服曲马多治疗疼痛，一日剂量不得超过：C 丁卡因用于黏膜表面麻醉时，常用浓度为：B 正柴胡饮颗粒的药物组成不包括：D

下列关于癫痫发作的特点说法不正确的是：B 妇科调经颗粒的临床应用不包括：C 可作为小儿脑膜炎的选用药物的是：A

下列关于胰岛素长期治疗糖尿病过程中的注意事项说法不正确的是：D

路易体痴呆以下列哪种症状最为多见：B 下列关于脂溢性皮炎的说法不正确的是：B 丁卡因用于神经传导阻滞时，常用浓度为：A 军团菌感染者须选择：B

治疗急性化脓性中耳炎的首选药物是：A

治疗急性淋病奈瑟菌性宫颈炎的首选药物是：C

下列关于固肠止泻药的药理毒理说法不正确的是：D 右旋糖酐铁治疗缺铁性贫血时，首次剂量是：A 过敏性紫癜最具诊断特异性的症状是：C 下列哪项不属于骨折的治疗原则：D

成人服用托拉塞米治疗充血性心衰的起始剂量为：B 下列哪项不是氟轻松的适应证：D 玉泉丸的药理毒理是：A 青霉胺的适应证不包括：D

服用格列本脲的禁忌证不包括：B 治疗躁狂发作的临床常用制剂是：A

成人服用托拉塞米治疗充血性心衰的起始剂量为：B 下列哪项是胃溃疡的疼痛特点：D

下列哪项不属于三磷酸腺苷的不良反应：D

重症肌无力患者发现有胸腺瘤或胸腺增生者可给予：B 下列关于小儿I度房室传导阻滞的说法不正确的是：C 下列哪项不是氟轻松的适应证：D 丁卡因的适应证不包括：B

β受体阻滞剂治疗稳定型心绞痛，首选：A

“在裂隙灯下表现为羽毛状角膜浸润伴有卫星病灶或伪足”有可能为：C

六味地黄丸可用于：C

感染性休克时，用于控制革兰阳性球菌感染首选：A 牛黄降压丸的临床应用是：C

下列哪项不属于心可舒丸的临床应用：C 破伤风的典型临床表现是：C

下列哪项不属于维生素C的适应证：D 治疗巴氏腺脓肿首选药物是：B 治疗肠道寄生虫病的首选药物为：C

下列哪项不属于高血压危象的治疗原则：B

下列关于服用抗精神病药物的注意事项说法不正确的是：A 输尿管结石的主要表现是：B 静脉滴注钾浓度一般不超过：B

下列哪项不是氟尿嘧啶的不良反应：C 滴虫性阴道炎分泌物典型特点为：A

下列关于慢性阻塞性肺病的说法不正确的是：A 服用舒必利的禁忌证不包括：D 通痹片的药理毒理是：A

纳洛酮治疗急性酒精中毒的首次剂量为：C 下列哪项不属于利福平的常见不良反应：D 复方地芬诺酯的禁忌证不包括：C

成人一次口服纯酒精最低致死量约为：C

患者因明显的精神容易兴奋和容易疲劳影响其社会功能，并为此感到痛苦或主动求治，可考虑诊断为：D 下列关于痤疮的诊断要点说法不正确的是：C

下列关于小儿充血性心力衰竭的诊断要点说法不正确的是：B 西替利嗪的适应证不包括：C 滴虫性阴道炎的首选治疗为：A 心包积液量100～500ml属于：B 毛囊炎的主要致病菌为：A 高效能利尿药主要作用于：A

急性左心衰竭时，呋塞米的首次静脉注射剂量为：C 下列哪项不属于感染性心内膜炎的易患因素：B

下列关于社区获得性肺炎的诊断要点说法最全面的一项是：D平消胶囊的药理毒理为：A

复方地芬诺酯的适应证不包括：C

11.含肽药物化妆品研究现状 篇十一

目前,药物化妆品中应用的肽类主要有三类:信号肽、影响神经递质肽和载体肽。当然,活性成分必须以稳定形式传递到作用靶位而且能够产生预期的体内生物效应才能够说具有临床功效。下面将论述目前市场上流行的药物化妆品肽类、已经发表的关于它们的理论功效及其在药物化妆品中的实际应用。

背景知识介绍

药物化妆品是用于改善衰老肌肤外观的局部用膏霜和乳液。它不仅仅是起到遮盖和修饰作用的化妆品,也不归类于改变细胞功能的药物。在过去的二十多年里,药物化妆品越来越受到消费市场的欢迎。

令人最感兴趣的一类是肽基,这些小的序列氨基酸链添加进化妆品配方中可改善肌肤衰老的迹象。大多数研究表明,氨基酸和肽类在逆转肌肤衰老迹象方面的作用是其愈合伤口之外的间接疗效。早在上世纪三十年代,酵母提取液就已经用于加速愈合伤口的药物。随着科学技术迅猛发展,从发酵酵母提取液中获取蛋白质组分已成为现实。通过对这种蛋白质提取液的研究证明了其具有愈合伤口和提高胶原合成的双重功效,它们的作用应该归因于那些由生长酵母利用酶法制造的低分子肽类。从理论上讲,肽类上调细胞增长因子,作为刺激血管生成和肉芽组织以及新胶原合成的结果皮肤开始愈合。到目前为止,已经从酿酒酵母菌(Saccharomyces cerevisiae)鉴定出500多种蛋白质。肽类药物化妆品从这些早期科学技术重大突破中诞生了。

信号肽

具有提高成纤维细胞生成胶原或减少胶原酶分解既有胶原的肽类,潜在地将会改善无论是老年人还是光老化肌肤可见细纹和粗皱纹的临床症状。对伤口愈合以及染色体对人肌肤成纤维细胞作用等研究,人们已经发现了一些生物活性氨基酸链。体外试验中它们在刺激人真皮成纤维细胞增长,体内试验会减小皱纹的宽度和长度。下面将讨论几种新型信号肽。

在一项对弹性蛋白肽的研究中发现了缬氨酸-甘氨酸-缬氨酸-丙氨酸-脯氨酸-甘氨酸肽,它能显著刺激人真皮成纤维细胞生成,同时向下调控弹性蛋白表达。此外,这种氨基酸序列显示出对成纤维细胞的趋化性。肽同棕榈酸结合目的是帮助肽向肌肤表皮渗透,这种复合物现在以棕榈酰寡肽的名称在市场上销售,多种药物化妆品均有应用。

研究最多的以及最流行的信号肽是存在于I型前胶原的赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸(KTTKS)序列,研究人员已经证明这种五肽能刺激反馈调节新胶原合成过程,进而提高细胞外基质蛋白诸如I型和II型胶原以及纤维连接蛋白的生成数量。为了增强透皮效果进而到达真皮发挥作用,KTTKS要与棕榈酸结合。目前市场上出售的这种商品有棕榈酰五肽-3或Sederma公司的产品Matrixyl。在一项有93位年龄35-55岁的白人妇女参加的为期12周双盲、安慰剂对照临床试验中,结果发现肌肤对棕榈酰五肽-3耐受性很好,运用定量技术结合专家小组对肌肤成像分析表明,棕榈酰五肽-3在改善皱纹和细纹方面均比安慰剂有显著性改善。

影响神经递质肽

目前研发的药物化妆品中添加影响神经递质肽是利用其模拟肉毒神经毒素除皱的作用。现在,只有A型肉毒神经毒素(BTX-A)被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于皮下、皮内和肌内注射去除面部皱纹。所有A-G血清型肉毒神经毒素都是单链多肽,它们分三个步骤抑制神经肌肉接头(NMJ)上乙酰胆碱的释放。单链多肽被蛋白酶激活并裂解成含有重链基和轻链基的双链。裂解之后,重链基与突触前神经末梢上的高亲和性受体结合,使肉毒素进入细胞。轻链基是一种锌依赖的内肽酶,裂解神经末梢膜内侧负责对接乙酰胆碱小囊泡上的膜蛋白质。这些蛋白质裂解会抑制小囊泡与神经膜的融合,防止乙酰胆碱释放进NMJ 。BTX-A细胞内靶点是分子量为25kDa (SNAP-25)的突触体相关蛋白,这种蛋白质对于同突触前囊泡成功对接并释放乙酰胆碱是必不可少的。相反,B型肉毒神经毒素(BTX-B)裂解小囊泡相关的膜蛋白(VAMP),也就是突触泡蛋白。VAMP和SNAP-25一样,对于突触囊泡与突触前膜对接和融合并释放乙酰胆碱的过程是必不可少的。使用这些多肽抑制面部表情内在肌的反复收缩,进而减少引起面部纹线的过度运动。据报道,目前市售药物化妆品中添加的影响神经递质肽是发挥其减少面部肌肉收缩,并通过提高最小的肌肉活动阈值即需要更多信号产生肌肉运动并减少潜意识肌肉运动等减少皱纹和细纹。

乙酰六肽-3(AC-gly glu-met-gln-arg-arg-NH2)也是一种模仿N-末端蛋白SNAP-25合成肽,它抑制SNARE的生成能够抑制儿茶酚胺的释放。目前,市场上以阿基瑞林(Argireline)商品名出售,供应商有麦卡锡(天津)国际贸易有限公司。乙酰六肽-3通过防止三重SNARE复合物的生成达到抑制小囊泡对接的目的。一项由10位女性参与的应用5%乙酰六肽-3面霜的开放性试验,试验方法为每天涂敷两次,共进行30天。结果发现,与硅酮面霜对照品相比,有27%的受试者眼周皱纹有改善。从理论上讲,这种肽能模拟肉毒素注射除皱的功效。

载体肽

载体肽就是起到稳定并传递伤口愈合必需的微量元素以及酶法生产过程的功能。最常见的载体肽是用于将铜运载到细胞内。铜是一种增强伤口愈合、加速酶法生产过程以及血管发生的微量元素。铜对肌肤的疗效有几种机制。赖氨酰氧化酶是参与胶原和弹性蛋白合成的一种重要的酶,它的功效发挥取决于铜的作用。酪氨酸酶和细胞色素-C氧化酶发挥作用同样也需要铜的参与。基础科学研究已经阐明了游离基对肌肤光老化的有害作用。超氧化物歧化酶充当了一种重要的抗氧化剂作用,在其发挥抗氧化作用过程中同样也需要铜作为辅助因子的参与。铜是胶原和弹性蛋白生成的主要辅助因子,它向下调控金属蛋白酶(MMPs)并降低胶原酶的活性。赖氨酰氧化酶是一种胶原和弹性蛋白生成过程中重要的酶,铜同时还是赖氨酰氧化酶所需要的辅助因子。三肽复合物甘氨酰-L-组氨酰-L-赖氨酸(GHK)自发地同铜结合成复合物,使得铜容易被细胞摄取。人们在细胞外基质蛋白如α-链胶原中发现了这种肽序列,并确信它是在皮肤创伤和炎症时释放出来。作为药物化妆品,铜肽被认为能提高肌肤紧致、改善肌肤纹理和细纹并能减轻色素沉着过度等。GHK-铜复合物提高金属蛋白酶/金属蛋白酶组织抑制剂(MMP/TIMPs)的浓度,帮助重新塑造肌肤组织。GHK-铜复合物还激发胶原I 、葡糖胺聚糖、细胞色素-C氧化酶和酪氨酸酶。如前所述,这种肽还被认为是有修复胶原的作用,但是其增强铜传递的能力是其治疗光老化肌肤主要作用。无论是三肽本身还是铜-三肽复合物均具有刺激胶原的功效。这种载体肽-铜的结合物还被发现能提高MMP-2 和 MMP-2 mRNA以及TIMP-1和TIMP-2的浓度。因此,它可以发挥胶原重塑的作用。应用GHK-Cu复合物治疗大鼠伤口以及对培养的大鼠成纤维细胞的作用研究时发现,这种复合物无论对I型胶原还是糖胺聚糖(GAGs)的硫酸皮肤素以及硫酸软骨素均有刺激作用。人纤维母细胞培养在添加三肽-铜复合物后,显示硫酸皮肤素和硫酸肝素的合成均有提高。在受试者人数有限的临床试验中,涂敷含铜-肽复合物作为活性成分的药物化妆品后,并未显示面部细纹改善以及肌肤密度和厚度的提高等。

结论

药物化妆品中的肽是一种新颖的以及流行的治疗衰老肌肤的选择之一。用于证明这类活性成分添加进护肤品中是正确的大多数研究都是体外试验。正如皮肤病医师所熟知的,这些试验结果并不总是转化为体内功效。对于任何要发挥作用的活性成分,必须要以稳定状态被有活性皮肤吸收。透过皮肤屏障的试验并不好做。目前尚缺乏双盲、安慰剂对照药物临床试验数据,这也是化妆品行业对相关法规担忧的结果。但是,软性临床试验数据和无对照的试验证据提示含肽药物化妆品有效并在衰老肌肤全面护肤品中占有一席之地。